| 词条 | 泼尼松龙 |
| 释义 | 泼尼松龙 本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无需经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约l一2小时血药浓度达峰值，Ｔ1/2为2—3小时。肌注时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松)，游离的和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。 § 基本资料 名称：泼尼松龙 英文名称：Prednisolone 中文别名：泼尼松龙、醋酸泼尼松龙、醋酸氢化泼尼松、强的松龙、氢化泼尼松、氢化强的松、氢泼尼松、去氢氢化可的松 英文别名：Aktisolon、Cotolon、Dehydrocortisol、Delta-Cortef、Hydroprednisone、Hydroprednisonum、Meticortelone、PrednisoloneAcetate、Prednisolonum 药品类别：肾上腺皮质激素类药 § 性状 乙醇常用其醋酸酯，为白色或几乎白色结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇或氯仿中微溶，在水中几乎不溶。与泼尼松同。其疗效与泼尼松相当，其抗炎作用较强、水盐代谢作用很弱。口服可从胃肠道吸收，tl／２约200分钟。由于其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。 § 药动学 本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无需经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约l一2小时血药浓度达峰值，Ｔ1/2为2—3小时。肌注时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松)，游离的和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。 § 用法 泼尼松龙口服：成人开始1日10—40mg，分2～3次。维持量1日5～10mg。 肌注：1日10—30mg。静滴：1次10—25mg，溶于5％～10％葡萄糖溶液500ml中应用。关节腔或软组织内注射(混悬液)，1次5～50mg，用量依关节大小而定，应在无菌条件下操作，以防引起感染。 § 用量 1．口服用于治疗过敏性、炎症性疾病，成人开始每日量按病情轻重缓急15～40mg，需要时可用到60mg，分次服用。病情稳定后应逐渐减量，维持量5～10mg，视病情而定。小儿开始用量每日按体重1mg／kg。 2．肌内注射(泼尼松龙磷酸钠酯)每日10～40mg，必要时可加量。 3．静脉滴注(泼尼松龙磷酸钠酯)每次10～20mg，加入5％葡萄糖注射液500ml中滴注。静脉注射用于危重病人，每次10～20mg，必要时可重复。 4．关节腔内注射(泼尼松龙醋酸酯)5～25mg。制剂与规格：醋酸泼尼松龙片(1)1mg(2)5mg，醋酸泼尼松龙注射液5ml：125mg、泼尼松龙磷酸钠注射液1m1：20mg、泼尼松龙软膏0.25～0.5％、泼尼松龙眼膏0.25％。口服：开始一日10-40mg，分2-3次给药。维持量，一日5-10mg。肌注，一日10-30mg。静滴，一次10-25mg，溶于5-10%葡萄糖溶液500ml中用。关结腔或软组织内注射，5-50mg。 § 不良反应 (1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，气短，胸闷，喘鸣。 泼尼松龙 (2)长程用药可引起以下副作用：医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 (3)患者可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松40mg或更多，用药数日至二周即可出现。 (4)并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时，但亦可在短期用大剂量后出现。 (5)下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松20mg以上，历时3周以上，以及出现医源性柯兴综合征时，应考虑肾上腺功能已受到抑制。 (6)糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退，可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9～12个月，功能恢复的先后依次为：1、下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多；2、ACTH分泌恢复并高于正常，此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低；3、氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常；4、下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃，在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量，并由原来的一日服用数次，改为每日上午服药一次，或隔日上午服药一次。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。大剂量长期使用可致肥胖,多毛症,水肿,血糖,血压及眼压升高、水钠潴留，可引起低血钾，骨质疏松,病理性骨折,痤疮,胃肠溃疡,出血,穿孔。糖皮质激素类能增加糖异生作用，干扰糖代谢，诱发高血糖。用本品局部注射引起并发感染。 § 药物相互作用 塞米松1、非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。 2、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。 3、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收，与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高，三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 4、与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量，与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。 5、与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。 6、糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。 § 副作用 大剂量长期使用可致肥胖，多毛症，水肿，血糖，血压及眼压升高。水钠潴留，可引起低血钾，骨质疏松，病理性骨折，痤疮，胃肠溃疡，出血，穿孔。糖皮质激素类能增加糖异生作用，干扰糖代谢，诱发高血糖。用本品局部注射引起并发感染。 § 禁忌症 (1)妊娠期用药；糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。对早产儿，为避免呼吸窘迫综合征，而在分娩前给母亲使用地塞米松，以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成，由于仅短期应用，对幼儿的生长和发育未见有不良影响。 裸突软骨 (2)哺乳期用药：生理剂量或低药理剂量(每天可的松25mg或强的松5mg，或更少)对婴儿一般无不良影响。但是，如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。 (3)小儿用药：小儿如长期使用肾上腺皮质激素，需十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用，应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松)，避免使用长效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外，更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。 (4)老年用药：老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。 (5)糖皮质激素与感染：肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染，且多严重，为重要的死亡原因，给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染，这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能，长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱，由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后，因炎性反应轻微，临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面，在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。 醋酸泼尼松龙 (6)下列情况应慎用；心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。 (7)以下情况不宜用糖皮质激素：严重的精神病史，活动性胃、十二指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。对老年冠状动脉供血不全的病人，本品有诱发心肌梗塞的可能。 § 大剂量使用 大剂量长期使用可致肥胖，多毛症，水肿，血糖，血压及眼压升高。水钠潴留，可引起低血钾，骨质疏松，病理性骨折，痤疮，胃肠溃疡，出血，穿孔。糖皮质激素类能增加糖异生作用，干扰糖代谢，诱发高血糖。用本品局部注射引起并发感染。 § 参考资料 1、http://www.hyey.com/Health/sickness/200508/7575.html 2、http://7735.com.cn/detail/sell-i978469.htm 3、http://www.pharmnet.com.cn/trade/cn/?f=product&id=417480 4、http://www.healthoo.com/B3/Special/bns/ |
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