| 词条 | 对氨基水杨酸钠 |
| 释义 | § 功用作用 甲状腺对结核菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用因而可抑制其生长。口服吸收良好，Vd为0.23L／kg。约有50％药物在体内乙酰化，80％药物(包括代谢物)由尿排出、肾功不良时应注意。t1/2为0.5～1.5小时。 本品很少单独应用，常配合异烟肼、链霉素等应用，以增强疗效并避免细菌产生耐药性。也可用于甲状腺功能亢进症。对于甲亢合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。本品尚有较强的降血脂作用。 § 药理毒理 只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。 § 药代动力学 对氨基水杨酸钠粉剂自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中，在胸水中达到很高浓度，但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织，在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值，持续时间约4小时，T 1／2为45~60分钟，肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出；14~33%以原形经肾排出，50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。 § 适应症 肺部适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。本品仅对分枝杆菌有效，单独应用时结核杆菌对本品能迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药 § 用法用量 1、口服每次2～3g，1日8～12g，饭后服。小儿每日200～300mg／kg，分4次服。 氯化钠2、静滴每日4～12g(先从小剂量开始)，以等渗氯化钠注射液或5％葡萄糖液溶解后，配成3％～4％浓度滴注。小儿每日200～300mg／kg。 3、胸腔内注射每次10％～20％溶液10～20毫升(用等渗氯化钠注射液溶解)。 4、甲亢手术前1日8～12g，分4次服，同时服用维生素B、C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。 § 注意事项 药物导致的剥脱性皮炎(1)恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见，饭后服或与碳酸氢钠同服可减轻症状。 (2)偶见皮疹、剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、肝损害、黄疸，应即停药。 (3)肝肾功能减退者慎用。 (4)静滴一般用于结核性脑膜炎等严重病例，应在避光下(在滴瓶外面用黑纸包上)在5小时内滴完，变色后不可再用。 与水杨酸类同服容易造成胃溃疡(5)忌与水杨酸类同服，以免胃肠道反应加重及导致胃溃疡。 (6)能干扰利福平的吸收，故与之同用时，两者给药时间最好间隔6～8小时。 (7)肠溶片可减轻胃肠道反应。 § 不良反应 消化道1、发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。 2、发生率较少者：引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。 § 妊娠期用药 对孕妇未证实有特殊不良反应，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。 § 儿童用药 严格按儿童用法用量服用。 § 药物相互作用 对氨基水杨酸钠多种结构式 (1)对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。 (2)本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。 (3)与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。 (4)丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。维生素B6因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。 (5)氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低，必须告知患者在服用上述两药时，至少相隔6小时。 (6)氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加。 § 生产企业 北京双鹤药业有限公司、哈药集团制药总厂、上海信谊药业有限公司、合肥制药厂、兰州制药厂、宁波制药厂、无锡艾西恩制药有限公司、吉林化学工业公司辽源化学制药厂、辽宁倍奇药业有限公司、太原卫星制药厂、山西省大同第二制药厂、山西泰盛制药有限公司等。 § 肺结核治疗案例 结核病病因 肺结核结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，可累及全身多个器官，但以肺结核最为常见。本病病理特点是结核结节和干酷坏死，易形成空洞。临床上多呈慢性过程，少数可急起发病。常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、咯血等呼吸系统表现。 结核俗称“痨病”，是结核杆菌侵入体内引起的感染，是青年人容易发生的一种慢性和缓发的传染病。一年四季都可以发病，15岁到35岁的青少年是结核病的高发峰年龄。潜伏期4～8周。其中80％发生在肺部，其他部位(颈淋巴、脑膜、腹膜、肠、皮肤、骨骼)也可继发感染。主要经呼吸道传播，传染源是接触排菌的肺结核患者。解放后人们的生活水平不断提高，结核已基本控制，但近年来，随着环境污染和艾滋病的传播，结核病又卷土重来，发病率欲演欲烈。 肺结核造影“面色苍白、身体消瘦、一阵阵撕心裂肺的咳嗽……”在１９世纪的小说和戏剧中不乏这样的描写，而造成这些人如此状况的就是当时被称为“白色瘟疫”的肺结核，也即“痨病”。 肺结核是一种严重危害人类健康的慢性传染病。虽然随着防治工作的开展，我国结核病流行情况已有很大好转，但结核病的发病率仍然很高，特别是儿童、青年和老年人。据统计中国目前尚有约600万活动性结核病患者。其中l00万仍为传染源。每年死亡近30万人。显著高于发达国家。 § 肺结核的治疗 引起肺结核的结核杆菌结核病病因明确，防有措施，治有办法。治疗的关键在于正规治疗。坚持正规治疗80%一95%的病人可以治愈。而一些治疗失败的病例大多与不能坚持正规的治疗有关。 结核病的正规治疗，说到底就是坚持“早期、联合、适量、规律、全程”的十字方针。 “早期”是指患了结核病要及时就医，早期治疗。因为肺结核的早期渗出性病变经过治疗可以吸收，而晚期病灶则很难彻底治愈。 “联合”是指在治疗中要联合应用两种以上的抗结核药治疗以减少细菌耐药性产生。我们知道当结核菌产生耐药性后，原有的治疗就会失败，而单用一种药物极易产生耐药性。中国规定在开始阶段要联合应用利福平、异烟肼、对氨基水杨酸等4种抗结核药，2个月后改为利福平、异烟肼等2种药治疗。总共6—9个月。 肺结核病理图片“适量”是指用药剂量要适当。用量不足使疗效不佳，还容易产生细菌耐药性。而药量过大则容易产生毒副作用。 “规律”指严格遵守治疗方案确定的服药次数和间隔用药，避免遗漏和中断。 “全程”指疗程要足够，目前采用6—9月的短程疗法，不可过早停药，以免治疗不彻底或复发。 § 药物中毒 胃对氨基水杨酸钠中毒对氨基水杨酸，一般用其钠盐或钙盐，能抑制结核杆菌的生长，单用对结核病的疗效不够强，常与链霉素或异烟肼合用，以延缓结核杆菌耐药性的产生并增强疗效。对氨基水杨酸钠过量时主要引起胃肠道反应及肝肾损害。胃肠道反应：恶心、呕吐、腹部不适、胃纳下降、腹泻等。 中毒性肝炎及肾脏损害：凝血酶原时间延长、转氨酶升高、蛋白尿及管型、血尿、尿少甚至尿闭，偶尔出现血红蛋白尿。 急救措施 （1）大量口服者洗胃，静脉输液。 （2）保肝治疗，予复合维生素B、维生素C及维生素K1、K3 （3）尿改变显著者予碳酸氢钠1．o克/次，1次/2小时，口服，亦可静 脉滴注5％碳酸氢钠100毫升。 护理方法 蛋白质1、对肾脏损害的病人，应严格控制蛋白质、食盐、水分及刺激性食物。 2、宜食用清淡而有利尿作用的食物，如赤小豆、西瓜、冬瓜、乌鱼等。 3、多供给新鲜蔬菜、水果等食物。这些食物既能供给多种维生素，又能促进肾脏功能的恢复。 4、大蒜3瓣，蝼蛄5个，共捣烂如泥，贴于肚脐中，约1小时见效。宣窍通闭。治尿闭、水肿症。或大蒜1枚，桅子7枚，食盐少许，共捣为泥，敷脐上，1小时即通。 5、麻黄5克，杏仁10克，浮萍8克，桂枝5克，紫苏叶13克，防己15克，桑皮13克，葶苈子13克，水煎服，每日1剂。治急性肾炎。 § 参考资料 1、《中国医学药典》 第二部。2、对氨基水杨酸片说明书。 |
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