| 词条 | 平阳霉素 |
| 释义 | 平阳霉素为从我国浙江平阳县土壤中的放线菌（Streptomycespingyangensisn.sp）培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素(Bleomycin)成分相近。两者比较，搏来霉素为多组分的复合药，主要成分为A2；平阳霉素则为单一的A5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效，而肺毒性相对较低。本品与博来霉素的作用相近，主要抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA，与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂，并释放出部分游离核碱，可能因此破坏DNA模版，阻止DNA的复制。国产平阳霉素主要为博来霉素中的A5成分。抗瘤机制与博来霉素同，即使DNA链发生非特异性断裂。其作用、用途及不良反应与博来霉素相似，但抗瘤活性较强，毒性较低。为细胞周期非特异性药物。 § 简介 中文别名：博莱霉素A5，争光霉素A5。 外文名：Pingyangmycin,BleomycinA5. 外文缩写：PYM，BLMA5。 化学名：N-[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]博莱霉素。 分子式：C57H89N19O21S2。 性状：本品为白色疏松块状物或无定形固体，几乎无臭，引湿性强。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，在丙酮、氯仿和乙醚中几乎不溶。 § 药理 免疫系统本品系从我国浙江平阳县的土壤中分离得到的一种抗生素，与博莱霉素尬发相近。博莱霉素为复合药，主要成份为A2，PYM为单一组分A5。PYM作用机制亦与BLM相似，主要抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合，使之破坏，破坏DNA模板，阻止DNA复制，促使癌细胞变性、坏死。实验研究表明，对小鼠皮下接种结肠癌C26、食管癌SGA-73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用均强于MMC和BLM。PYM为细胞周期非特异性药物，具有抗肿瘤活性强、抗瘤谱广、见效快、疗程短、副作用轻、对造血和免疫功能基本无损害等特点。 § 动力学 本品口服无效，应静脉注射或肌肉注射。静脉注射后30分钟血药浓度达最高峰，以后迅速下降，广泛分布于全身各组织，以肝、脾、肾、皮肤、肺中较多，很少透过血脑屏障。在组织中经酰胺酶水解而失活，经肾排泄，在24小时内由尿中排出25%~50%。连续静脉滴注4~5日，每日30mg，半衰期为1.3及8.9小时；快速滴注半衰为24分钟及4小时，3岁以下小儿半衰期为54分钟及3小时。 § 适应症 头颈部各部位鳞状上皮癌 皮肤癌，食道癌，乳腺癌，宫颈癌，阴茎癌，外阴癌，肝癌 恶性淋巴肉瘤，坏死肉芽肿 血管瘤，淋巴管瘤，鼻息肉，翼状胬肉 性病尖锐湿疣以及牛皮癣，白癜风、扁平疣等 § 用法用量 注射静脉注射：用生理盐水或葡萄糖液4-20ml溶解本品4-15mg，作缓慢静脉注射。 肌肉注射：用生理盐水5ml溶解本品4-15mg，作肌肉注射；皮肤癌或头颈部癌患者，可在患处周围以低于1mg/ml的浓度注射。 动脉注射：用加有抗凝剂的生理盐水3-25ml溶解本品4-8mg，作一次动脉内注射。 成人每次剂量8mg，通常每周给药2-3次。显示疗效的剂量一般为80-160mg，1疗程的总剂量为240mg；小儿每次10mg/m2，或0.3-0.6mg/kg，每日或隔日1次，最大疗程总量200mg。 瘤体内注射：淋巴管瘤，每次4-8mg，注射用水2-4ml溶解，有囊者尽可能抽尽囊内液体后再注药，间歇期20-30日，5次为1疗程；1个月以下新生儿暂不使用或减量使用。血管瘤，每次4-8mg，用生理盐水3-5ml稀释，注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7-10日重复注射，药物总量一般不超过70mg。鼻息肉，以本品8mg用生理盐水4ml溶解，行息肉内注射，每个息肉注射2-4ml，即一次注射1-2个息肉，每周1次，5次为1疗程 § 不良反应 可有发热、胃肠道反应、皮肤反应（色素沉着、皮炎、角化增厚、皮疹等）、脱发、肢端麻痛、口腔炎等。本品与博莱霉素相比引起化学和性肺炎或肺纤维变的机会较小，但用药期间应注意检查肺部，如出现肺炎样变应停药。干燥、阴凉处保存。 § 注意事项 肺炎（1）对出现高热、间质性肺炎、气急、呼吸困难、过敏性休克者，应立即停药，并积极对症处理。 （2）以防止高热、过敏反应，一般可从小剂量5mg以下开始，用药过程中应认真监测肺功能。 （3）与地塞米松、消炎痛等同时应用，可减轻上述反应。本品总量一般不宜超过300mg。 （4）肺部放疗者合用本品时，可增加肺纤维化反应，故肺部肿瘤接受放疗者不宜以本品同时化疗。 § 给药说明 癌细胞1.可采取肌内注射、静脉注射、肿瘤内注射或动脉插管注射等给药途径。 2.本药稀释方法为：(1)静脉注射，用生理盐水或葡萄糖溶液5-20mL溶解，稀释后浓度为4-15mg/mL。(2)肌内注射，用生理盐水(最多5mL)溶解，稀释后浓度为4-15mg/mL。(3)动脉内注射，本药4-8mg用含有抗凝剂(如肝素)的生理盐水3-25mL溶解，作单次动脉内注射或持续动脉内注射。 3.为防止高热反应，初用时可从小剂量开始(如1-4mg)，逐渐增至常规剂量；也可用药前1小时口服氯苯那敏(扑尔敏)、吲哚美辛或地塞米松，以预防及减轻发热反应。出现高热、寒战时，需考虑停药。 4.一旦发生过敏性休克，应立即停药，并采取急救措施，使用肾上腺素、糖皮质激素、升压药及吸氧等。 5.用药期间出现肺炎样病变应停药，必要时用泼尼松、抗生素治疗。 § 禁忌 孕妇（1）对博莱霉类抗生素有过敏史的患者禁用。 （2）对有肺、肝、肾功能障碍的患者、孕妇及60岁以上伴有肺部疾患者慎用。 § 制剂 粉针剂：每支5mg，10mg。注射用平阳霉素：每支8mg § 参考资料 http://www.fx120.net/JBZT/ZHONGL-/zlzxl/cgzll/200501171351267908.htm http://blog.sina.com.cn/s/blog_4aae6b7a010008sg.html http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=cb8bb8a6ea5f94d58b230a3928909cb9&whr=平阳霉素&wap=&n=0 |
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