| 词条 | 磷酸氯喹注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 磷酸氯喹注射液 英文名 CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION 拼音名 LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE 药品类别 抗疟药 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 贮藏 遮光，密闭保存。 包装 5ml∶322mg § 主要成分 通用名 磷酸氯喹 化学名 N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐 拼音名 LINSUAN LUKUI 英文名 CHLOROQUINE BIS（PHOSPHATE） CAS No. 50-63-5 分子式 C18H26ClN3·2H3PO4 分子量 515.87 § 药理毒理 氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP（铁原卟啉Ⅸ）紧密结合，而且只对能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹-FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48—72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。 § 药代动力学 注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的 10—20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200—700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10—30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%—15%的药物以原形经肾脏排泄，约9%—10%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。 § 适应症 用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。 用法用量 脑型疟患者第1天静脉滴注18—24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12—20滴。 § 不良反应 可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。 § 禁忌症 肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 § 注意事项 1.氯喹注射剂不宜作肌肉注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。 2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药 剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。 老年患者用药 老年患者应慎用静脉内给药。 § 药物相互作用 1.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。 2.与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。 3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。 4.洋地黄化后的患者应用后可引起心脏传导阻滞。 5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。 § 药物过量 急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。 [1] |
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