| 词条 | 磺胺林 |
| 释义 | § 药物名称 磺胺林磺胺甲氧吡嗪，长效磺胺B，吡嗪磺，磺胺-3-甲氧吡嗪，Sulfamethoxypyrazine等。 磺胺林类别西医药物 § 药理作用 磺胺林对肺炎球菌的作用本品具广谱抗菌活性，对非产酶葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均有显著增多，本品体外对下列微生物亦具活性：沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫、麻风杆菌等。本品可与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸过程，减少具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制细菌的生长繁殖。本品为白色片。 § 动力学 本品口服后易自胃肠道吸收，吸收完全。血浆蛋白结合率为60～80%。大约给药剂量的5%代谢为乙酰化物。本品自尿中缓慢排泄，尿乙酰化物约占70%。t1/2为60～65小时。 § 适应症 主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。 § 用法用量 口服，常用量为首剂1g，以后每隔2～3日1次，一次0.25～0.5g。 § 不良反应 磺胺林引起的药疹1．过敏反应较为常见．可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 2．粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。因此在服用本品时应定期检查周围血象，发现异常及时停药。 3．溶血性贫血及血红蛋白尿，这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。 4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸．偶可发生核黄疸 。5．肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。 6．肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。 7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等．一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。 8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9．中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见。但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察．当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。 § 禁忌 1．对磺胺类药物过敏者禁用。2．重度肝、肾功能减退者及血液病患者禁用。3．小于2个月以下婴儿禁用。4．孕妇及哺乳期妇女禁用。 § 注意事项 磺胺林1．失水、休克患者服用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。 2．缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、肝、肾功能损害患者慎用。 3．交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 4．对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。 5．应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生。长疗程、大剂量服用本品时，宜同时服用碱化尿液的药物，以防止结晶尿、血尿和管型尿等因肾脏损害引起的不良反应。 6．治疗中须注意检查：(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。 7．由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，故该病患者应慎用。由于本品可引起新生儿核黄疸和溶血，因此新生儿及2个月以下婴幼儿禁用。【1】本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用，虽然人类中研究缺乏充足资料，但孕妇仍宜禁用。【2】本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女使用本品时应暂停哺乳。老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加，常见严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等，因此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。 § 过量处理 磺胺血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。长期过量服用本品易引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。一般治疗为停药，并进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。 § 相互作用 1．与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2．PABA可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。 3．下列药物与本品合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与本品合用时，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。 4．与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。 5．与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。 6．与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。 7．与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。 8．与光敏药物合用可能发生光敏的相加作用。 9．接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10．乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药同时应用。 11．本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。 12．磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。 § 制剂 磺胺林0.25g 储藏遮光，密封保存。 ①片剂：0.25g、0.5g。②复方磺胺甲氧吡嗪：每片含本品0.25g，TMP0.15g。③抗疟灵片：每片含本品和TMP各0.25g。④疟必清片：每片含本品和TMP各0.125g。 § 鉴别 (1)取本品的细粉适量（约相当于磺胺甲氧吡嗪0.1g），加稀盐酸5ml,使磺胺甲氧吡嗪溶解，滤过，滤液加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3ml，滴加碱性ρ－萘酚试液2ml，即发生橙红色沉淀，放置后色渐变浑。 (2)取本品的细粉适量（约相当于磺胺甲氧吡嗪1g），加0.1mol/L盐酸溶液10ml，加热至近沸，冷却，加稀盐酸10ml，滤过，滤液加氢氧化钠试液适量，使磺胺甲氧吡嗪完全析出，滤过，沉淀用水洗涤后，在105℃干燥1小时，依法测定（附录ⅥC），熔点为174～177℃。 § 含量测定 取本品10片，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于磺胺甲氧吡嗪0.5g），照磺胺甲氧吡嗪项下的方法测定。每1ml的亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于28.03mg的C11H12N4O3S。 |
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