| 词条 | 川芎 |
| 释义 | § 概述 川芎 川芎出自《汤液本草》。 川芎是多年生草本，高40-70cm。全株有浓烈香气。根茎呈不规则的结节状拳形团埠，下端有多数须根。茎直立，圆柱形，中空，表面有纵直沟纹。茎下部的节膨大成盘状（俗称苓子），中部以上的节不膨大。茎下部叶具柄，柄长3-10cm，基部扩大成鞘；叶片轮廓卵状三角形，长12-15cm，宽10-15cm，三至四回三出式羽状全裂，羽片4-5对，卵状披针形，长6-7cm，宽5-6cm，末回裂片线状披针形至长卵形，长2-5mm，宽1-2mm，顶端有小尖头，仅脉上有稀疏的短柔毛；茎上部叶渐简化。复伞形花序顶生或侧生，总苞片3-6，线形，长0.5-2.5cm；伞辐7-20，不等长，长2-4cm；小伞形花序有花10-24；小总苞片2-7，线形，略带紫色，被柔毛，长3-5mm；萼齿不发育；花瓣白以，倒卵形至椭圆形，先端有短尖状突起，内曲；雄蕊5，花药淡绿色；花柱2，长2-3mm，向下反曲。幼果两侧扁压，长2-3mm，宽约1mm；背棱槽内有油管1-5，侧棱槽内有油管2-3，合生面有油管6-8。花期7-8月，幼果期9-10月[1]。 § 药品简述 川芎 药名：川芎。 汉语拼音：chuan xiong。 英文名：Szechuan Lovage Rhizome, Rhizome of Szechuan Lovage 。 拉丁植物动物矿物名：Ligusticum chuanxiong Hort. [L.wal-lichii auct.non Franch.] 。 功效分类：行气药；祛风药；活血药。 科属分类： 被子植物门 Magnoliophyta 双子叶植物纲 Magnoliopsida 伞形目 Apiales 伞形科 Apiaceae 藁本属 Ligusticum 川芎 L. chuanxiong 别名：山鞠穷、芎藭、香果、胡藭、马衔、芎藭、雀脑芎、京芎、贯芎、抚芎、台芎、西芎。 性味：味辛；性温。 归经：归肝经、胆经、心包经。 功能：活血祛瘀；行气开郁；祛风止痛。 主治：月经不调；经闭痛经；产后瘀滞腥痛；癥瘕肿块；胸胁疼痛；头痛眩晕；风寒湿痹；跌打损伤；痈疽疮疡。 用法用量：内服：煎汤，3-10g；研末，每次1-1.5g；或入丸、散。外用：适量，研末撒；或煎汤漱口。 生态环境：为著名栽培中药材，未见野生。 资源分布：主要栽培于四川、云南、贵州、广西、湖北、湖南、江西、浙江、江苏、陕西、甘肃等地均有引种栽培。 药材基源：为伞形科植物川芎的根茎。 采收储藏：栽后第2年5月下旬至6月上旬，挖出根茎，抖掉泥土，除去茎叶，炕干。 炮制方法： 1、川芎：拣去杂质，分开大、小个，用水浸泡，晒晾，闷润后切片，干燥。 2、酒川芎：取川芎片用黄酒喷洒均匀，稍闷，置锅内炒至微焦为度，取出放凉（每川芎片100斤，用黄酒12斤8两）[2]。 § 用药禁忌 1、阴虚火旺，上盛下虚及气弱之人忌服。 2、《本草经集注》：白芷为之使。恶黄连。 3、《品汇精要》：久服则走散真气。 4、《本草蒙筌》：恶黄芪、山茱、狼毒。畏硝石、滑石、黄连。反藜芦。 5、《本草经疏》：凡病人上盛下虚，虚火炎上，呕吐咳嗽，自汗、盗汗咽干口燥，发热作渴烦躁，法并忌之。 6、《本草从新》：气升痰喘不宜用。 7、《得配本草》：火剧中满，脾虚食少，火郁头痛皆禁用。 § 中药化学成分 川芎 含川芎嗪（chuanxiongzine)即四甲基吡嗪（te-tramethylpyrazine)，黑麦草碱或含川哚（perlolyrine)即1-（5-羟甲基-2-呋喃基）-9h-吡啶并[3，4-b]吲哚[1-（5hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido[3，4-b]indole]，藁本内酯（ligustilide)，川芎萘呋内酯（wallichilide)，3-亚丁基苯酞（3-butylideniphthalide)，3-亚丁基-7-羟基苯酞（3-butylidene-7-hydroxyphthalide)，丁基苯酞（butylphthalide)，（3S）-3-正丁基-4-羟基苯酞[（3S）-3-butyl-4-hydroxyphthalide]即（3S）-川芎酚（（3S）-chunxiongol)，3-正丁基-3，6，7-三羟基-4，5，6，7-四氢苯酞（3-n-bntyl-3,6,7-trihydroxy-4,5,6,7-tetrahydrophthalide)，新川芎内酯（neocin-dilide)，洋川芎内酯（senkyunolide)，洋川芎内酯（senkyunolide)B、C、D、E、F、G、H[即顺-6，7-二羟基藁本内酯（cis-6,7-dihydrox-yligustilide)]、Ⅰ[即反-6，7-羟基藁本内酯（trans-6,7-dihydrox-yligustilide)]、J、K、L、M、N、O、P、（E）-洋川芎内酯[（E）-senkyunolide]E，洋川芎醌（senkyunone)，2-甲氧基-4-（3-甲氧基-1-丙烯基）苯酚（2-methoxy-4-(3-mnethoxy-1-propenyl)pheneol)，2-戊酰基-苯甲酯[2-（1-oxopentyl)-benzoic acid methyl ester]，5-羟甲基-6-内-3-甲氧基-4-羟苯基-8-氧杂双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮[5-hydroxymethyl-6-endo-3-methoxy-4-hydroxyphenyl-8-oxa-bicyclo(3。