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词条 炎见宁片
释义

§ 药品简介

通用名称炎见宁片

类别抗感染药物、抗生素

贮藏遮光,密封,在干燥处保存。

药理毒理本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。

适应症用于上呼吸道感染、咽炎、扁桃腺炎、淋巴结炎、鼻炎等。

用量用法口服:1次3-5片,1日3次。外用:研碎调糊状涂敷局部。

药品规格片剂:每片相当于生药1g。

§ 药代动力学

炎见宁片口服可吸收但不完全,约30%~40%的给药量可从胃、肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。

本品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的60%~80%。蛋白结合率为55%~70%,,本品主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6~11小时,无尿患者可达57~108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。

§ 适应症

炎见宁片1、立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。支原体属感染。衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。回归热。布鲁菌病。霍乱。兔热病。鼠疫。软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

2、由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品呈现敏感时,方有指征选用该类药物。由于溶血性链球菌多对本品呈现耐药,不宜选用于该类菌所致感染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类型的葡萄球菌感染。

3、本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染的患者。

§ 药理特点

炎见宁片1、对细胞内病原菌有效,包括耐药菌。Remaudin,H等报道,阿奇霉素、克拉霉素对26株Uu的MIC分别为1~4μg/ml、0.1~0.5μg/ml;当浓度为2μg/ml时,26株Uu对红霉素都耐药,而对阿奇霉素77%敏感,对克拉霉素100%敏感。

2、对胃酸稳定,组织细胞内浓度高且持久。如红霉素在各组织中的药物浓度与同期血浓度之比为0.5~5,而阿奇霉素为数十倍。阿奇霉素的细胞内外浓度之比为79,克拉霉素、罗西霉素、罗地霉素为16~30,而红霉素仅为6.6

3、半衰期长,除罗地霉素与红霉素相近外,其余药物的半衰期均比红霉素长

4、口服吸收良好,体内分布广,并有潜在的免疫调节功能

5、不良反应较天然品种少而轻。不良反应率均小于3%,而天然品种为5~6%

6、有良好的药物后效应。Felmingham等比较了阿奇霉素、克拉霉素、罗西霉素对20株Uu的MIC范围,结果克拉霉素(0.05~0.25μg/ml)、比阿奇霉素(0.12~1μg/ml)和罗西霉素(0.06~1μg/ml)更有抑制活性。Furneri,P等报道氟红霉素对Uu较敏感,其MIC50为1μg/ml;对Mh高度抵抗,MIC>256μg/ml;对Mp高度敏感,MIC<0.03μg/ml。大环内酯类对Uu、Mp、Mg有较强抑制作用,但对Mh、Mf不敏感,提示该类药可作为呼吸道支原体感染治疗的首选药物。

§ 用法和用量

口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次。8岁以上小儿常用量:每次25~50mg/kg,每6小时1次。疗程一般为7~14日,支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。

§ 不良反应

炎见宁片1、胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等,偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。

2、本品可致肝毒性,通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。

3、变态反应:多为斑丘疹和红斑,少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以,应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。

4、血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。

5、中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。

6、肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。

7、二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。

8、可使人体内正常菌群减少,导致维生素B缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

§ 注意事项

炎见宁片1、交叉过敏反应:各种四环素类药物间可产生交叉过敏反应。

2、对诊断的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于对荧光的干扰,可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

3、长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝、肾功能。

4、应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。

5、本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用,以避免食物对吸收的影响。

6、下列情况存在时须慎用或避免应用本品:由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物。由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并根据肾功能损害的程度减量应用。

7、治疗性病时,如怀疑同时合并螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。

§ 用药参考

妊娠期用药:本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感,应避免使用此类药物。本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

儿童用药:在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童)应用本品时,可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用本品。

老年患者用药:老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量。应用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。

§ 药物相互作用

炎见宁片1、与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高,可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内不应服用制酸药。

2、含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不溶性络合物,使本品吸收减少。

3、与全身麻醉药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。

4、与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。

5、与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可加重肝损害。

6、降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收,必须间隔数小时分开服用。

7、本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。

8、本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

§ 药物过量

本品无特异性拮抗剂,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如洗胃、用催吐药及补液等。[1]

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更新时间:2024/11/11 12:19:24