| 词条 | D-甲炔诺酮 |
| 释义 | § 基本资料 药物名称：D-甲炔诺酮 英文名称：D-Norgestrel 药物别名：D-甲炔诺酮、左旋18-甲炔诺酮、左旋甲基炔诺酮、左旋甲基炔诺孕酮、左旋甲炔诺酮 英文别名：Levonorgestrel、Dexnolgestrel 类别：西医药物 § 药理作用 月悦安本品为消旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少一半。具有抑制排卵、改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育的作用。可与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片作为短效口服避孕药。复合片降低HDL较明显，双相片、三相片则影响较小。由于三相片减少每周期本品用量约40％，不良反应少。通过剂型改变，还可作为多种长效避孕药。 § 动力学 子宫口服吸收迅速，经0.5～2h血药浓度达峰值，半减期10～24h，蛋白结合率93％～95％，生物利用度100％。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物以葡糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。 全合成的孕激素。具有较强抑制垂体分泌促性腺激素的作用而抑制排卵；它能使宫黏粘液变稠，阻碍精子穿透，又能使子宫内膜萎缩不利于孕卵着床，因而起到避孕作用。 § 适应症 葡萄糖为消旋甲炔诺酮的光学活性部分，其活性比甲炔诺酮强1倍，故使用剂量可减少—半，是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药。口服吸收迅速，经O.5～2小时血浓度达峰值，Ｔ1/2为10～24小时。蛋白结合率93～95％，生物利用度100％。 较多分布在肝、肾、卵巢及子宫，代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显，双相片、三相片则影响较小；由于三相片每周期减少本品用量约40％，不良反应少。 通过剂型改变，还可作为多种长效避孕药。本品是目前国际上应用最广泛的一种口服避孕药，用于妇女避孕。其埋植剂自1983年在芬兰上市后，现已被多个国家批准使用。5.5万名埋植者的经验表明妊娠率非常低，5年累积约3.9％。 § 用法用量 血小板口服，于月经来潮第5日开始服药，每日服D-甲炔诺酮滴丸1粒，共22日，不能间断，服完后等下次月经来潮的第5日再继续服用。不能漏服，否则避孕会失败。本品应避光、密闭保存。①一般在睡前服，副反应可减轻。 ②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。 ③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。 ④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。 ⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。 (1)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。 (2)严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。 (3)要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。 (4)服药期限，以连续3—5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。 § 不良反应 心脏①类早孕反应；表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退； ②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)； ③精神压抑、头痛、疲乏； ④体重增加； ⑤面部色素沉着； ⑥肝良性腺瘤相对危险性增高； ⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加； ⑧高血压； ⑨肝功能损害； ⑩高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。可有恶心，呕吐，头痛，乳房胀，痤疮，肥胖，抑郁，不规则出血，闭经，降低HDL.有恶心、呕吐、头痛、乳房胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。 § 禁忌 下列情况应禁用：乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。 高血压、隐性糖尿病及肝、肾病患者禁用，子宫肌瘤及有肝、肾病史者慎用。 § 相互作用 肾(1)影响避孕效果的药物；①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肠肝循环； ②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药； ③三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。 (2)与避孕药合并应用，药效受影响的药物；①降压药的降压效果降低； ②抗凝药的抗凝效果降低； ③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低； ④三环类抗抑郁药的效果增强。 § 制剂 左炔诺孕酮片复方D-甲炔诺酮滴丸：每丸含本品0.15mg及炔雌醇0.03mg。复方D-甲炔诺酮片：每片含药同上。 双相片(Biphasil)：开始11日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg，继后10日每片含相应药物0.125mg和0.05mg。 D-甲炔诺酮三相片(Triphasil)：开始6日每片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg，中期5日每片含相应药物0.075mg和0.04mg，后期10日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。 D-甲炔诺酮埋植剂(Norplant)有两种形式：Ⅰ型由6根组成，每枚含药36mg，能有效避孕5年；Ⅱ型由2根组成，总共含药70mg，能有效避孕3年。 § 药剂制剂 胃D-甲炔诺酮炔雌醚片：炔雌醚（炔雌醇环戊醚）为长效雌激素，口服后经胃肠道吸收，贮存于脂肪组织内，缓慢释放出炔雌醇，通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵，达到长效避孕作用，孕激素与其配伍，对抑制排卵既有协同作用，又可使子宫内膜转化，呈现分泌现象，导致撤退性出血，形成周期性改变。一月服药1次、避孕率可达98%以上。本品为薄膜衣片。 用法用量：1、于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服1片，以后均以第二次服药日期，每月服1片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。 2、原服用短效口服避孕药改服长效避孕药时，可在服完22片后的第二天接服长效避孕药片，以后每月按开始服长效避孕药的同一日期服药1片。 不良反应：1、类早孕反应：和短效口服避孕药表现相似，但比较严重，开始服药的前几个周期表现较重，反应发生时间一般在服药后8～12小时，因此将服药时间定于午饭后，使反应高潮恰在熟睡中，可使之减轻。 2、白带增多：为长效口服避孕药最常见的不良反应。多发生在3～6周期之后。 3、少数人发生月经过多或闭经。 4、其他有胃痛、浮肿、乳房胀痛、头痛等。 精子进入卵细胞D-甲炔诺酮聚己内酯棒：全合成的孕激素。具有较强抑制垂体分泌促性腺激素的作用而抑制排卵；它能使宫黏粘液变稠，阻碍精子穿透，又能使子宫内膜萎缩不利于孕卵着床，因而起到避孕作用。 注意事项：（1）既往月经不调、经常有闭经史者、产后或流产后尚未恢复正常月经者、哺乳期或45岁以上妇女不宜使用本品。 （2）如出现不能耐受的不良反应，可由医生对症治疗，必要时可取出药棒。 （3）如妇女规则使用巴比妥类药物、苯妥英纳、解热止痛药、保泰松、利福平和四环素等药物，可影响本品的避孕效果。 （4）计划妊娠者，需在取出六个月后方可受孕。 （5）应在县级医院或计划生育指导站以上的医疗单位进行植入，观察和取出。 （6）手术操作人员必须经严格的技术培训取得资格后方能开展此项手术。 （7）植入本品的妇女应定期到上述医疗单位进行随访观察。 （8）埋植期间，如植入者发生妊娠，建议人工流产终止妊娠，并取出埋植物。 （9）取出埋植时，须谨慎仔细，降低破损率。[1] |
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