2。1）-oct-3-one],4-羟基-3-甲氧基苯已烯（4-hydroxy-3-methoxy styrene)，1-羟基-1-（3-甲氧基-4-羟苯基）已烷[1-hydroxy-1-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)ethane]\\4-羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoic acid)、香草酸（vanillic acid)，咖啡酸（coffeic acid)，原儿茶酸（protocatechuic acid)，阿魏酸（ferulic acid)，大黄酚（chrysophanic acid)，瑟丹酮酸（sedanonic acid)，L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isoleucyl-L-valine anhydride)，L-缬氨酰-L-缬氨酸酐（L-valyl-L-valinc achydride)，黑麦草碱（perlolyrine)，川芎酚，脲嘧啶（uracil)，盐酸三甲胺（trimethylamine-HCL)，氯化胆碱（chloine chloride)，棕榈酸（palmitic acid)，香草醛（vanillin)，1-酰-β-咔啉（1-acetyl-β-carbo-line)[10]，匙叶桉油烯醇（spathulenol)，β-谷甾醇（β-sitosterol)，亚油酸（linoleic acid)，二亚油酸棕榈酸甘油酯（dilinoyl palmitoyl glyceride)及蔗糖（sucrose)等。 § 药理作用 川芎 1、对中枢神经系统的作用： 川芎有明显的镇静作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。川芎煎剂分别给大、小鼠ig均能抑制其自发活动，使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长，并能对抗咖啡因（20mg/kg）的兴奋作用。但不能对抗戊四氮所致的大鼠惊厥。用川芎煎剂25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自发活动，对小鼠的镇静较大鼠更明显；它还能延长戊巴比妥的睡眠时间，但不能拮抗咖啡因的兴奋，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的惊厥或致死作用。日本产川芎的挥发油部分对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射具有兴奋作用，剂量加大，则皆转为抑制。 2、对心血管系统的作用 对心脏的作用： 川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏，在浓度在1O-5-10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。按Englmann氏法试验，川芎20或30g/kgig，也使在位蛙心振幅增大、心率减慢；以40g/kgig，则可使蛙心停搏。川芎嗪iv对麻醉犬也有强心作用，伴有心率加快。去迷走神经的心脏，对川芎嗪仍有明显反应。椎动脉注入较大剂量川芎嗪，其心血管作用不明显。预先给于心得安或利血平化，可完全消除川芎嗪对心脏的作用，因此川芎嗪对心脏的作用，可能是通过交感神经间接兴奋心脏B受体所致。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪1，2和4mg/（kg.分钟）,连续10分钟,动物出现心率加快,心肌收缩力加强,血管扩张。这些作用随剂量的增加mm），连续10分钟，动物出现心率加快，心肌收缩力加强，血管扩张。这些作用随剂量的增加而加强。滴注lmg/（kg，分钟）时，心率、LVP和dp/dtmax增加，2mg/（kg.分钟）时，心率、LVP、dp/dtmax及冠脉血流明显增加。剂量增至4mg/（kg.