| 词条 | 氯噻酮片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 氯噻酮片 英文名 CHLORTRALIDONE TABLETS 拼音名 LUSAITONG PIAN 药品类别 利尿药 性状 本品为白色片。 贮藏 遮光，密封保存。 [1] § 主要成分 通用名 氯噻酮 化学名 5-(2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异氮杂茚-1-基)-2-氯苯磺酰 拼音名 LUSAITONG 英文名 CHLORTHALIDONE CAS No. 77-36-1 分子式 C14H11ClN2O4S 分子量 338.76 规 格 （1）50mg （2）100mg § 药理毒理 (1)对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻〉对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na＋-K＋交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na＋、Cl－的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na＋的排泄。 （2）对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响，由于肾小管对水，Na＋重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。 § 药代动力学 口服吸收不完全，主要与细胞内碳酸酐酶结合，而与血浆蛋白结合很少，严重贫血时与血浆蛋白（主要是白蛋白）的结合增多。口服2小时起作用，达峰时间为2小时，作用持续时间为24～72小时。T1／2为35~50小时，本药半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因，是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合，故排泄和代谢均较慢。主要以原形从尿中排泄，部分在体内被代谢，由肾外途径排泄，胆道不是主要的排泄途径。 § 适应症 1.水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2.高血压 可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。 4.肾石症 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 § 用法用量 1.成人常用量 口服，①治疗水肿性疾病，每日 25~100mg，或隔日100～200mg；或每日100～200mg，每周连服3日。也有每日剂量达400mg。当肾脏疾病肾小球滤过率低于每分钟10ml时，用药间歇应在24～48小时以上。②治疗高血压，每日25～100mg，1次服用或隔日1次，并依降压效果调整剂量。与其他降压药联合应用可以用较小剂量，每日12.5mg~25mg。 2.小儿常用量 口服。按体重2mg/kg，每日1次，每周连服3日，并根据疗效调整剂量。 § 不良反应 大多数不良反应与剂量和疗程有关。 （1）水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒、噻嗪类特别是氢氧噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电介质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 （2）高糖血症。可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。 （3）高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。 （4）过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。 （5）血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 （6）其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。 § 注意事项 （1）交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。 （2）对诊断的干扰：可致糖耐量减低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。 （3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者（GRF<20ml/min），因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者（降压作用加强）；⑩有黄疸的婴儿。 （4）随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮； ⑤血压。 （5）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 （6）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增加，间歇用药(非明日用药)能减少电介质紊乱发生的机会。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 （1）能通过胎盘屏障，对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。（2）哺乳期妇女不宜服用。 儿童用药 老年患者用药 老年人用药较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。 § 药物相互作用 （1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 （2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。 （3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 （4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。 （5）与多巴胺合用，利尿作用加强。 （6）与降压药合用时，利尿降压作用均加强。（与钙拮抗剂合用时减弱）。 （7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。 （8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。 （9）降低降糖药的作用。 （10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。 （11）与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。 （12）乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。 （13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 （14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。 § 药物过量 应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。 § 鉴别 (1) 取本品的细粉适量（约相当于氯噻酮20mg），加硫酸1ml，即显深黄色，以水稀释后，即褪色。 (2) 取本品的细粉适量（约相当于氯噻酮50mg），加氢氧化钠1g，用小火熔融，即放出氨气，能使润湿的碱性碘化汞钾试纸变棕黄色，其残渣显亚硫盐的鉴别反应（中国药典1990年版二部附录39页）。 § 检查 溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1990年版二部附录60页第二法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml 滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取经105℃干燥至恒重的氯噻酮对照品适量，加水溶解并定量稀释成每1ml含0.1mg或0.05mg（与供试品溶液相同浓度）的溶液，作为对照品溶液，取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在275nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量，限度为标示量的70％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录3页）。 § 含量测定 取本品20片,精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氯噻酮0.1g），加甲醇30ml，回流5分钟，强力振摇15分钟，放冷，滤过，残渣用甲醇洗涤，合并洗液与滤液，用甲醇稀释至100ml，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→100)2ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在275nm的波长处测定吸收度，按C14H11ClN2O4S的吸收系数(E1％ 1cm)为57.4计算，即得。 § 生产企业 商品名 生产企业 规格 是否处方 医保 批准文号 氯噻酮片厦门星鲨制药有限公司 0.1g 处方 否 国药准字H35020070 氯噻酮片上海全宇生物科技遂平制药有限公司50mg处方否 国药准字H41025378 氯噻酮片上海黄河制药有限公司 50mg处方否 国药准字H31022186 氯噻酮片上海华氏制药有限公司天平制药厂50mg处方否 国药准字H31022190 氯噻酮片山西太原药业有限公司 0.1g 处方否 国药准字H14022293 |
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