| 词条 | 碘苷 |
| 释义 | § 药物介绍 别名 碘苷；碘去氧尿啶；碘脱氧尿苷；疱疹净；碘甙；碘去氧脲嘧啶医学教育网收集整理 外文名Idoxuridine，Dendrid，Emanil，Herpetil，Idexar，IDU，IDUR，Kerecid 适应症疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病 用量用法 外用：滴眼，每日6～12次。 注意事项长期应用可出现角膜混浊或染色小点，不易消失。 不良反应 可有畏光，局部充血、水肿、痒或疼痛、过敏反应。 规格滴眼液：0.1% 分类抗微生物感染药/抗病毒药||眼科用药/抗感染药 贮藏密闭保存。 § 药理毒理 本品为嘧啶类抗病毒药，能与胸腺嘧啶核苷竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。 § 药代动力学 在脱氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效应。本品很难穿透角膜，故对虹膜炎和深层角膜炎无效。 § 相关描述 性状：本品为白色结晶性粉末。本品在水、甲醇、乙醇或丙酮中微溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶，在稀盐酸中微溶。熔点本品的熔点（附录ⅥC）为176～184℃，熔融时同时分解。比旋度取本品，精密称定，加氢氧化钠试液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，在25℃时，立即依法测定（附录ⅥE），比旋度为＋25°至＋30°。 鉴别： (1)取本品约2mg，加热熔融，放出紫色蒸气。 (2)取本品约2mg，加水0.2ml与5％盐酸半胱氨酸溶液2滴，缓缓加硫酸溶液(7→10)2ml，初显粉红色，渐显棕红色。 (3)取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在279nm的波长处有最大吸收，在253nm的波长处有最小吸收。 检查：5-碘尿嘧啶取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在303nm与279nm的波长处测定吸收度，303nm波长处的吸收度与279nm波长处的吸收度的比值应不大于0.40。干燥失重取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0％（附录ⅧL）。 含量测定：取本品适量，精密称定，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在279nm的波长处测定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收系数（Ｅ11cm）为158计算，即得。 § 不良反应 可有畏光、局部充血、水肿、痒或疼痛等不良反应，也可发生过敏反应眼睑水肿。长期滴用，可引起接触性皮炎、点状角膜病变、滤泡性结膜炎、泪点闭塞等。 禁忌症：对本品及碘制剂过敏的患者禁用。 § 注意事项 碘苷分子结构1、本品对单纯疱疹病毒Ⅱ型感染无效。 2、可与睫状肌麻痹剂、抗生素及肾上腺皮质激素合用。激素能促使病毒感染扩散，故禁用于浅层角膜炎，但可用于实质性角膜炎、角膜水肿或虹膜炎。 3、本品可以阻止角膜组织DNA的合成，故长期使用能损伤角膜上皮，影响溃疡的修复，使用时一般不宜超过3周，痊愈后继续使用一般不宜超过3～5日。频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱，且不能避免复发。 § 检查鉴别 碘苷性状：本品为白色疏松的细粉；有香味。 鉴别：取本品约0.3g，照硫酸钡项下的鉴别试验，显相同的反应。 检查：酸碱度取本品加水制成100％(g/l)混悬液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.0～9.0。颗粒细度取本品1g，加水20ml，充分振摇使均匀，立即取一滴置载玻片上，在400倍显微镜下检视3个视野，绝大部分颗粒的直径应在0.5～50μm，超过50μm的应少于2粒。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减少重量不得过1.0％（附录ⅧL）。粘度取本品200g，加水至100ml，制成混悬液后，依法测定（附录ⅥG第二法），用NDJ-1型旋转式粘度计1号转子每分钟30转，在25℃时的粘度不得过0.150Pa.S。抗酸碱性取粘度项下的混悬液，分别用盐酸溶液(9→100)和氢氧化钠试液调节pH值为1及14时，立即用上法测定粘度，均不得过0.150Pa.S。抗二氧化碳性取双重造影产气剂(＊)3g，加水10ml，产气后的溶液与抗酸碱性项下的混悬液混合，搅拌均匀后，立即用上法测定粘度，不得过0.150Pa.S。 § 临床应用 碘苷临床上用碘苷治疗疱疹性角膜炎的滴眼液浓度为0.125%，供结膜下注射浓度为0.5%。但动物实验表明，此药浓度达4%时也不影响家兔角膜上皮再生。因而者用0.5%及2%浓度的碘苷液进行动物实验和临床应用以观察它的抗病毒效果。作者用家兔做实验，共分三组，每组8只，第一组用0.5%。溶液，第二组用2％溶液，第三组为对照，观察其对角膜上皮再生的影响和抗病毒作用。用药方法是3毫升结膜下注射，1日两次，用同样浓度溶液滴眼，1日三次。 临床上用碘普治疗疤疹性角膜炎的滴眼液浓度为0.125肠，供结膜下注射浓度为0.5肠。但动物实脸表明，此药浓度达4肠时也不影响家兔角膜上皮再生。0.5肠及0.2肠浓度的碘普液进行动物实验和临床应用以观察它的抗病毒效果。 § 滴眼液 通用名碘苷滴眼液 英文名IDOXURIDINEEYEDROPS 拼音名DIANGANDIYANYE 主要成份为碘苷 化学名称为2’-脱氧-5-碘尿苷。 分子式C9H11IN2O5 分子量354.10 药品类别眼科用药 适应症用于单纯疱疹性角膜炎、牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒感染。 性状：本品为无色的澄明液体。 药理毒理本品为嘧啶类抗病毒药，能与胸腺嘧啶核苷竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。 药代动力学在脱氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效应。本品很难穿透角膜，故对虹膜炎和深层角膜炎无效。 用法用量滴于结膜囊内，每1～2小时1次，每次1～2滴。 不良反应可有畏光、局部充血、水肿、痒或疼痛等不良反应，也可发生过敏反应眼睑水肿。长期滴用，可引起接触性皮炎、点状角膜病变、滤泡性结膜炎、泪点闭塞等。 禁忌症对本品及碘制剂过敏的患者禁用。 贮藏遮光，密闭，在凉处保存。 规格（1）8ml：8mg （2）10ml：10mg 孕妇及哺乳期妇女用药：本品可穿透胎盘组织。动物试验可引起兔胎仔异常及鼠染色体畸变。在人体尚未经证实。能否从乳腺分泌也缺乏资料。因此孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 儿童用药：儿童用药尚缺乏资料。本品一般不用于婴幼儿。 药物相互作用：不能与硼酸特别是硫柳汞合用，因可使本品失效及眼部毒性作用增强。 注意事项 1、本品对单纯疱疹病毒Ⅱ型感染无效。 2、可与睫状肌麻痹剂、抗生素及肾上腺皮质激素合用。激素能促使病毒感染扩散，故禁用于浅层角膜炎，但可用于实质性角膜炎、角膜水肿或虹膜炎。 3、本品可以阻止角膜组织DNA的合成，故长期使用能损伤角膜上皮，影响溃疡的修复，使用时一般不宜超过3周，痊愈后继续使用一般不宜超过3～5日。频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱，且不能避免复发。[1] |
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