分钟）时，除上述指标明显增加外，还出现LVEDP、CI，心肌氧耗和脑血流增加，冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/（kg.分钟）及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安（ivl-2mg/kg）能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的这些作用，而利血平则不能完全对抗川芎嗪的作用。有报道川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏产生剂量依赖性抑制心肌收缩与增加冠动脉流量。Iv川芎嗪10mg/kg后，1-5分钟内明显增加心肌耗氧量、和氧摄取率与CBF。Iv川芎嗪5mg/kg，5分钟时，CBF增加14±15ml/分钟，使每100g心肌耗氧量增加1.0±0.7ml/分钟，均有显著意义。对麻醉开胸犬，iv川芎嗪10mg/kg可降低血压、外阻与左室做功，增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率与心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的损伤，其作用可能与活血化瘀，增加冠脉流量，降低心肌氧耗，改善心肌代谢作用有关。川芎哚150mg/kg给于家兔ig，15分钟后，iv脑下垂体后叶素（Pit）1.5单位/kg（30s注完），ivPit后普遍产生急性心肌缺血,心电图表现为T波峰值显著升高。用药组T波增高程度明显低于对照组,有非常明显的对抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。 对冠脉循环的作用： 川芎水提液及其生物碱能扩张冠状和血管，增加冠脉血流量，改善心肌缺氧状况。麻醉犬iv川芎嗪后，冠脉及脑血流量增多，冠脉、脑血管及外周阻力降低。川芎嗪也能明显增加大鼠的心输出量，降低外周阻力，并降低肺血管阻力。用同位素86Rb示踪法，发现大剂量川芎哚也能显著增加清醒小鼠的冠脉血流量，提示能改善心肌代谢，从而缓解心肌缺血等症状。川芎嗪iv的药物动力学研究表明。川芎嗪主要分布于血流丰富的大循环和组织。对血管平滑肌具有解痉作用；对由肾上腺或氯化钾引起的血管痉挛有缓解作用；能明显降低麻醉犬冠脉阻力和肺动脉高压。川芎嗪可显著降低离体大鼠肺动脉环对去甲肾上腺素的反应性；舒张肺动脉并呈剂量依赖关系；促进肺动脉合成释放PGI2，消炎痛可显著抑制川芎嗪舒张肺动脉与促进PGI2合成释放的作用。用放免和血小板聚集试验测定川芎嗪对体外培养人血管内皮细胞的影响。结果川芎嗪有使内皮细胞分泌PGI2增高的作用。用133xe吸入法测定表明，川芎嗪有明显的增加家兔脑血流量的作用。在用药后10分钟，灰质血流量稍见增加，而左右大脑白质则分别增加112.19%和124.72%。增加脑血流量的作用较罂粟碱强，且作用时间亦较长。川芎哚ip给于小鼠，不同时间内对冠脉血流量均有一定的增加作用，给药后10分钟能使心肌摄取86Rb量明显增加，15分钟时出现峰值（P＜0.001），30分钟时摄取量有所下降。高剂量组（30mg/kg）比低剂量组（15mg/kg）的作用更明显，而且作用时间也较长。同时30mg/kg组在给药15分钟时心肌摄取量增加率比潘生丁组高18.11%（P＜0.05），表明川芎哚较潘生丁对冠脉血流量有显著的增加作用。 对外周血管与血压的作用： 川芎、川芎总生物碱和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降，使脑、股动脉及下肢血流量增加。川芎生物碱、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化钾与肾上腺素对家兔离体胸主动脉条的收缩作用。川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物碱对犬、猫、兔等麻醉动物，不论im或iv均有显著而持久的降压作用。水浸液给肾型高血压犬或大鼠ig，亦有明显降低压作用。麻醉犬冠状动脉或iv川芎制剂均可使血管阻力降低，血压下降。给家兔iv川芎嗪可见肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加。川芎嗪对金黄地鼠去甲肾上腺素造成的微循环障碍不论在口径、流速、流量及毛细管数等方面均有明显改善，其中对微动作用最明显。用3H标记示踪，经小鼠尾iv注入，在8分钟时，3H-川芎嗪可较多透过血脑屏障，并达到高峰，表明大脑是川芎嗪的重要靶器官之一。川芎嗪20mg/kg可使麻醉猫血压降低（P＜0.01）。40mg/kg可降低血压和抑制心肌收缩性。80mg/kg可使血压下降，心脏功能显著受抑，并致心律失常。以不同给药途径，不同剂量的川芎嗪，对各种动物（猫、兔和大鼠）均可产生不同程度的降压作用。