| 词条 | 格鲁米特 |
| 释义 | § 药效学 作用机制尚不明确，一般认为与巴比妥类药相似，具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有抗胆碱能作用。 § 药动学 胃肠道吸收不规则，约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10～12小时。口服30分钟内作用开始，作用持续时间约4～8小时。主要经肾脏排泄，<2%以原形随尿排出，另有2%随粪便排泄。 § 适应症 为中时作用的非巴比妥类催眠药，可应用于失眠症的短期治疗，但不适合长期应用，因为作为催眠药的应用仅在3～7天内有效，如需再给予本品治疗，应间隔一周以上。现已少用。小剂量（125mg）有防治晕动病的效果。 § 用法用量 格鲁米特 1.成人常用量口服。催眠，0.25~0.5g，睡前服，必要时可重复一次，但不要在起床前4小时内服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感，初量宜小。 2.小儿常用量12岁以下小儿用量未定，需慎用。 制剂与规格：格鲁米特片0.25g 口服，镇静一次0.25g，一日3次；催眠，一次0.25-0.5g，睡前服；麻醉前给药：手术前一晚服0.5g，麻醉前1小时再服0.5-1g。 § 禁用慎用 （1）妊娠：中长期应用本品，可引起新生儿出现撤药征象，宜慎用； （2）能分泌入乳汁，通过乳母可导致婴儿镇静。 （3）下列情况应慎用：①膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等，可使症状加重；②有药物滥用史或依赖史者；③不能控制的疼痛；④血卟啉症；⑤严重的肾功能损害。 § 给药说明 遵医嘱服用，不要随便超过常用量，并定期随访。长期服用大量可产生药物依赖性或成瘾，撤药时且可出现撤药综合征，应逐渐撤药，可分阶段地减少用量，如撤药综合征已经发生，可再用本品或改用戊巴比妥过渡，逐渐停药。 § 不良反应 格鲁米特结构 （1）常见的为白天嗜睡。罕见的有：皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。 （2）急性中毒体征：皮肤呈蓝色、发热，低体温，肌痉挛或抽搐，癫痫发作，呼吸短促、异常缓慢或困难，反射迟钝或消失，心率异常缓慢，严重乏力。 （3）慢性中毒体征：持久的精神错乱，记忆障碍，言语含糊不清，行走不稳、震颤，注意力不集中。 （4）撤药综合征，一般表现为：精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常地增快。 语言不清、共济失调、记忆减退、末梢神经病、中毒性精神病、淡漠、易激动。过敏时引起上呼吸道粘膜充血、喉头水肿、窒息。久用成瘾。长期用药后停药，可发生不安、腹泻、发抖、无力、失眠、激动、震颤及抽搐。此药过量并不少见，它较巴比妥所致的昏迷更为危险，也可出现抽搐。有报告阴茎发生固定性皮疹者。 § 相互作用 （1）饮酒，全麻、中枢神经抑制药，中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁，单胺氧化酶抑制药，三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效，格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显，应减少用量。 （2）与抗凝药同用时，抗凝效应减弱，这是由于本品能诱导肝微粒体酶，加快抗凝药的代谢，应及时调整后者的用量。 [1] |
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