| 词条 | 氯唑西林钠颗粒 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 氯唑西林钠颗粒 英文名 CLOXACILLIN SODIUM GRANULES 拼音名 LUZUOXILINNA KELI 药品类别 青霉素类 性状 本品为加矫味剂的可溶颗粒；气芳香，味甜。 贮藏 密封，在干燥处保存。 § 主要成分 氯唑西林钠结构式 通用名 氯唑西林钠 化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 拼音名 LUZUOXILINNA 英文名 CLOXACILLIN SODIUM SALT CAS No. 642-78-4 分子式 C19H17ClN3NaO5S 分子量 457.87 规 格 50mg（按C19H18ClN3O5S） § 药理毒理 本品为半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特点，对革兰阳性球菌和奈瑟菌属有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。 § 药代动力学 空腹口服本品500mg，于1小时达血药峰浓度（Cmax），为9.1mg/ml。口服吸收约35%。食物影响本品在胃肠道的吸收，进食后服药者血药浓度仅为空腹服用者一半。本品血清蛋白结合率为94%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血脑屏障。口服本品后约 9%～22%在体内代谢，血消除半衰期（t1/2）为0.5～1.1小时。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，少部分自胆汁排出。 § 适应症 本品主要用于治疗产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致轻、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮肤、软组织感染等。 § 用法用量 口服，成人一次0.5g，一日4次。小儿：14天以内新生儿，体重低于2kg者，每12小时按体重12.5～25mg/kg，体重超过2kg者，每8小时给药一次，3～4周新生儿给药周期为6小时。 空腹服用。 § 不良反应 1．过敏反应荨麻疹等各类皮疹较常见，少数病人中可发生白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应（Ⅲ 型变态反应）等。个别病人可发生过敏性休克，过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．少数患者可出现腹胀、食欲减退，甚至恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。 3．个别患者可出现白细胞及中性粒细胞减少或淤胆型黄疸。 4．偶见念珠菌属或革兰阴性杆菌所致二重感染。 § 禁忌症 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 § 注意事项 1．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。 2．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。 3．对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏，过去有青霉素过敏性休克患者可对头孢菌素类药物呈现交叉过敏。 4．轻中度肾功能减退患者服用本品时剂量不需调整，但肾功能严重减退时，本品的剂量应适当减少。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 缺乏本品对孕妇影响的充分研究，但由于本品能透过胎盘进入胎儿，所以孕妇服用本品时应充分权衡利弊。本品有在乳汁中少量分泌，因此哺乳期妇女应慎用或在服用本品时暂停哺乳。 儿童用药 本品能与胆红素竞争与血清蛋白的结合能力，故有黄疸的新生儿应慎用本品。 老年患者用药 老年患者服用本品时须调整剂量。 § 药物相互作用 1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰青霉素的杀菌活性，故不宜与本品及其他青霉素类药物合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，使本品的血药浓度升高，血清半衰期延长，毒性也可能增加。 [1] § 鉴别 取本品，照氯唑西林钠项下的鉴别（2）、（3）项试验，显相同的结果。 § 检查 酸碱度 取本品适量，加水制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定，pH值应为5.0～7.5。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0％。 其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氯唑西林60mg），照氯唑西林钠胶囊项下的方法测定。 |
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