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词条 盐酸丙卡巴肼肠溶片
释义

§ 药品简介

通用名:盐酸丙卡巴肼肠溶片

曾用名:甲基苄肼

英文名:PROCARBAZINE HYDROCHLORIDE ENTERIC-COATED TABLETS

拼音名:YANUSUAN BINGKABAJING CHANGRONG PIAN

药品类别:其他

性状:本品为肠溶糖衣片,除去糖衣后显白色。

贮藏:遮光,密封、室温保存。

§ 主要成分

盐酸丙卡巴肼结构式

通用名:盐酸丙卡巴肼

化学名:N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐

拼音名:YANUSUAN BINGKABAJING

英文名:PROCARBAZINE HYDROCHLORIDE ENTERIC-COATED

CAS No.:671-16-9

分子式:C12H19N3O·HCl

分子量:257.76

规格:每片为25mg、50mg

§ 药理毒理

为肼的衍生物,本身无抗癌作用,体内代谢物具烷化作用,属非典型烷化剂,本品经肝微粒体酶的氧化作用放出甲基正离子(CN3+)与DNA结合使之解聚,并使DNA前体物胸腺苷酸及鸟嘌呤甲基化,进而抑制RNA及蛋白质合成,干扰肿瘤细胞增殖,在细胞周期中阻碍S期细胞进入G2期。

§ 药代动力学

口服吸收快而完全,易透过血脑屏障,以肝肾组织中浓度最高,血浆T1/2为7~10分钟,主要从尿中排泄。

§ 适应症

本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一,对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤(原发或继发)等亦有一定疗效。

§ 用法用量

口服,成人一次50mg,一日3次,亦可临睡前顿服,以减轻胃肠道反应,连用两周,四周重复。若白细胞低于3.0×109/L,血小板低于80~100×109/L应停药。血象恢复后剂量减为每日50~100mg。

§ 不良反应

1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞及血小板减少,出现较迟,一般发生于用药后4~6周,2~3周后可恢复;

2.恶心、呕吐、食欲不振常见,偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常等,肝损害、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、外周神经炎等偶见。

§ 注意事项

定期监测肝肾功能。肝肾功能不全、糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、严重感染、近期经过放疗或抗癌药治疗者应减量。

§ 用药

孕妇及哺乳期妇女用药:有致畸作用,孕妇尤其妊娠初期三个月内禁用,哺乳期妇女用药不确定。

儿童用药:小儿每日按体重3~5mg/Kg或按体表面积100mg/m2,分次口服,服药1~2 周,停药两周。对儿童及青少年长期大剂量用药可有潜在的致癌、致畸性,故临床上可使用其它药物如VP-16替代。

老年患者用药:可酌情减量。

§ 药物相互作用

不宜与丙咪嗪、胍乙啶、利血平等并用,以免增加其降压作用;本品有增加巴比妥、麻醉剂如硫喷妥钠及抗组胺类药的作用;与箭毒并用,增加肌肉松弛作用,可致呼吸困难;可增强降血糖药作用,故用本品时应尽量避免与其并用。 [1]

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更新时间:2025/2/22 16:54:40