其降压作用与异搏定相似，但较弱。可能是由于直接扩张血管引起的降压作用。大鼠iv川芎嗪能抑制由急、慢性缺氧导致的肺动脉升压反应，对右室内压最大变化速度（±dp/dtmax）无明显影响，提示其既能扩张肺血管，又能保护心脏功能，是一种抗缺氧性肺动脉高压的药物。给失血性休克家兔注入适量的川芎嗪，可使背主动脉血流量增加，从肺、小肠的干、湿重比表明内脏血管内液体移至组织间的量明显减少，提示川芎嗪能改善外周血流状况而不降低血压。川芎的水浸剂能降低动物的血压，但作用较弱。对麻醉动物（犬、猫及兔）静脉注射，降压作用较明显，肌肉注射亦可引起降压。其挥发油部分无降压作用，醇提取物作用短暂，水浸剂则较显著而持久。在漫性试验中，对肾型高血压的犬（在形成2个月后）及大鼠，川芎水浸剂口服4克/公斤/日，可使血压降低20mm汞柱左右。对考的松型高血压大鼠，川芎水浸剂虽有降压作用，但血压回升较快；对犬的原发性高血压则无效。对形成肾型高血压已1年左右的犬，单用川芎，降压作用不明显，但可加强利血平（0.005-0.01mg/公斤）的降压作用，如利血平的剂量过小（0.003mg/公斤），川芎即不能表现出加强作用。日本产川芎挥发油对心脏微呈麻痹，对周围血管有直接扩张作用。 对血小板聚集、血栓形成和血液粘滞度的影响： 川芎嗪延长在体外ADP诱导的血小板凝聚时间，对已聚集的血小板有解聚作用。川芎嗪影响血小板功能及血栓形成可能是通过调节TXA2/PGI2之间的平衡，川芎嗪抑制TXA2的合成，发现在富含血小板血浆中，加入川芎嗪后TXA2引起的血小板聚集受到显著抑制。通过放射薄层扫描、放射自显影和放免测定表明：川芎嗪主要抑制TXA2合成酶，作用呈量效关系，即剂量越大抑制作用越强。还对抗TXA2样物质的活性，抑制花生四烯酸、凝血酶诱导的血小板丙二醛生成，而对环氧化酶活性和PGI2活性无影响，且能增强PGI2样物质对家兔血小板聚集的抑制作用。应用酶标免疫测定及放免测定法测定了急性实验性脑缺血大白兔脑缺血前后血浆中B-血栓球蛋白（B-TG）、血小板因子4（PF4）、血栓素B2（TXB2）、6-酮-前列腺素F1a（6-酮-PGF1a）含量的变化。发现脑缺血后血浆中B-TG、PF4和B2和含量显著升高（P＜0.01＝，而6-酮PGF1a的含量无明显变化。经耳iv川芎注射液1.0ml（相当生药0.2g），每日1次，共14日，能明显地抑制血浆中B-TG、PF4和TXB2含量的变化（P＜0.01＝，并使血浆中6-酮-PGF1a的含量有所升高（P＜0.05＝。提示川芎能有效地抑制脑缺血时体内血小板的激活，纠正循环血中TXA2-PGI2的平衡失调。川芎嗪能使血小板中AMP含量升高近1倍，从而抑制血小板聚集，并抑制血小板释放反应。活化细胞膜上的钙泵，使血小板内Ca2+浓度降低，阻断Ca2+对血小板激活和PG代谢，提示川芎嗪有类似钙拮抗剂。在动物细胞中，含肌醇的磷脂包括磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰肌醇-4-磷酸（PIP）和磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸（PIP2）3种，主要存在细胞膜上。PI在PI激酶催化下可发生磷酸化生成PIP，再在PIP激酶作用下进一步磷酸化生成PIP2。目前已公认PIP2是肌醇三磷酸（IP3）和1，2-二酰基甘油（DG）两个第二信使的前体，PIP2水平的降低，必将影响这两个第二信使的产生，从而影响胞内信息的传递。IP3和DG的协同作用可导致血小板的分泌与聚集。已知血小板中20K蛋白质是肌球蛋白轻链，此多肽的磷酸化可促进肌球蛋白聚合，并与肌动蛋白微丝相结合，从而参与血小板聚集，川芎嗪能降低血小板中PIP2水平，又抑制20K蛋白质磷酸化，其半数抑制浓度（IC50）分别为40umol/L和110umol/L。川芎的其它药理作用亦可能与此有关。川芎嗪治疗某些血栓性疾病有一定的效果。因为血小板与血栓形成关系密切。近年来，对白细胞在血栓形成中的作用亦逐渐受到重视。有报道凝血酶可诱导淋巴细胞聚集。曾用电镜观察到血栓性疾病患者血液中存在白细胞-血小板聚集体。动物实验表明凝血酶可引起单个核细胞-血小板聚集，提示白细胞可能与血小板一样，在血栓形成中起着不可忽视的作用。实验还表明，川芎嗪对凝血酶诱导的单个核细胞-血小板聚集具有较强的抑制作用，呈剂量效应关系。而当归、丹参酮ⅡA等血小板聚集抑制剂则对凝血酶诱导的单个核细胞-血小板聚集无影响，提示川芎嗪的抑制作用具有一定的特异性。但考虑到凝血酶诱导的单个核细胞-血小板聚集是一种Ca2+依赖性过程，而川芎嗪具有Ca2+通道阻滞作用，因此川芎嗪是否是通过阻滞Ca2+向细胞内流而起作用值得考虑研究。本品所含的阿魏酸亦有明显的抗血小板聚集的作用，iv后能抑制ADP和胶原诱发的血小板聚集。阿魏酸还能抑制血小板TXA2的释放，对其活性有直接的拮抗作用，而不影响动脉壁PGI2的生成，且对PGI2活性有增强作用。