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词条 环吡酮胺
释义

§ 药理作用

环吡酮胺软膏

药理学本品为广谱抗真菌药,主要通过改变真菌细胞膜的完整性,引起细胞内物质外流,并阻断蛋白质前体物质的摄取,导致真菌细胞死亡,对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用,渗透性强。对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用。

§ 适应症

用于手癣、足癣、体癣、股癣、甲癣及花斑癣,亦可用于皮肤和外阴阴道念珠菌感染及甲真菌病。

§ 用法和用量

环吡酮胺乳膏外用。均匀涂于患处,1日2次,涂后应轻轻搓揉数分钟,2周为一疗程;治疗甲癣,应先用温水泡软并削薄病甲后,涂药包扎,治疗第一个月每2天1次,第二个月每周2次,第三个月每周涂药1次,至痊愈为止。

§ 不良反应

偶见局部发红、瘙痒,一般停药后可自行消失,如症状加重应向医师咨询。

§ 注意事项

环吡酮胺乳膏

1.对本品过敏者禁用。

2.避免接触眼睛,不得内服。

3.涂药部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等,应停止用药,洗净。必要时向医师咨询。

4.如药品性状发生改变应停止使用。

5.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

§ 孕妇及哺乳期妇女用药

除非绝对必要,才可将此药用于孕妇及哺乳期妇女。

§ 儿童用药

儿童必须在成人监护下使用。

§ 药物鉴别

乙酰试剂(1)取约10mg,加水5ml待解后,加茚三酮试液2滴,煮沸,溶液显蓝紫色。

(2)取,加乙酰制成每1ml中约含20μl的溶液,照光光度法(中国药典1985年版二部附录20页)测定,在304±2nm与231±2nm的波长处有最大吸收。

(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

(4)取本品和环吡酮胺对照品,分别加甲醇制成每1ml含40mg的溶液。照薄层层析法(中国药典l985年版二部附录26页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以苯-乙醇-冰醋酸一二甲基甲酰胺(90∶8∶1∶1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯下(254nm)检视。供试品所见主斑点的颜色与位置应与对照品的主斑点相同。

§ 检查

药品检查用到的五氧化二磷碱度取本品0.2g,加水20ml溶解后,依法测定(中国药典1985年版二部附录33页),PH值应为8.0~9.0。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1985年版二部附录40页)。炽热残渣取本1g,依法检查(中国药典1985年版二部附录42页),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1985年版二部附录36页第二法),含重金属不得过百万分之二十。

§ 含量测定

环吡酮取本品约0.3g,精密称定,加二甲基甲酰胺40ml,使溶解,加1%麝香草酚酞甲醇指示液2滴,用甲醇钠液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,即得。每1ml的甲醇钠液(0.1mol/L)相当于20.73mg的C12H17NO2。2-氨基丁醇取.3g,精密称定,加甲醇20ml,使溶解,加溴甲酚绿指示液3滴,用盐酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液显黄色,并将滴定的结果用空白试验校正。即得。每1ml的盐酸液0.1mol/L)相当于6.108mg的C2H7NO。

§ 相互作用

如正在使用其他药品,使用前请咨询医师或药师。

§ 体癣-治疗案例

体癣病例体癣是指发生于除头皮、毛发、掌跖、甲板以外的人皮肤上的浅表性皮肤真菌感染,股癣则为体癣在外生殖器、肛门及股部的特殊型。

体癣发病原因

癣菌病多通过直接接触患者和生癣动物(狗、猫、兔等)或间接接触被患者污染的衣物用具而引起,也可由自身感染(手、足、甲癣)而发病。卫生营养状况差,有慢性消耗性疾病者,发病率高,皮疹大而分布广。

体癣好发于颜面、颈、腰、腹、躯干、四肢等处。原发皮疹为丘疹或小水疱,逐渐向周围扩展蔓延,中心炎症减轻,伴脱屑或色素沉着,边缘微高出皮面,由丘疹或小水疱连接融合在一起而呈环状。部分患者在环状皮疹的中央又可发生新的皮疹,形成多环状或重叠的花环状。体癣的皮疹数目为一个或多个,直径大小不等。自觉瘙痒,剧烈搔抓可引起局部继发细菌感染或皮肤增厚粗糙。

