| 词条 | 盐酸妥卡尼胶囊 |
| 释义 | § 基本信息 通用名：盐酸妥卡尼胶囊 英文名：TOCAINIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES 拼音名：YANSUAN TUOKANI JIAONANG 药品类别：抗心律失常药 性状：本品为胶囊剂。 § 主要成分 盐酸妥卡尼结构式 通用名：盐酸妥卡尼 化学名：N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐 拼音名 YANSUAN TUOKANI 英文名：TOCAINIDE HYDROCHLORIDE 分子式：C11H16N2O·HCl 分子量：228.72 规格：0.2g § 药理毒理 属Ib类抗心律失常药，为利多卡因同系物，主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制 Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程，相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影响窦房结功能；不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg，大鼠中为1000mg/kg，豚鼠中为230mg/kg。 § 药代动力学 口服吸收迅速，经0.5－1.5小时达最高血浓度，半衰期为15小时，治疗量血浓度为4－10mcg/ml（18－45mmol/l）。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。 § 用法用量 口服：一次0.2－0.4g，每8小时－12小时1次。或先用0.4g，3－4小时后再重复一次，以后以一次0.2－0.4g，每8－12小时1次维持。或尊医嘱。 § 不良反应 不良反应多轻微、短暂，一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。 § 禁忌症 对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。 § 注意事项 有报道发生粒细胞缺乏，骨髓抑制，白细胞减少症，嗜中性白细胞减少症，再生障碍性贫血，血小板减少症等，多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。（1）有报道发生肺纤维化，间质性肺炎，纤维性肺泡炎，肺水肿等，多发生于重症患者，有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重，要及时停药。（2）在房扑或房颤病人中应用时，该药有时可加快心室率。 § 用药情况 孕妇及哺乳期妇女用药：没有妥卡尼相关的药物致畸报道，动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用，可以引起难产、产程延长；并在胎儿体内浓度增加，降低新产动物的一周生存率，但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚无定论。 § 药物相互作用 妥卡尼和利多卡因药理作用相似，因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。 § 药物过量 药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停，应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续，可静脉给小剂量抗抽搐药物，包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。 [1] § 药品鉴别 取本品的细粉适量（约相当于盐酸妥卡尼0.2g），加水20ml，振摇使盐酸妥卡尼溶解，滤过，滤液照下述方法试验。 （1）取上述滤液，显氯化物的鉴别反应。 （2）取上述滤液约4ml，加1mol/L盐酸溶液1ml，重氮对硝基苯胺试液2ml，氢氧化钠的试液4ml与正丁醇2ml，振摇，静置俟分层，正丁醇层显红色。 |
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