阿魏酸能使血小板内cAMP含量升高，从而抑制血小板聚集。家兔耳缘静脉给于0.4%川芎嗪2mg/kg，能明显降低全血粘度（WBV）和改善红细胞的变形性（ED），ED能力的改善可能与细胞膜的柔韧性有关，并与细胞内的代谢有密切关系。川芎嗪有提高红细胞和血小板表面电荷，降低血粘粘度，改善血液流变作用。还发现川芎嗪有尿激酶作用，可直接激活纤溶酶原，但无纤溶活性。川芎哚可使小鼠血浆中cAMP含量增高，故能导致影响细胞代谢，增加生理功能等作用。 3、对平滑肌的作用： 川芎浸膏的10%水溶液对妊娠家兔离体子宫，微量时能刺激受孕子宫，使其张力增高，收缩增强，终成挛缩；大量则反使子宫麻痹而收缩停止。用川芎浸膏连续注射妊娠大鼠和家兔，结果胎仔坏死于子宫中，但不坠下，故推论胎仔的坏死可能由于动物子宫受川芎的作用引起挛缩而影响胎仔营养所致。川芎浸膏小量能抑制离体家兔或豚鼠小肠，大量则可使小肠收缩完全停止。川芎中所含的阿魏酸与中性成分（?-Lactone）对平滑肌有抗痉作用。川芎生物碱，阿魏酸及川芎内酯都有解痉作用，而藁本内酯则是解痉的主要成分。给豚鼠ip0.14ml/kg藁本内酯能缓解组胺与乙酰胆碱的致喘反应，其作用约50mg/kg氨茶碱相仿。iv藁本内酯还能明显解除乙酰胆碱、组胺以及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩。川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收缩，对肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩也有抑制作用。从离体组织和细胞对川芎嗪作用机制表明，川芎嗪对主动脉平滑肌的松弛效应与异搏停的特性非常相似，推测川芎嗪可能为一种新的钙离子拮抗剂。川芎哚ig300mg/kg小鼠，有明显镇痛作用，与对照比较P＜0.001。 4、抗菌作用等体外试验： 川芎对大肠、痢疾（宋内氏）、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等有抑制作用。川芎水浸剂（1:3）在试管内对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。 5、抗放射作用： 川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用。川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im给药效果好，im给药较ig效果好。 6、其它作用： 川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白质和抗体生成。川芎有某些抗维生素E缺乏症的作用，它能保护雏鸡避免因维生素E缺乏而引起营养性脑病。阿魏酸钠可减少H2O2及O2引起的脂质过氧化反应，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸钠可明显降低补体溶血，抑制补体3b（C36）与红细胞膜的结合。川芎嗪对以平阳霉素气管内给药制备的小鼠肺纤维化发生有抑制作用。 § 药代动力学 川芎 1、正常人口服磷酸川芎嗪的药代动力学： 6名健康志愿者口服300mg磷酸川芎嗪胶囊（相当于川芎嗪174.4mg）后的药代动力学模型均为二室开放模型，由药代动力学参数可以认为：口服磷酸川芎嗪药物在人体内的吸收速度比较快，30分钟左右就达到血药浓度的最高峰3.114±0.902ug/ml，随即药物由中央室向周边室快速分布，半衰期为0.4855±0.188h，中央室表现分布容积为17.76L，总表观分布容积为66.77L，说明川芎嗪在人体内分布较广，同时药物在体内迅速消除，其消除半衰期为2.894±0.0558h，说明川芎嗪排泄及/或代谢较快，给药后3h，血药浓度就降到约0.5ug/ml，随后药物浓度下降缓慢，此时血液和组织中的药物基本上达到平衡。 2、兔和大鼠的药代动力学 兔分别ig川芎嗪0.1-0.2g/kg，胃肠道吸收迅速，分别于1-3h血药浓度达峰值，3-6h尿药浓度最高，16h后尿中已不能测出。大鼠ig以芎嗪0.2g/kg，药物吸收后可分布于各组织，给药后30分钟，以肝脏中含量最高，肾次之，脑组织第三，其他脏器较少。大鼠iv盐酸川芎嗪30mg/kg，其药代动力学呈开放性二室模型，t1/2（a）为0.1441h，t1/2（B）O1.6953h，清除率为0.3597L·kg·h-1,总表观分布容积（Vss）为0.7975L.Kg-1以芎嗪主要分布于血流丰富的大循环和组织，肾脏排泄少，肝脏为主要消除器官。 3、3H-川芎哚的药代动力学 用化学合成和氚曝射方法制成了标记的川芎哚。每只小鼠为9.6uci/0.2ml/66ng，ig小鼠为9.6uci/0.6ml/66ng。