体癣病例体癣的预防主要是衣着宜宽松、透气,注意个人卫生,勤清洗,尤其在运动大量出汗之后,避免接触癣病患者或患癣动物,避免接触癣病患者的卫生清洁用品。治疗以局部外用抗真菌药物霜剂为主,也可在擦霜剂之后再用一些粉剂(如达克宁散),以保持局部干燥,严重者可口服抗真菌药物治疗。彻底治疗大约需要2周的时间,不要因为瘙痒减轻,皮疹好转而停药。尤其要注意的是,不要使用激素类软膏,虽然它们可以暂时止痒,但它们不杀真菌,反而会使皮疹扩大,治疗困难。

治疗

(一)局部治疗

体、股癣治疗多以外用药为主,主要是酸类药物,这些药物若同时具有角质解离作用,则更能增加治愈的机会,但对局部也有刺激的弊病。近年来,咪唑类抗真菌药物有很大的发展,这是一组抗真菌谱广、作用较快的药物。丙烯胺类药物的杀真菌作用,具有疗程短、疗效高,复发率低的特点。

1.酸类药物水杨酸、苯甲酸、冰醋酸(10%)、十一烯酸和过氧乙酸(3%)等广泛应用于临床,皮肤娇嫩处慎用。

2.咪唑类药物硝酸咪康唑霜(达克宁霜),1%~2%酮康唑霜,1%联苯苄唑霜或溶液等,每天外用1~2次,一般坚持治疗2~4周,可获痊愈。

3.丙烯胺类药物1%特比萘芬软膏或溶液,每天外用2次,坚持治疗1~2周,可获痊愈。

4.吗啉类0.5%阿莫洛芬乳膏,每日1次,疗程2周左右可获痊愈。

5.其它环吡酮胺软膏及复方制剂,如派瑞松霜(内含抗细菌制剂及激素)也可应用,尤其适合炎症明显、瘙痒剧烈的患者

(二)全身治疗

体癣病例对于广泛性体股癣,也可并用内服药物治疗,但不作为首选治疗。

1.伊曲康唑(斯皮仁诺)口服100mg/d,连服15日,或200mg/d,连服7日,进餐时服药,伊曲康唑可达最佳的生物利用度。

2.酮康唑口服0.2g/d,进餐时服药,疗程2~4周。因其严重的肝脏毒性及内分泌影响已限制其在临床的应用,已为伊曲康唑等毒性作用小,疗效好的药物所取代。但该药价格相对便宜,在经济不发达的地区仍可用于短程治疗。

3.灰黄霉素成人0.6~0.8g/d,分2~3次口服。饭后服,疗程4周左右。因其疗程较长,疗效欠佳,目前临床已很少应用灰黄霉素治疗体股癣,仅用于头癣治疗。

4.氟康唑每周服药1次,每次150mg,疗程3周。

5.特比萘芬口服250mg/d,疗程2周;或第1周口服250mg/d,以后隔日服250mg,总疗程3周。

6.坚持敷用环吡酮胺软膏于患病皮肤处,3~4个疗程。

(三)中医药治疗

本病中医称为“圆癣”、“钱癣”。以外治为主。

1.土槿皮30g、百部30g、蛇床子15g,50%酒精240ml,浸泡3~7日,去渣,外擦患处,每日2~3次。

2.青木香60g、50%酒精240ml,浸泡3~7日,去渣,外擦患处,每日2~3次。

3.鲜羊蹄跟(土大黄)捣烂,或用醋磨汁,涂搽患处,每日2~3次。

4.鲜大蒜汁涂搽患处,每日2~3次。

§ 参考资料

1、中国医学药典 第二部。

2、环吡酮胺软膏说明书。

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更新时间:2024/9/22 1:27:31