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词条 盐酸妥卡尼胶囊
释义

§ 基本信息

通用名:盐酸妥卡尼胶囊

英文名:TOCAINIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES

拼音名:YANSUAN TUOKANI JIAONANG

药品类别:抗心律失常药

性状:本品为胶囊剂。

§ 主要成分

盐酸妥卡尼结构式

通用名:盐酸妥卡尼

化学名:N-(2,6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐

拼音名 YANSUAN TUOKANI

英文名:TOCAINIDE HYDROCHLORIDE

分子式:C11H16N2O·HCl

分子量:228.72

规格:0.2g

§ 药理毒理

属Ib类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制 Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg,大鼠中为1000mg/kg,豚鼠中为230mg/kg。

§ 药代动力学

口服吸收迅速,经0.5-1.5小时达最高血浓度,半衰期为15小时,治疗量血浓度为4-10mcg/ml(18-45mmol/l)。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。

§ 用法用量

口服:一次0.2-0.4g,每8小时-12小时1次。或先用0.4g,3-4小时后再重复一次,以后以一次0.2-0.4g,每8-12小时1次维持。或尊医嘱。

§ 不良反应

不良反应多轻微、短暂,一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等;神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。

§ 禁忌症

对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。

§ 注意事项

有报道发生粒细胞缺乏,骨髓抑制,白细胞减少症,嗜中性白细胞减少症,再生障碍性贫血,血小板减少症等,多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。(1)有报道发生肺纤维化,间质性肺炎,纤维性肺泡炎,肺水肿等,多发生于重症患者,有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重,要及时停药。(2)在房扑或房颤病人中应用时,该药有时可加快心室率。

§ 用药情况

孕妇及哺乳期妇女用药:没有妥卡尼相关的药物致畸报道,动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用,可以引起难产、产程延长;并在胎儿体内浓度增加,降低新产动物的一周生存率,但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。

儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚无定论。

§ 药物相互作用

妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。

§ 药物过量

药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停,应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续,可静脉给小剂量抗抽搐药物,包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。 [1]

§ 药品鉴别

取本品的细粉适量(约相当于盐酸妥卡尼0.2g),加水20ml,振摇使盐酸妥卡尼溶解,滤过,滤液照下述方法试验。

(1)取上述滤液,显氯化物的鉴别反应。

(2)取上述滤液约4ml,加1mol/L盐酸溶液1ml,重氮对硝基苯胺试液2ml,氢氧化钠的试液4ml与正丁醇2ml,振摇,静置俟分层,正丁醇层显红色。

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更新时间:2025/3/8 2:17:35