| 词条 | 布库洛尔 |
| 释义 | § 词条解释 【别名】香豆心安、布库洛尔、CScumarol，Bucumolol Hydrochloride。 【药效学】本品为抗心绞痛和抗心律失常药物，是普萘洛尔同系物。具有β1和β2受体阻滞作用，其强度为普萘洛尔的2倍，亦具有“奎尼丁样”作用和局麻作用，但较普萘洛尔低；无内源性拟交感神经作用，对中枢神经系统、平滑肌及消化系统均无明显影响。 【临床应用】用手治疗心绞痛和心律失常，对窦性心动过速、室上性期外收缩、室性期外收缩较为有效。 【药动学】口服易吸收，大约2h血药和组织浓度达峰值。体内部分被代谢成5—羧酸。由尿和粪便排泄，24h大致由。尿排泄完全，48h大致由粪排泄完全。Tl/2为2．4—4.6h。连续给药无蓄积作用。 § 注意事项 【毒副作用】本品毒性较普萘洛尔小，小鼠和大鼠口服的LD50分别为1259一1318mg／kg，和676～692mg／kg。无慢性毒性，无致畸作用，亦未见致突变和抗原性。服用本品有时出现食欲不振、恶心、腹胀、口干、便秘、腹泻、头晕、头痛、困倦、咳嗽、气喘、乏力等不良反应，偶可引起充血性心力衰竭或恶化、低血压、心动过缓性浮肿、窦房结传导阻滞、皮疹等副作用，此时应停止用药。 【相互作用】与拟交感神经系统的药物如利血平合用时，会发生过度抑制，应慎用或减量；与口服降血糖药物合用，本品可增强降血糖作用，应慎用或间隔一定时间使用。 【禁忌症】支气管哮喘及痉挛、糖尿病性酮症酸中毒及代谢性酸中毒、严重窦房结传导阻滞、心源性休克、肺动脉高压引起的右心功能不全、充血性心力衰竭等患者禁用；可能有出血性心力衰竭、原发性低血糖症、未完全控制的糖尿病、长期禁食、严重肝肾功能障碍、毒性甲状腺肿而有可能出现充血性心力衰竭以及高龄等患者慎用；孕妇及哺乳妇用药的安全性尚未确定。 【用法用量】口服：5—10mg/次，3次／d，饭后服用。 【制剂】片剂：5mg／片、10mg／片。 【附注】①长期服用本品应定期作脉搏、血压、心电图、X线检查。②特别注意心动过缓及低血压等副作用，注意减量或停药，必要时使用阿托品。 |
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