Iv后血液放射性浓度-时间关系，符合二室开放模型特征，t1/2（a）很短，表明药物进入体内后由中室向外室转移较快。VB和Vc很大，说明药物在体内分布很广。根据t1/2（B）、K10和CL，表明药物从体内排除较快。Ig后血液放射性浓度一时间关系，也符合二室开放模型的特征。药物ig后吸收很快，在0.25h血液中即达到最高浓度，此时最大血药浓度为0.0648uci/ml。T1/2（a）也很短，为iv的1.6倍，提示药物由血液间组织分布较快。T1/2（B）iv的1.7倍，说明两种给药途径排除速度都比较快，但iv更快些。生物利用度F为41.9%，表明po吸收程度不够完全。从体内分布看。Ig后5分钟，十二指肠放射性蓄积达峰值，30分钟时心脏的放射性为最高，60分钟时其它各脏器对放射性蓄积均达高峰，240分钟时各组织中的放射性蓄积均下降。从测得的各脏器来看，含量最高者为十二指肠，其它依次为胃、肾、肝，而脑为最低。另外口服l小时后，尿中又能测到相当数量的放射性,给药后24小时,自尿排除的放射性占给予剂量的24.24%,而自粪排除的放射性为43.34%。本品与血浆蛋白结合率为14.8%。 § 药(毒)理学 毒性：川芎嗪静脉注射对小鼠的LD50为239mg/kg。川芎水溶性粗制剂给于小鼠ip和im的LD50分别为65.86与66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50为239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg，连续4周，动物体重、血象、肝、肾功能和病理组织学检查均未见明显异常。 § 临床应用 川芎 1、用于胸胁疼痛，风湿痹痛，症瘕结块，疮疡肿痛，跌扑伤痛，月经不调，经闭痛经，产后瘀痛等病症。 川芎辛散温通，功能活血祛瘀，作用广泛，适用于各种瘀血阻滞之病症，尤为妇科调经要药。治月经不调、经闭、痛经，常配当归等药同用；治胸胁疼痛，可配柴胡、香附等同用；治风湿痹痛，可配羌活、独活等同用；治症瘕结块，可配三棱、莪朮等同用；治疮疡肿痛、跌打损伤，可配乳香、没药等同用。 2、用于感冒头痛，偏正头痛等症。 川芎辛香善升，能上行头目巅顶，具有祛风止痛作用，为治头风头痛要药，可配细辛、白芷等同用，亦可跟据头痛属于何经进行适当配伍。对于感受风邪引起的头痛，若可荆芥、防风、羌活等同用治风寒感冒头痛；与菊花、僵蚕等配伍，治风热头痛。 3、治疗心绞痛取川芎、红花各等分，制成片剂(每12片含川芎、红花生药各5钱)，每次4片，日服3次。4～6周为一疗程。治疗84例(其中10例全程加葛根黄酮片，每日3次，每次20毫克；2例于用药2周开始加服乳没片)，结果显效9例，改善57例，基本无效17例，加重1例。据观察，病情的轻重与疗效无明显关系；加服葛根黄酮及乳没片者，疗效未见提高；服药后对血脂质影响不大。60例跃服用硝酸甘油的患者，在治疗过程中，停用者20例，减量者15例，部分病例的心电图显示好转。 § 常用配方 川芎 1、治疗风热头痛:：川芎一钱 茶叶二钱．水一盅 煎五分 食前热服．（《简便单方》） 2、治疗妊娠腹中痛（胞阻）：川芎二两、 阿胶二两、 甘草二两、 艾叶三两 、当归三两 、芍药四两 、干地黄六两．右七味以水五升 清酒三升合煮 取三升 去渣 纳胶令消尽 温服一升 日三服 不瘥 更作．（《金匮要略》胶艾汤） 3、治疗产后血晕：当归一两 、川芎五钱、 荆芥穗（炒黑）二钱．水煎服．（《奇方类编》） 4、治疗新产块痛：当归八钱、 川芎三钱 、桃仁十四粒（去皮、尖 研） 黑姜五分 、炙草五分．用黄酒、童便各半煎服．（《傅青主女科》生化汤） 5、治诸风上攻，头目昏重，偏正头痛，鼻塞声重，伤风壮热，肢体烦疼，肌肉蠕动，膈热痰盛，妇人血风攻疰，太阳穴疼，及感风气：薄荷叶（不见火）八两，川芎、荆芥（去梗）各四两，香附子（炒）八两（别本作细辛去芦一两），防风（去芦）一两半，白芷、羌活、甘草（爁）各二两；上药为细末，每服一钱，食后茶清调下，常服头目清。（《局方》川芎茶调散） 6、治偏头疼：京芎细锉，酒浸服之。（《斗门方》） 7、治首风旋晕，眩急，外合阳气，风寒相搏，胃膈痰饮，偏正头疼，身拘倦：川芎一斤，天麻四两。上为末，炼蜜为丸，每两作十丸。每服一丸，细嚼，茶酒下，食后。（《宣明论方》川芎丸） 8 、治妇人妊孕五七月，因事筑磕著胎，或子死腹中，恶露下，疼痛不止，口噤欲，用此药探之，若不损则痛止，子母俱安，若胎损立便逐下：当归六两（洗，去，切，焙干，秤）、川芎四两（洗）。上粗末，每服二钱，水一小盏，煎令泣泣干，酒一大盏，止一沸，去渣，温服，口噤灌之，如人行五、七里再进，不过三服便生。（《本事方》佛手歌） 9、治产后心腹痛：川芎（洗，锉）、桂心（不见火，锉）、木香（锉，焙干）、当归（去芦须，洗，锉，焙）、桃仁（去皮、尖并双仁，炒黄）各一两。上为细末。每服一钱，热酒调下，如不欲饮酒，即用水一盏，药末二钱，煎至七分，带热服。