| 词条 | 盐酸可乐定注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 盐酸可乐定注射液 英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN KELEDING ZHUSHEYE 药品类别 抗高血压药 性状 本品为无色的澄明液体 贮藏 遮光、密闭保存 § 主要成分 结构式 通用名 盐酸可乐定 化学名 [2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 拼音名 YANSUAN KELEDING 英文名 CLONIDINE HYDROCHLORIDE CAS No. 4205-91-8 分子式 C9H9Cl2N3·HCl 分子量 266.56 规 格 1ml∶0.15mg § 药理毒理 药理作用 1. 可乐定是α受体激动剂。 2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 5. 急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 6. 可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。 § 药代动力学 缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30~60分钟，持续约3~7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。消除半衰期为12.7（6~23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率 3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。 § 适应症 高血压急症。 § 用法用量 常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。 § 不良反应 大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛， 排尿困难，男性乳房发育，尿潴留， 更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 § 禁忌症 对可乐定过敏者。 § 注意事项 1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。 2. 治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。 3. 下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。 4. 对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。 儿童用药 老年患者用药 老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。 § 药物相互作用 1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。 2. 与其他降压药合用可加强降压作用。 3. 与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。 4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。 5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。 § 药物过量 过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。 § 鉴别 (1) 取本品6ml，置水浴上蒸发至约2ml ，照盐酸可乐定项下的鉴别(1) 项试验，显相同的反应。 (2) 取本品5ml，加1mol/L盐酸溶液1 滴，摇匀，照分光光度法测定，在272nm 与279nm 的波长处有最大吸收。 § 检查 pH值 应为4.0 ～6.0 。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 精密量取本品3ml ，置10ml量瓶中，加枸橼酸－磷酸氢二钠缓冲液pH4.0 ）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；照盐酸可乐定片项下的方法测定，计算，即得。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 盐酸可乐定注射液西南药业股份有限公司 1ml:0.15mg 处方 是 国药准字H50021454 盐酸可乐定注射液河南天方药业股份有限公司1ml:0.15mg 处方是 国药准字H41020374 盐酸可乐定注射液北京双鹤药业股份有限公司1ml:0.15mg 处方是 国药准字H11020772 |
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