| 词条 | 盐酸洛哌丁胺胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸洛哌丁胺胶囊 英文名 LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES 拼音名 YANSUAN LUOPAIDING'AN JIAONANG 药品类别 泻药、止泻药及镇吐药 性状 打开胶囊内为白色粉末。 [1] § 主要成分 结构式 通用名 盐酸洛哌丁胺 拼音名 YANSUAN LUOPAIDING'AN 英文名 LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE 分子式 C29H33O2NCl 分子量 463.04 规 格 2mg § 药理毒理 本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。此外，本品还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急。LD50105mg/kg(小鼠口服)、185mg(大鼠口服)。 § 药代动力学 本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢，原形药的血药浓度很低。Tmax为4～6小时，t1/2约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。 § 适应症 用于成人及5岁以上儿童，本药用于:①各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数，增加粪便稠度。也可用于肛门直肠手术后的病人，以抑制排便失禁。 § 用法用量 ①急性腹泻：成人首剂4mg，以后每腹泻一次再服2mg，直到腹泻停止或用量达16mg/日，连服5日，若无效则停服；5岁以上儿童首剂2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为6mg/日。空腹或饭前半小时服药可提高疗效。 ②慢性腹泻：成人起始剂量2～4mg，每日2～12mg，显效后每日给予4～8mg 维持治疗；5岁以上儿童2mg，以后根据大便情况调节剂量。成人每日不超过16mg，儿童每日不超过3mg/20kg。 § 不良反应 不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。 § 禁忌症 ①本品禁用于2岁以下儿童；②禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢；③应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。④重度肝损害者慎用。 § 注意事项 盐酸洛哌丁胺胶囊 ①对于伴有肠道感染的腹泻，必须同时应用有效的抗生素治疗。 ②不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。 ③腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。 ④用药过程中出现便秘或 48小时仍无效者应停药。 ⑤本品全部由肝脏代谢；肝功能障碍者，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇和哺乳期妇女慎用。 儿童用药 5岁以下儿童不宜使用。 老年患者用药 老年患者中有习惯性便秘者慎用，用量酌加控制。 § 药物相互作用 尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。 § 药物过量 服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用。 § 鉴别 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。 § 检查 盐酸洛哌丁胺胶囊 含量均匀度 取本品1粒，将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥瓶中， 精密加入甲醇20ml，振摇30分钟，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，应符合规定。 溶出度 取本品，照溶出度测定法，以0.004mol/L盐酸溶液150ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密量取含量测定项下的对照品溶液3ml，置50ml量瓶中，加0.004mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算出每粒的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.01mol/L硫酸四丁氢铵溶液-乙腈－甲醇(63:26:11)为流动相；检测波长为220nm。理论板数按盐酸洛哌丁胺峰计算应不低于3000。 测定法 取盐酸洛哌丁胺对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液；取本品5粒，将内容物与囊壳置同一具塞锥形瓶中,精密加入甲醇100ml，振摇30分钟，离心5分钟，转速为每分钟3500转，取上清液作为供试品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，测定，计算，即得。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 盐酸洛哌丁胺胶囊郑州邦泰药业有限公司 2mg 处方 是 国药准字H19994079 盐酸洛哌丁胺胶囊浙江众益药业有限公司2mg 处方是 国药准字H20003231 盐酸洛哌丁胺胶囊新乡中杰药业有限公司2mg 处方是 国药准字H20003271 盐酸洛哌丁胺胶囊天津药业焦作有限公司2mg 处方是 国药准字H20003271 盐酸洛哌丁胺胶囊 上海新亚药业闵行有限公司2mg 处方是 国药准字H10900078 |
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