词条 | 枸橼酸他莫昔芬片 |
释义 | § 药品简介 通用名 枸橼酸他莫昔芬片 曾用名 三苯氧胺、诺瓦得士、Nolvadex、TAM 英文名 TAMOXIFEN CITRATE TABLETS 拼音名 JUYUANSUAN TAMOXIFEN PIAN 药品类别 激素类及抗激素类抗肿瘤药 性状 本品为白色片。 贮藏 遮光、密闭保存. § 主要成分 枸橼酸他莫昔芬结构式 通用名 枸橼酸他莫昔芬 化学名 (Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐 拼音名 JUYUANSUAN TAMOXIFEN 英文名 TAMOXIFEN CITRATE CAS No. 54965-24-1 分子式 C26H29NO·C6H8O7 分子量 563.65 规 格 10mg § 药理毒理 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。 § 药代动力学 本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。 § 适应症 1、 治疗女性复发转移乳腺癌; 2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。 § 用法用量 每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。 § 不良反应 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。 § 禁忌症 有眼底疾病者禁用。 § 注意事项 有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药,西米替丁,雷尼替丁等在胃内改变pH值,使本品肠衣提前分解,对胃有刺激作用。 [1] § 鉴别 (1)取本品的细粉适量,照枸橼酸他莫昔芬项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。 (2)取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在238nm与278nm的波长处有最大吸收。 § 检查 含量均匀度 取本品1片,置乳钵中,研细,加无水乙醇适量研磨,用无水乙醇分次转移至100ml量瓶中,置水浴中加热,振摇15分钟,冷却,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定。 溶出度 取本品,照溶出度测定法,以0.02mol/L盐酸溶液1000ml为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml,滤过,滤液照分光光度法,在275nm的波长处测定吸收度,按C26H29NO的吸收系数(E1% 1cm)为311计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于他莫昔芬10mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,置水浴中加热,振摇15分钟,冷却,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法,在238nm的波长处测定吸收度,按C26H29NO的吸收系数(E1% 1cm)为531计算,即得。 |
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