| 词条 | 盐酸左旋咪唑颗粒 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸左旋咪唑颗粒 英文名 LEVAMISOLE HYDROCHLORIDE GRANULES 拼音名 YANSUAN ZUOXUANMIZUO KELI 药品类别 驱肠虫药 性状 本品为彩色可溶颗粒，味香甜。 贮藏 密封，在阴凉干燥处保存。 § 主要成分 盐酸左旋咪唑结构式 通用名 盐酸左旋咪唑 化学名 (S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐 拼音名 YANSUAN ZUOXUANMIZUO 英文名 LEVAMISOLE HYDROCHLORIDE CAS No. 16595-80-5 分子式 C11H12N2S.HCl 分子量 240.75 规 格 10g：50mg § 药理毒理 本品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1~2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。 § 药代动力学 口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值（500mg/L）， T1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。 § 适应症 对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。 § 用法用量 ①驱蛔虫：口服，成人1.5~2.5mg/kg，空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。 ②驱钩虫：口服，1.5~2.5mg/kg ，每晚1次，连服3日。 ③治疗丝虫病：4~6mg/kg，分2~3 次服，连服3日。 § 不良反应 一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性），常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视力模糊。 § 禁忌症 肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。 § 注意事项 ①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症； ②干燥综合征患者慎用； ③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日 100mg、第三周每日150mg后，多数发生副作用，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后，上述症状又可重现。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 （1）与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。 （2）与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。 （3）与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。 （4）不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。 [1] § 鉴别 （1）取本品适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.1g），置分液漏斗中，加水25ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，加氢氧化钠试液3ml 与氯仿10ml，振摇提取，分取氯仿液置水浴上蒸干，残渣加稀盐酸2ml 使溶解，加水20ml与氢氧化钠试液3ml ，煮沸10分钟，放泠，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，即显红色，放置后，色渐变浅。 （1）取本品1g，加水10ml溶解，水溶液显氯化物的鉴别反应。 § 检查 干燥失重 取本品在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0 ％。 其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取装量差异或最低装量项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.2g），置分液漏斗中，加水50ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，照盐酸左旋咪唑片项下的方法，自“加氢氧化钠试液5ml”起，依法测定。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.08mg 的C11H12N2S.HCl。 |
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