（《卫生家宝方》川芎散） 10、治小儿脑热，好闭目，太阳痛或目赤肿：川芎、薄荷、朴硝各二钱，为末，以少许吹鼻中。 (《全幼心鉴》)[3] § 文献论述 川芎 1、《本经》主中风入脑头痛，寒痹，筋挛缓急，金创，妇人血闭无子。 2、《别录》除脑中冷动，面上游风去来，目泪出，多涕唾，忽忽如醉，诸寒冷气，心腹坚痛，中恶，卒急肿痛，胁风痛，温中内寒。 3、陶弘景：齿根出血者，含之多瘥。《药性论》：治腰脚软弱，半身不遂，主胞衣不出，治腹内冷痛。 4、《日华子本草》治一切风，一切气，一切劳损，一切血，补五劳，壮筋骨，调众脉，破症结宿血，养新血，长肉，鼻洪，吐血及溺血，痔瘘，脑痈发背，瘰疬瘿赘，疮疥，及排脓消瘀血。 5、《医学启源》：补血，治血虚头痛。王好古：搜肝气，补肝血，润肝燥，补风虚。 6、《主治秘要》云，芎藭其用有四，少阳引经一也，诸头痛二也，助清阳三也，湿气在头四也。张元素：芎藭上行头目，下行血海，故清神四物汤所皆用也。李杲：头痛须用川芎，如不愈，加各引经药。太阳羌活，阳明白芷，少阳柴胡、太阴苍尤，厥阴吴茱萸，少阴细辛。 7、《纲目》：燥湿，止泻痢，行气开郁。芎藭，血中气药也，肝苦急以辛补之，故血虚者宜之；辛以散之，故气郁者宜之。 8、《左传》言麦麴、鞠穷御湿，治河鱼腹疾。予治湿泻，每加二味，其应如响。血痢已通而痛不止者，乃阴亏气郁，药中加芎为佐，气行血调，其病立止。 9、《药对》：芎藭，得细辛疗金疮止痛，得牡蛎疗头风吐逆。川芎 10、《本草图经》：古方单用芎藭含嘴，以主口齿疾，近世或蜜和作指大丸，欲寝服之，治风疾殊佳。 11、《本草衍义》：芎藭，今人所用最多，头面风不可阙也,然须以他药佐之。 12、《丹溪心法》：苍术、抚芎，总解诸郁，随证加入诸药，凡郁皆在中焦，以苍术、抚芎开提其气以升之。 13、朱震亨：川芎味辛，但能升上而不能下守，血贵宁静而不贵躁动，四物汤用之以畅血中之元气，使血自生，非谓其能养血也。即痈疽诸疮肿痛药中多用之者，以其入心而散火邪耳。又开郁行气，止胁痛、心腹坚痛、诸寒冷气疝气，亦以川芎辛温，兼入手、足厥阴气分，行气血而邪自散也。 14、《本草正》：川芎，其性善散，又走肝经，气中之血药也。反藜芦，畏硝石、滑石、黄连者，以其沉寒而制其升散之性也。芍归俱属血药，而芎之散动尤甚于归，故能散风寒，治头痛，破瘀蓄，通血脉，解结气，逐疼痛，排脓消肿，逐血通经。同细辛煎服，治金疮作痛；以其气升，故兼理崩漏眩运，以其甘少，故散则有余，补则不足，惟风寒之头痛，极宜用之。若三阳火壅于上而痛者，得升反甚，今人不明升降，而但知川芎治头痛，谬亦甚矣。《本草汇言》：芎藭，上行头目，下调经水，中开郁结，血中气药。尝为当归所使，非第治血有功，而治气亦神验也。凡散寒湿、去风气、明目疾、解头风、除胁痛、养胎前、益产后，又症瘕结聚、血闭不行、痛痒疮疡、痈疽寒热、脚弱痿痹、肿痛却步，并能治之。味辛性阳，气善走窜而无阴凝粘滞之态，虽入血分，又能去一切风、调一切气。同苏叶，可以散风寒于表分，同耆、术，可以温中气而通行肝脾，同归、芍，可以生血脉而贯通营阴，若产科、眼科、疮肿科，此为要药。 15、《本草正义》：芎藭有纹如雀脑，质虽坚实，而性最疏通，味薄气雄，功用专在气分，上升头顶，旁达肌肤，一往直前，走而不守。考仲景方中用芎藭，唯《金匮》妇人篇独多，其当归芍药散，则曰怀妊腹中XIU痛；其当归散，则曰妊娠宜常服；其白术散，则曰妊娠养胎，皆不论寒热虚实，而浑浑然一方可以统治。仲景必不若是之颟顸，此当是传写有所脱佚。惟胶艾汤、温经汤二方，归芎并重，以阿胶厚腻有余，恐其迟滞，因以血中行气者，为之疏通，庶几守者走者，得互相调剂，古方之于芎藭，其用意自可想见。后人四物汤，虽本于胶艾，而仅取芎、归、芍、地四者，谓为妇科调血主剂，终嫌笼统不切，古人必无此浑沌治法。近贤论四物，已谓守者太守，走者太走，其说甚是。戴九灵《丹溪传》已谓血虚发热，非芎、归辛温所宜。吴鞠通论产后即申丹溪之旨，皆有卓见。 16、《药性论》：治腰脚软弱，半身不遂，主胞衣不出，治腹内冷痛。 § 生药材鉴定 川芎 性状鉴别 根茎为不规则结节状拳形团块，直径1.5-7cm。表面黄褐色至黄棕色，粗糙皱缩，有多数平行隆起的轮节；顶端有类圆形凹窝状茎痕，下侧及轮节上有多数细小的瘤状根痕。质坚实，不易折断，断面黄白色或灰黄，具波状环纹形成层，全体散有黄棕色油点。香气浓郁而特残，味苦，辛，微回甜，有麻舌感。以个大饱满、质坚实、断面色黄白、油性大、香气浓者为佳。 显微鉴别 根茎横切面：木栓层为10余列木栓细胞。皮层狭窄。韧皮部宽广，散有根主迹维管束。形成层环波状或不规则多角形。木质部不规则多角形。木质部导管多角形或类圆形，大多单列或排成“V”开，偶有木纤维束。髓部较大。薄壁组织散有多数油室，类圆形、椭圆形或不规则形，淡横棕色，近形成层的油室小。薄壁细胞富含淀粉粒，有的含草酸钙结晶。 粉末特征：淡黄棕色或灰棕色。 ① 淀粉粒单粒椭圆形、长圆形、类圆形、卵圆形或肾形，直径5-16μm。