| 词条 | 盐酸普萘洛尔缓释胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸普萘洛尔缓释胶囊 英文名 PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE CAPSULES 拼音名 YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG 药品类别 抗心律失常药 性状 胶囊剂，内容物为白色球形小丸。 贮藏 密封保存。 § 主要成分 盐酸普萘洛尔结构式 通用名 盐酸普萘洛尔 化学名 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐 拼音名 YANSUAN PUNAILUO'ER 英文名 PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE CAS No. 318-98-9 分子式 C16H21NO2·HCl 分子量 295.81 规 格 40mg § 药理毒理 1． 药理本品为β肾上腺素受体阻滞剂，可阻断心肌β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力和房室传导，使心输出量和循环血流量减少，心肌耗氧量降低；还可减少肾素及醛固酮分泌，使血管张力下降，血容量减少和血压下降。 2． 毒理急性毒性试验结果：小鼠口服半数致死量（LD50）为638.19mg/kg。 § 药代动力学 每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml（剂量为每次60mg），半衰期（t1/2）为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于 90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。 § 适应症 用于控制高血压和心绞痛的治疗，也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。 § 用法用量 口服：一日一次。成人： 1.高血压：开始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物，血压可进一步降低。 2.心绞痛：每天服用1粒，常可收到疗效，可根据病人方便，在早晨或晚上服用。 3.心肌梗死愈后：须在心肌梗死后5～21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片，每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。依从性极为重要，因为需要长期保持β-受体拮抗作用。 § 不良反应 耐受量一般较大。可出现肢端发冷（cold extremities）、恶心、腹泻、睡眠障碍和倦怠等轻度副反应，常常是短暂的，曾有少数病人出现血小板减少和紫癜。曾有报导：使用β肾上腺素受体拮抗药时出现皮疹和干眼（dry eye）。这些报导的病例很少，停药后这些症状大多都会消失。如果这类反应不那么容易辨明的话，就要考虑停药，停止使用β肾上腺素拮抗药治疗时要逐渐减少用量。少数不能耐受的情况下（出现心动过缓、高血压），应停止用药，必要时采取过剂量治疗措施。 § 禁忌症 下列情况禁用本品： 1.出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。 2.心源性休克的病人。 3.有支气管痉挛史的病人。 4.长期禁食后的病人。 5.代谢性酸中毒（例如：某些糖尿病患者）。 6.重度心力衰竭。 7.窦性心动过缓。 § 注意事项 1.心脏储备力小的病人须特别注意，明显心力衰竭者应避免使用β-肾上腺素受体拮抗药物，但可用于衰竭症状已被控制的病人。 2.单独使用本品对甲状腺毒症引起的心力衰竭常常是有效的，但伴有不利因素时，须用洋地黄类药物和利尿药维持心肌收缩力和控制衰竭症状。 3.药理作用之一是减少心率，当心动过缓（通常每分钟小于50～55次）时，剂量不能再增。 4.对局部缺血心脏病患者，同使用其它β-受体拮抗药一样，不能任意中断治疗。可以用相当剂量的其它β-受体拮抗药代替，或者在停药前逐渐减少剂量。这时首先可用相同的每日剂量的普萘洛尔普通片（每次40mg）来代替本品，再逐渐减少剂量。 5.由可乐定改用β-受体拮抗药时要小心，如果β-肾上腺素受体拮抗药与可乐定同时使用时，要在β肾上腺素受体拮抗药停用后数天才能停用可乐定(请同时参阅可乐定说明书)。 6.糖尿病人应定期检查血糖，合并有过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺氏综合症或其它周围血管疾病和肾功能减退等情况的病人慎用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期：同其它药物一样，除必要时，不要给孕妇服用本品，还未有本品致畸的证据：长期使用本品应定期检查血常规、血压、心功能和肝功能。 儿童用药 不推荐儿童使用本品。 老年患者用药 § 药物相互作用 1.本品能缓和低血糖引起的心动过速。使用降血糖药物治疗的糖尿病患者同时使用本品时要加以小心。普萘洛尔能延长降血糖药物对胰岛素的作用。 2.服用β拮抗药的病人如再使用含肾上腺素的制药（非肠道给药），需要小心，因为在少数情况下会导致血管收缩、高血压和心动过缓。 3.β肾上腺素拮抗药与一线抗心律失常药（例如丙吡胺）同时使用时必须十分小心。 4.对于心室功能较弱的病人，β肾上腺素拮抗药与维拉帕米尔同时使用时要加以小心，对于传导异常的病人，不能同时使用这两类药物，在其中一种药物停用后48小时内不得静脉注射另一种药物。 5.麻醉：对大多数病人来说，在外科手术前停用β肾上腺素受体拮抗药物是不妥当的，然而在使用乙醚、环丙烷和三氯乙烷之类的麻醉药时须十分小心。如果出现迷走神经兴奋（vagaldominance），可以用阿托品（1～2mg静脉给药）来纠正。 [1] |
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