词条 | 甲硝唑栓 |
释义 | § 药品简介 通用名 甲硝唑栓 英文名 METRONIDAZOLE SUPPOSITORIES 拼音名 JIAXIAOZUO SHUAN 药品类别 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 性状 本品为乳白色至淡黄色鱼雷形栓剂。 贮藏 遮光,密闭,在30℃以下阴凉处存放。 § 主要成分 甲硝唑结构式 通用名 甲硝唑 化学名 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 拼音名 JIAXIAOZUO 英文名 2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL CAS No. 443-48-1 分子式 C6H9N3O3 分子量 171.16 规 格 (1)0.5g (2)1g § 药理毒理 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。 § 药代动力学 直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。T1/2为7~7.8小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。 § 适应症 本品用于治疗阴道毛滴虫病。 § 用法用量 阴道给药 一次0.5g,每晚一次0.5g,连用7~10天,应同时服用甲硝唑片剂,每次0.2g,每日四次,连服七天。 § 不良反应 同片剂。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 尚不明确。 [1] |
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