| 词条 | 来曲唑 |
| 释义 | § 名称 芙瑞(来曲唑片 【别名】来曲唑片, 芙瑞 【英文名】Lelrozol Tablets § 简介 【性状】本品为类白色片。 【药理毒理】来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。 【药代动力学】口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 【适应症】绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。 【用法用量】每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。 【不良反应】随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。 【药物相互作用】该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。 【规格】2.5mg § 芙瑞打开乳腺癌治疗新局面 乳腺癌内分泌治疗的历史，可以追溯到1896年Beatson首先报告3例绝经前晚期乳腺癌。此后100年以来，随着对乳腺癌了解的逐步深入，乳腺癌内分泌治疗经历了肾上腺切除、卵巢切除、雄激素、雌激素、孕激素、抗雌激素、芳香化酶抑制剂治疗等发展过程。 芙瑞(来曲唑片)作为可逆性结合的芳香化酶抑制剂，通过抑制外周和肿瘤组织中的芳香化酶，有效降低血浆雌激素水平，从而去除对激素敏感肿瘤的刺激。约有1/3上的乳腺癌依赖于雌激素的刺激而继续发展。在绝经前妇女的雌激素主要来源于卵巢，而绝经后妇女雌激素则主要由肾上腺、脂肪、肌肉、肝脏产生的雄激素经芳香化酶转化而来(芳香化酶是细胞色素酶系的1种，由血红蛋白和黄体蛋白构成，广泛存在于卵巢、肝脏、肌肉、脂肪和乳腺癌细胞中，能将雄激素的A环芳香化，脱去19位的碳原子并将1位的羰基转化为羟基，这样就将催化雄烯二酮和睾酮等雄激素转化为雌酮和雌二醇，后两者即为绝经后女性雌激素的主要来源，芳香化酶参与此过程的最后一步，也是此过程的关键酶和限速酶)。 因而对绝经后妇女而言，通过芙瑞(来曲唑片)抑制芳香化酶，即可减少体内雌激素产生，从而达到治疗乳腺癌的目的。类固醇分子的芳香化是雌激素生物合成过程中的最后步骤，选择性芳香化酶抵制剂是能够作用于雌激素生物合成最终阶段的内分泌治疗药物，不干扰其他固醇类激素的合成，所以能更好地针对目标，具有更好的作用和疗效。 原料药相关信息 中文名：来曲唑 英文名：Letrozole 别名：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亚甲基)-双苯腈 CAS：112809-51-5 分子式：C17H11N5 分子量：285.31 规格：试剂级 性状：熔点 181~183℃，外观为白色或类白色结晶粉末 用途：用于治疗乳腺癌，来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。 包装：1kg铝箔袋 供应厂家：湖北康宝泰精细化工有限公司 027-⑧⑦⑦③⑧⑥⑨① 严先生 |
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