| 词条 | 洛莫司汀 |
| 释义 | 洛莫司汀 § 简介 名称 ：洛莫司汀 洛莫司汀英文名： Lomustine 中文别名： 环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯乙环亚硝脲 英文别名 ：Lomustinum 别名 ：环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯乙环亚硝脲、Lomustinum 类别： 西医药物 性状：本品为淡黄色结晶性粉末；无臭。本品在氯仿中易溶，在乙醇或四氯化碳中溶解，在环己烷中略溶，在水中几乎不溶。熔点:本品的熔点88～91℃。 § 动力学 口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的l5～30％。可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，故药效持久。血浆蛋白结合率为50％(代谢物)。Ｔ1/2为15分钟，但代谢物血浆Ｔ1/2为16～48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁。有肠肝循环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内，本品的50％以代谢物形式从尿中排泄，但4日排泄量小于75％；从粪中排泄少于5％；从呼吸道排出约10％。 § 适应症 何杰金病①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤； ②治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌； ③治疗何杰金病。 § 用法用量 口服，成人和小儿均按体表面积一次80一100mg/平方米，间隔6—8周。 用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶。 合并感染时应先治疗感染。 § 不良反应 白细胞1、口服后6小时内可发生恶心、呕吐，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。 2、骨髓抑制，服药后3一5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6—8周才恢复；但骨髓抑制有累积性。 3、偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。恶心,呕吐,骨髓抑制,肺纤维变。有报告长期用此药可致肾毒性作用的发生率增高。 § 注意事项 骨髓抑制1、因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2、对诊断的干扰：本品可引起肝功能一时性异常。 3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。 4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服，用药当天不能饮酒。 6、治疗前和治疗中应检查肺功能。 § 禁忌 放疗(1)因可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期(3个月)。 (2)下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者、或有白细胞低下史者。 (3)有溃疡病或食道静脉曲张者慎用。 (4)有肝功能损害、白细胞低于4000、血小板低于5万者禁用。 § 相互作用 以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板作用的抗癌药。 § 药物过量 尚无药物可对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制，白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。 § 贮藏 遮光，密封，冷冻保存。 § 制剂 洛莫司汀胶囊(1)40mg(2)50mg(3)100mg口服,一次每平方米200mg,3次一疗程。 § 生产企业 福建省康达制药厂 潍坊医药集团股份有限公司制药厂 山东潍坊制药厂有限公司 南京制药厂有限公司 § 相关链接 http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?whr=%C2%E5%C4%AA%CB%BE%CD%A1&wap www.yaopinnet.com/huayao/hy3182d.htm yaolee.health.sohu.com/h_drug1/d613.htm |
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