词条 | 盐酸可乐定片 |
释义 | § 药品简介 通用名 盐酸可乐定片 英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名 YANSUAN KELEDING PIAN 药品类别 抗高血压药 性状 本品为白色片 贮藏 遮光、密封保存 § 主要成分 结构式 通用名 盐酸可乐定 化学名 [2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 拼音名 YANSUAN KELEDING 英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE CAS No. 4205-91-8 分子式 C9H9Cl2N3·HCl 分子量 266.56 规 格 75μg § 药理毒理 药理作用 盐酸可乐定片 1. 可乐定是α受体激动剂。 2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。 3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。 4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。 致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。 § 药代动力学 本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为 12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24 小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。 § 适应症 1. 高血压(不作为第一线用药) 2. 高血压急症。 3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。 § 用法用量 1. 降低血压 口服,起始剂量0.1 mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。 2. 绝经期潮热 一次0.025~0.075mg,每日2次。 3. 严重痛经 口服 0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。 4. 偏头痛 一次 0.025mg,每日2~4次,最多为 0.05mg,每日3次。 5. 极量 一次0.6mg,一日2.4mg。 § 不良反应 大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 § 禁忌症 对可乐定过敏者。 § 注意事项 1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。 2. 治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前 4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。 3. 为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。 4. 下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 5. 对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。 儿童用药 老年患者用药 老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。 § 药物相互作用 1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。 2. 与其他降压药合用可加强降压作用。 3. 与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。 4. 与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5. 与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。 § 药物过量 过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。 § 鉴别 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸可乐定0.25mg),加水5ml 使盐酸可乐定溶解,加30%氢氧化钠溶液1ml ,振摇,加乙醚5ml ,振摇,分取乙醚液,俟挥散至约0.5ml 时,取乙醚液1 滴,滴在沾有新制的碱性亚硝基铁氰化钠溶液(取亚硝基铁氰化钠0.2g,加水4ml 与氢氧化钠试液1ml ,混匀)的干燥滤纸上,再加8 %碳酸氢钠溶液1 滴,即生成紫色斑点。 (2) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸可乐定0.75mg),加水30ml,振摇使盐酸可乐定溶解,加氢氧化钠试液5ml ,用氯仿20ml提取,离心,分取氯仿层,经无水硫酸钠脱水后,滤过,滤液浓缩至干,加0.01mol/L 盐酸溶液 5ml溶解,照分光光度法测定。在272nm 与279nm 的波长处有最大吸收。 § 检查 含量均匀度 取本品1 片,置具塞试管中,精密加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)2ml,密塞,充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解,离心;取上清液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 对照品溶液的制备 精密称取经105 ℃干燥1 小时的盐酸可乐定对照品45mg,置100ml 量瓶中,加枸橼酸-磷酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0 )适量使溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取10ml,置另一100ml 量瓶中,加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0 )稀释至刻度,摇匀,即得。 供试品溶液的制备 取本品20片,精密称定,研细,精密称出适量(约相当于盐酸可乐定0.45mg),置具塞锥形瓶中,精密加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)10ml ,充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解,滤过,即得。 测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置具塞试管中,加溴酚蓝溶液[ 取溴酚蓝60mg,加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0) 适量使溶解并稀释成100ml,必要时滤过]2.5ml,混匀,精密加入氯仿10ml,振摇1 分钟,静置分层后,弃去上层水溶液,氯仿层加无水硫酸钠0.5g,振摇脱水后,照分光光度法,在413nm 的波长处测定吸收度,计算,即得。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格是否处方 医保批准文号 盐酸可乐定片 张家口云峰制药厂 75ug 处方 是 国药准字H13020580 盐酸可乐定片 盐城生缘药业有限公司 75ug 处方是 国药准字H32020140 盐酸可乐定片陕西西岳制药有限公司 0.1mg 处方是 国药准字H20064755 盐酸可乐定片 江苏云阳集团药业有限公司 75ug 处方是国药准字H32020262 盐酸可乐定片江苏亚邦爱普森药业有限公司75ug 处方是 国药准字H20056621 |
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