| 词条 | 氟胞嘧啶注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：氟胞嘧啶注射液 英文名：FLUCYTOSINE INJECTION 拼音名：FUBAOMIDING ZHUSHEYE 药品类别：抗真菌类 性状：本品为无色或几乎无色的澄明液体。 贮藏：遮光，密闭，在阴凉处保存。 § 主要成分 氟胞嘧啶结构式 通用名：氟胞嘧啶 化学名：5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮 拼音名：FUBAOMIDING 英文名：FLUCYTOSINE 分子式：C4H4FN3O 分子量：129.09 规格：250ml：2.5g § 药理毒理 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。 § 药代动力学 静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9～4%，表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50—100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2)为3～6小时，肾功能不全患者可明显延长，无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。 § 适应症 用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。 § 用法用量 静脉滴注，一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药，静滴速度4～10ml/分。 § 不良反应 1.本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。 2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。 3.肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。 4.可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。 5.偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。 § 禁忌症 严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。 § 注意事项 1.单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。 2.下列情况应慎用：(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。(2)肝功能损害。(3)肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。 3.肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。 4.用药期间应进行下列检查：(1)造血功能，需定期检查周围血象。(2)肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。(3)肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。(4)肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度(Cmax)不宜超过80mg/L，以40～60mg/L为宜。 5.定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给 37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5～1.0g。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。 儿童用药：儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不宜使用。 老年患者用药：老年患者肾功能减退，需减量应用。 § 药物相互作用 1.阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。 2.本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。 3.同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。 § 药物过量 药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。 § 鉴别 （1）取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在286nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。 （2）取重铬酸钾的饱和硫酸溶液1～2ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂湿于玻璃管壁，此时无油状存在，然后加本品1滴，微热，转动试管，溶液不再沾壁而有类似油垢存在于玻壁上。 （3）取本品约5ml，加溴试液数滴，同时作一空白，供试品溶液中溴的色泽应消失或显著较空白为淡。 |
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