| 词条 | 头孢雷特赖氨酸盐 |
| 释义 | § 药理作用 作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜头孢雷特赖氨酸盐 血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。本品还对一些厌氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对本品敏感。氯脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对本品不敏感。 § 作用与用途 革兰阴性菌本品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 § 适应症 1、头孢雷特赖氨酸盐可用于治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等。 2、头孢雷特赖氨酸盐亦可作为治疗A组溶血性链球菌和肺炎球菌感染时青霉素的替代用药，但疗效较青霉素差。 3、有报道心内手术时应用头孢雷特赖氨酸盐可使术后感染率降低。 4、有报道使用头孢雷特赖氨酸盐治疗放线菌病例也有效。 § 注意事项 孕妇1、交叉过敏：头孢雷特赖氨酸盐与头孢菌素类药有交叉过敏，与青霉素类药有部分交叉过敏。 2、禁忌症：对本品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。 3、慎用： (1)对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。 (2)头孢雷特赖氨酸盐对孕妇、哺乳期妇女的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。 (3)严重肝、肾功能障碍患者慎用。 (4)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 (5)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。 4、其它注意事项 血清 (1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。 (2)当患者尿中头孢雷特赖氨酸盐含量超过10mg/mL时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性。 (3)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。 (4)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮升高。如采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时可出现测定值假性增高。 (5)少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。 (6)长期用药时应常规监测肝、肾功能及血、尿常规。 (7)有肝、肾功能损害患者使用本品时应进行血药浓度监测。 § 不良反应 血小板1、以皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应多见，偶见过敏性休克症状。 2、少数患者有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻等胃肠道症状。 3、少数患者用药后可出现肝酶轻度升高。 4、少数患者用药后可出现血色素降低、血小板减少。 5、长期使用本品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调、二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。 6、肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛；严重者可致血栓性静脉炎。 § 药物相互作用 庆大霉素1、头孢雷特赖氨酸盐与氨基糖苷类药(如庆大霉素、妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。 2、头孢雷特赖氨酸盐与棒酸合用可增强头孢雷特赖氨酸盐对耐头孢雷特赖氨酸盐肺炎杆菌的抗菌活性。 3、头孢雷特赖氨酸盐在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。 4、丙磺舒可抑制头孢雷特赖氨酸盐在肾脏的排泄，用药时同时口服丙磺舒可使头孢雷特赖氨酸盐血药浓度峰值提高近3倍。 5、头孢雷特赖氨酸盐与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿剂合用可增加肾毒性。 6、头孢雷特赖氨酸盐与卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药合用可增加肾毒性。 7、头孢雷特赖氨酸盐与氨基糖苷类或其它头孢菌素合用可增加肾毒性。 § 给药说明 阿米卡星1、对有青霉素过敏史的患者，使用头孢雷特赖氨酸盐时须进行皮试。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。 2、头孢雷特赖氨酸盐与下列药物属配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪(prochlorperazine)、维生素B族和维生素C、水解蛋白等。 3、头孢雷特赖氨酸盐药物过量时可进行血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50-70%和50%。 4、溶液配制：配制肌内注射液，1g头孢雷特赖氨酸盐钠加4mL灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g头孢雷特赖氨酸盐钠溶于10mL灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3-5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g头孢雷特赖氨酸盐钠溶于20mL灭菌注射用水内，然后再适量稀释。 § 用法与用量 成人静脉注射肌内注射：1、每次1-2g，每6小时一次；严重感染病人的每日剂量可加大至12g。