长约21μm，脐点点状、长缝状或人字状；复粒由2-4粒组成。 ② 草酸钙结晶呈类圆形团块或圆簇状，直径10-25μm。 ③ 木栓细胞深黄棕色，常多层重叠，表面观呈多角形，壁薄。 ④ 油室多破碎，分泌细胞含有较多的油滴。 ⑤ 导管多为螺纹导管，有的螺纹导管增厚壁相互联结，亿网状螺纹导管。亦有网纹、梯纹及具缘孔导管，直径14-50μm。 理化鉴别 1、取粉末1g，加石油醚（30-60℃ml，放置10h，时时振摇，静置，取上清液1ml，挥干后，残渣加甲醇1ml使溶，再加2%3，5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液2-3滴与氢氧化钾的甲醇饱和溶液2滴，显红紫色。（检查不饱和内酯类） 2、取粉末0.5g，加已醚适量，冷浸1h，滤过。滤液浓缩至1ml，加7%盐酸羟胺甲醇液2-3滴、20%的氢氧化钾已醇液3滴，在水浴上微热，冷却后，加稀盐酸调节Ph至3-4，再加1%三氯化铁已醇液1-2滴，于醚层界面处呈紫红色，（检查香豆精和内酯类） 3、取粉末0.5g，加水10ml，冷浸过夜，滤过。加1%盐酸至酸性，分取滤液1ml3份，分别加碘化铋钾、碘化钾和硅酸至酸试剂，分别产生橘红色、白色或白色滑淀。 4、取横切片置紫外光灯下观察，显亮淡紫色荧光，外皮显暗棕色荧光。 5、薄层色谱 取粉末2g，加已醚6ml，冷浸4h，滤过。将滤液浓缩至干，残渣用氯仿1ml溶解，作供试液。另取川川芎嗪作对照品。分别点样于同一氧化铝CAC薄层板上，以石油醚-氯仿（1：）展开，用磺化铋钾试剂显色，供试液色谱在与对照品色谱的相应位置显相同的橘黄色色斑。 商品规格 商品分家川芎、山川芎。家川芎以个头大小分等。一等：每千克不超过44个，单个的重量不低于20g。二等：每千克不超过70个；三等：每千克70个以上。山川芎体枯瘦，欠坚实，大小不分。出口商品按家川芎规格。 § 药用植物栽培 川芎炖海参 生物学特性 喜温暖气候、雨量充沛、日照充足的环境，稍能耐旱，怕荫蔽和水涝。适宜在土层深厚、疏松肥沃、排水良好、中性或微酸性的沙质壤土上栽培，不宜在过沙的冷砂土或过于粘重的黄泥，白鳝泥、下湿田等处种植，忌连作。 栽培技术 用地上茎的茎节（苓子）繁殖，分育苓和栽种。育苓：先海拔1000m以上的山区培育，于2月上旬挖出坝川芎根茎（称抚芎），除去泥土、须根或茎叶，按行株距（25-30）cm×（15-20）cm开穴，深约6cm，每穴放抚芎1枚，芽头向上，压实，覆土3cm，每1hm2用抚芎2250-3750kg。苗高10cm左右时间苗，每穴留壮苗8-10株，中耕除草2-3次，追肥1-2闪，7月下旬茎节膨大略带紫色时挖取全株，割下根茎（干后供药用），将茎杆捆成小束，施室内或阴凉处，8月上旬取茎中部按节切成3-4cm小段，提供坝地做种用。栽种：于8月上、中旬，按行株距（25-30）cm×20cm开沟，深2-3cm，将苓子平施沟内，芽向上埋入土中，用堆肥或土粪掩盖，再用稻草稀覆畦面。冷凉地区可就地育苓，7月中旬，直接用收获的川芎地上茎作种，就地选阴凉湿润地方育苓，方法与山区育苓相同。 田间管理 齐苗时，揭去盖草，缺苗时应补苗。入冬进培土保护根茎越冬，次年返青时追肥混合施用。培土后要施1次厩肥或干肥。 病虫害防治 根腐病，发现病株立即拔除，含有中烧毁；与禾本科作物轮作。白粉病，用石硫合剂功甲基托布津或粉锈宁药剂防治。叶枯病，常在5-7月发生，可用25%粉锈宁1000倍液喷雾。此外，还有菌咳病等为害。川芎茎节蛾，育苓阶段用80%敌百虫100-150倍水溶液喷雾，并注意着重防治第1代二龄前幼虫，平原地区前用5：5：100的烟筋、枫杨叶和水，共泡数日后浸苓子12-24h。还有地老虎、种蝇等为害。 § 故事传说 川芎 唐朝初年，药王孙思邈带着徒弟云游到了四川的青城山，披荆斩棘采集药材。一天，师徒二人累了，便在混无顶的青松林内歇脚。忽见林中山洞边一只大雌鹤，正带着几只小鹤嬉戏。药王正看得出神，猛然听见几只小鹤惊叫，只见那只大雌鹤头颈低垂，双脚颤抖，不断地哀鸣。药王当即明白，这只雌鹤患了急病。 第二天清晨，天刚亮，药王师徒又到青松林。在离鹤巢不远的地方，巢内病鹤的呻吟声清晰可辨。又隔了一天，药王师徒再次到青松林，但白鹤巢里已听不到病鹤的呻吟了。抬头仰望，几只白鹤在空中翱翔，嘴里掉下一朵小白花，还有几片叶子，很像红萝卜的叶子。药王让徒弟捡起来保存好。 几天过去了，雌鹤的身子竟已完全康复，率领小鹤们嬉戏如常了。药王观察到，白鹤爱去混无顶峭壁的古洞，那儿长着一片绿茵，花、叶都与往日白鹤嘴里掉下来的一样。药王本能地联想到，雌鹤的病愈与这种药有关。经过实验，他发现这种植物有活血通经、祛风止痛的作用，便让徒弟携此药下山，用它去为病人对症治病，果然灵验。药王兴奋地随口吟道：“青城天下幽，川西第一洞。仙鹤过往处，良药降苍穹。这药就叫川芎吧！”“川芎”由此而得名 |
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