| 词条 | 氯解磷定 |
| 释义 | § 概述 [药品名]氯解磷定 [英文名]Pvraloximi Chloridum 氯解磷定分子式 [别名]氯化派姆、氯磷定、PraHdoximeMethytchloride、2一PAM—Cl、Portopam [分子式]C7H9ON2CL [性状]为黄白色结晶性粉末；无奥。极易溶于水，微溶于乙醇，在氯仿或乙醚中几乎不溶。2．87％水溶液为等渗液。 [规格]注射液：0.25g(2ml)、0.5g(ml)。 [贮藏]避光，密闭保存。 § 药理作用 为胆碱酯酶复活剂。有机磷农药等进入机体后与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使其丧失水解乙酰胆碱的作用，因而导致乙酰胆碱蓄积，发生中毒症状。本品能与磷酰化胆碱酯酶作用，游离出胆碱酯酶，恢复其水解乙酰胆碱的作用。此外也可与有机磷酸酯类直接结合，形成无毒物自尿排出。大剂量并可通过血脑屏障，进入脑组织，一般早期用药效果较好，对慢性中毒则无效。 § 药理毒理 本品系胯类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，重新呈现活力，被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蔁碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品胯含量为79.5％，而碘解磷定仅51.9％；故本品1g的药效相当于碘解磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),稳定性好，局部吸收完全，可供肌内注射。报告43 例有机磷杀虫剂中毒患者，血胆碱酯酶平均活力为正常值的50％左右。肌内注射本品0.5～ 1g后，临床中毒症状大都在30分钟～1小时内消失，血胆碱酯酶活力恢复到正常值的70％以上。 § 临床应用 本品用于中、重度有机磷中毒的解救，但其对胆碱酯酶的恢复作用根据有机磷的品种不同而不相等：对于对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效；对敌敌虫、敌敌畏疗效较差；对乐果、马拉硫磷疗效可疑；对谷硫磷、二嗪农有不良作用。同时，本品还应与阿托品合用，消除乙酰胆碱在体内积蓄所产生的毒性。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象 用法用量①轻度中毒：肌内注射0.5～0.75g，必要时2～4h重复一次； ②中度中毒：肌内注射或静脉注射0.7～1g，根据病情2～4h重复注射0.5g，或首次注射后，0.5g／h静脉点滴，至病情好转后酌情减量或停用； ③重度中毒：首次1.0～1.5g静脉注射，30～60min病情未见好转可再注射0.75～1.0g，以后间隔1～2h给0.5g，或静脉点滴0.25～0.5g。注意重度中毒必须合用阿托品。 § 不良反应 不良反应较少，偶见嗜睡、恶心、呕吐、眩晕、视物障碍、头痛等，用量过大、过快可致呼吸抑制，故解救时避免应用麻醉性镇痛药，大剂量可抑制胆碱酯酶，引起暂时性神经肌肉传递阻断。此外，因吩噻嗪类有抗胆碱酯酶活性，禁与本品合用。肾功能不良者慎用。 § 注意事项 1、本品作用快，于肌注后1—2分钟即开始见效，故治疗轻度有机磷中毒可单独应用，中度、重度中毒时应与阿托品合用，并要及时治疗。 2、忌与碱性药物混合或同时注射。 3、严重中毒时应先静注后，再静滴给药。 4、总量不宜超过10g(严重患者例外)。 5、对1059、1605、敌百虫、敌敌畏等中毒48—72小时后无效，可用阿托品解毒。 6、肾功能障碍病人慎用。 7、肌注部位有轻微酸痛，偶可致轻度头昏、恶心、呕吐。静注速度过快可引起轻度乏力、视力模糊、复视、心动过速等，过大剂量可致肌肉神经传导阻滞。 8、静注需缓慢，大剂量使用时，可能引起癫痫样发作、昏迷等；口服有机磷中毒应维持使用本品48～72小时；与碱性药物配伍禁忌；老年人或肾功能障碍者应减量；本品如变色不可使用。 § 药物相互作用 ①本品系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积蓄，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。本品有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2～4mg,每10分钟一次，严重中毒为4～6mg，每5～10分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。 ②本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。 § 生产企业 成都力思特制药股份有限公司(GMP) 电话:028-85918111 上海医药(集团)有限公司(GMP) 电话:021-63268678或63730908 北京双鹤药业股份有限公司(GMP) 电话:010-64742227(总机) 河南省开封制药(集团)有限公司(GMP) 电话:0378-2677256或2677168 成都力思特制药股份有限公司(GMP) 电话:028-85918111 § 参考资料 《药理学》主编：颜光美 高等教育出版社 http://www.chinabaike.com/价值中国百科 http://guahao.hongbage.net导医网 http://www.chinapharm.com.cn中国药网 http://guanzhu.com/关注健康网 |
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