| 词条 | 氢氯噻嗪 |
| 释义 | § 药品概述 通用名： 氢氯噻嗪 化学名 ：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物 拼音名： QINGLUSAIQIN 英文名： HYDROCHLOROTHIAZIDE CAS No.： 58-93-5 结构式 结构式： 分子式 ：C7H8ClN3O4S2 分子量： 297.74 规 格 ：（1）10mg （2）25mg 别名：双氢氯噻嗪，双氢克尿塞，双氢氯消疾，DCT，噢列特（Oretic），Richlyn，Dichlotride，Esidrix，Hydrodiuril。 类别：利尿药、抗高血压药。 剂量：口服，一次25～100mg。 制剂：①片剂：25mg、50mg、100mg。②溶液剂：50mg/5ml。 § 性状 氢氯噻嗪 本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水、氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠溶液中溶解。 熔点： 本品的熔点为265～273℃，熔融时同时分解。 § 药理毒理 对水、电解质排泄的影响 ①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K＋分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响 由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+ 增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对亨氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。 § 药代动力学 口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～ 12小时。T1／2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。 § 适应症 1.水肿性疾病 ：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 2.高血压 ：可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。 4.肾石症 ：主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 § 用法用量 1.成人常用量： 口服。①治疗水肿性疾病，每次 25~50mg，每日1~2次，或隔日治疗，或每周连服3~5日。②治疗高血压，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量： 口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2，分1~2次服用，并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。 § 不良反应 厌食、呕吐、胃刺激等胃肠道反应；肠痉挛、头痛、眩晕、等中枢神经系统反应；紫癜、皮疹、光敏性皮炎等皮肤过敏反应等。 § 注意事项 （1）交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 （2）对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。 （3）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症；⑥ 低钠血症;⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者（降压作用加强）;⑩有黄疸的婴儿。 （4）随访检查：①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血压。 （5）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。 （6）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 § 孕妇及哺乳期妇女用药 （1）能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。 （2）哺乳期妇女不宜服用。 § 儿童用药 慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。 § 老年患者用药 老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。 § 药物相互作用 （1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 （2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。 （3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 （4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。 （5）与多巴胺合用，利尿作用加强。 （6）与降压药合用时，利尿降压作用均加强。 （7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。 （8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。 （9）降低降糖药的作用。 （10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。 （11）与锂制剂合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。 （12）乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效下降。 （13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 （14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。 § 药物过量 应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。 § 贮藏 遮光，密封保存。 § 生产企业 山东省莒南制药厂、常州市九天医药有限公司、西南药业股份有限公司、安阳九州药业有限责任公司、福建延年药业有限公司、湖州市合成药厂、上海德胜集团、镇江市第二制药厂、上海医科大学红旗制药厂、常州制药厂有限公司、常州三联制药有限公司、锦州九泰药业有限责任公司、哈尔滨制药四厂、齐齐哈尔市制药厂、牡丹江制药二厂、通化白山药业股份有限公司、锦州九泰药业有限责任公司、运城市制药厂、山西云中制药有限责任公司、呼市第二制药厂、山西省大同第二制药厂、山西省长治制药厂、唐山市利康制药厂、河北东风药业有限公司、天津力生制药股份有限公司、张家口市云峰制药厂、 |
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