2、单纯性肺炎、疖肿(伴蜂窝织炎)和敏感菌所致的尿路感染：每次0、5g，每6小时一次。3、预防手术感染：术前0、5-1小时和手术期间各给予1-2g，术后每6小时给药一次。 静脉注射：1、每次1-2g，每6小时一次；严重感染病人的每日剂量可加大至12g。2、预防手术感染：术前0、5-1小时和手术期间各给予1-2g，术后每6小时给药一次。 静脉滴注：1、每次1-2g，每6小时一次；严重感染病人的每日剂量可加大至12g。2、预防手术感染：术前0、5-1小时和手术期间各给予1-2g，术后每6小时给药一次。 肾功能不全时剂量：肾功能减退病人应用本品须适当减量。肌酐清除率小于10mL/min、25mL/min、50mL/min和80mL/min时，每6小时给予的剂量分别为0、5g、1g、1、5g和2g。无尿病人每天的维持剂量为1、5g，分次给予。 透析时剂量：尿毒症病人在血液透析开始时静注1g，透析全程皆可获得有效血药浓度，透析后再注射1g，有效血药浓度可维持48小时。也可在透析期间每6-12小时给予1g剂量，以维持血中有效药物浓度。 儿童 静脉注射：1、每日50-100mg/kg，分4次给药。(1周内的新生儿每12小时20mg/kg，大于1周者每8小时20mg/kg。)2、预防手术后感染：术前0、5-1小时和手术期间按20-30mg/kg给药，术后每6小时给药一次。 静脉滴注：1、每日50-100mg/kg，分4次给药。(1周内的新生儿每12小时20mg/kg，大于1周者每8小时20mg/kg。)2、预防手术后感染：术前0、5-1小时和手术期间按20-30mg/kg给药，术后每6小时给药一次。 § 药物分析 头孢唑林头孢雷特赖氨酸盐抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、不良反应少等特点，在细菌感染性疾病中的地位愈来愈重要。但随其临床应用的日益广泛，该类药物的过敏反应报道有所增加，应引起高度重视。国内最近一项研究资料显示，近十五年来有244例患者使用头孢雷特赖氨酸盐发生过敏性休克，其中有20例死亡。头孢雷特赖氨酸盐致过敏性休克的药物依次是头孢唑林、头孢噻肟、头孢氨卞、头孢哌酮、头孢曲松和头孢拉啶。这些患者大多在使用头孢雷特赖氨酸盐后5分钟至半小时内出现过敏反应，病人主要表现，发病急骤，气急喘息、面色苍白、口唇发青、血压下降、抽搐昏迷，甚至呼吸、心跳骤停，同时可伴有恶心、呕吐、发热、皮疹等表现。 临床药理学研究表明，头孢雷特赖氨酸盐过敏者，几乎都对青霉素过敏，而对青霉素过敏者，约有10%对头孢雷特赖氨酸盐过敏。换句话说，头孢雷特赖氨酸盐抗生素其过敏发生率为青霉素的10%。因此，有关专家指出，凡有头孢雷特赖氨酸盐过敏史者，均应禁用头孢雷特赖氨酸盐，过敏体质的病人也应慎用，最好改用大环内酯类抗生素如红霉素、阿奇霉素或克拉霉素等，以免发生不测。 头孢雷特赖氨酸盐问世于1945年，目前已发展到第四代，共有近60个品种。这类抗生素的特点是抗菌谱广，过敏反应比青霉素少，杀菌活性强等。临床应用已越来越广泛。虽然头孢雷特赖氨酸盐不良反应少，安全性好，但由于品种多，仍有不少值得警惕的毒性反应需要及时防范，其中肾脏损害即为需主要防范的毒性反应之一。 据有关资料表明，头孢噻啶，头孢羟氨苄，头孢西丁，头孢美唑，头孢拉啶等第一、二代头孢雷特赖氨酸盐在用药期间应注意其肾脏损害。这些头孢雷特赖氨酸盐主要经肾小管周围毛细血管进入近端小管上皮细胞，再进入小管液。在这一过程中，有些头孢雷特赖氨酸盐进入小管上皮细胞后选择性地与线粒体膜结合，引起能量代谢障碍，线粒体呼吸窘迫以致细胞坏死。有些可作为半抗原引起免疫炎性反应，累及肾小管间质，引起急性药物性间质炎。 肾脏多数情况下，头孢雷特赖氨酸盐所致肾脏损害大多发生在用药后1～3天内，少数发生在用药1周或数周内。其肾脏损害的表现有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，体检有脐下压痛及双肾区叩击痛，实验室检查尿液呈洗肉水样或有血凝块，红细胞满布视野，尿蛋白多为阳性，肾功能不同程度降低。一旦在用药期间出现上述症状、体征及尿检查异常，就应考虑药物致肾脏损害，需立即停药并给予足量液体输入，应用止血剂和地塞米松肌注或静滴，一般在3～7天左右尿常规及肾功能可恢复正常，临床腰、腹痛症状可缓解。 防范头孢雷特赖氨酸盐致肾损害的关键是积极避免各种危险因素，主要包括：①凡疑有肾功能不全或有肾脏病史者，应选择对肾脏无明显毒性反应的头孢雷特赖氨酸盐；②老年人慎用上述有肾脏损害反应的药物，能不用时则尽量不用；③药物剂量避免过大，疗程宜短；④患者若存在血容量不足，则先补足后给药；⑤不能与其他亦有肾脏损害反应的药物同用；⑥过敏体质，尤其是皮试阳性者禁用。 对大多数头孢雷特赖氨酸盐来说，并无明显肾脏损害副作用。因此，用药前要熟悉药物的作用和副作用，并结合病人状况合理选择，以保障用药安全。 § 副反应案例 临床资料扩张型心肌病刘某,63岁,因颜面浮肿、腹胀、乏力2天于2003年8月4日3:50ｐｍ步行入院。入院查体:T35.4℃、P104次/分、R20次/分、BP144/98ｍｍHg,神清,2天前出现颜面浮肿、腹胀、乏力,活动后加重,气紧、气喘,不能平卧,口唇发绀,两肺呼吸音粗,可闻及干湿罗音,考虑扩张型心肌病、心衰、肺部感染,遵医嘱给予头孢雷特赖氨酸盐钠静脉滴注。8月5日11:10ａｍ静脉滴注头孢雷特赖氨酸盐钠时患者突然出现呼吸困难,烦躁不安,肢端湿冷,口唇、甲床发绀加重,无意识丧失。当时测Ｔ36.5℃、P135次/分、Ｒ34次/分、ＢＰ108/64ｍｍＨｇ,两肺呼吸音粗,可闻及大量干湿性罗音,心率135次/分,律齐,有力,立即遵医嘱停用头孢雷特赖氨酸盐钠,予氧气2～3L/ｍｉｎ吸入,肾上腺素1ｍｇ静脉注射,非那根50ｍｇ肌内注射,5%Gｓ250ml加氢化可的松200ｍG静滴抗过敏,10分钟后上述症状明显缓解。 讨论 1、在静滴头孢雷特赖氨酸盐钠前,按常规已给该患者用青霉素作皮内试验(-),且该患者无青霉素及头孢类过敏史。在静滴头孢雷特赖氨酸盐钠的过程中却发生过敏反应。 2、据相关资料显示,对青霉素过敏的患者有20%对头孢类过敏。 3、通过对以上病例的分析,我们得出结论,在静滴头孢类药物时,不管患者有无过敏,都应对整个过程严密观察,及时发现及时报告,并配合医生处理。 § 参考资料 1、中国医学药典 第二部。 2、头孢雷特赖氨酸盐注射液说明书。 |
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