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词条 盐酸左旋咪唑肠溶片
释义

§ 药品简介

通用名 盐酸左旋咪唑肠溶片

英文名 LEVAMISOLE HYDROCHLORIDE ENYRTIC-COATED TABLETS

拼音名 YANSUAN ZUOXUANMIZUO CHANGRONG PIAN

药品类别 驱肠虫药

性状 本品为肠溶衣片,除去糖衣后显白色。

贮藏 密封保存。

§ 主要成分

盐酸左旋咪唑结构式

通用名 盐酸左旋咪唑

化学名 (S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐

拼音名 YANSUAN ZUOXUANMIZUO

英文名 LEVAMISOLE HYDROCHLORIDE

CAS No. 16595-80-5

分子式 C11H12N2S.HCl

分子量 240.75

规 格 (1)25mg (2)50mg

§ 药理毒理

本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉多发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。

§ 药代动力学

口服后迅速吸收,服用150mg后2小时内,血药浓度达峰值(500mg/L), T1/2为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。

§ 适应症

对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。

§ 用法用量

①驱蛔虫:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服,小儿剂量为2~3mg/kg。 ②驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3 次服,连服3日。

§ 不良反应

一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,但较轻,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊。

§ 禁忌症

肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。

§ 注意事项

①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日 100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。

§ 药物相互作用

(1)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的效果。

(2)与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。

(3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。

(4)不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。  [1]

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更新时间:2024/12/19 2:18:45