| 词条 | 头孢磺啶钠 |
| 释义 | § 药理作用 本品对青霉素敏感的细菌具有较强活性，但效果不及青霉素，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。布鲁杆菌属在体外对本品敏感，但临床应用无效。本品对青霉素酶不稳定，对产青霉素酶金葡菌无作用。对革兰阴性菌有效，效果与氯霉素、四环素相似或略强，但比庆大霉紊、卡那霉素、多粘菌紊日等差。[1] § 生理学动力 脑脊液正常人空腹口服0.5g或1g，血清浓度2小时达峰值，分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g，血清浓度于1／2～1小时达峰值，约为12μg/ml。体内分布广，体内分布良好，在主要脏器中均可达有效治疗浓度，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物，有80%以原形由尿排泄，t1/2≤1小时。本品可透过胎盘，血清蛋白结合率约20%～25%，半衰期为5～1h。颗粒制剂 本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(T1/2a)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，T1/2a可延长至1.8小时；肾衰竭时T1/2a可延长至5～30小时；新生儿t1/2a为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢磺啶钠可为血液透析和腹膜透析所清除。针剂制剂 健康人静脉滴注头孢磺啶钠0.1g后，血药峰浓度（Cmax）为2.85μg/ml，血消除半衰期（t1/2β）为8.6±1.3小时，达峰时间为0.33小时，表观分布容积(Vd)为110L。本品在多数组织中的浓度接近或高于同时期血浓度，但中枢神经系统中浓度很低。给药量的60%～70%以原形及代谢物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄，随粪便排出量仅占3%。 § 适应症 颗粒制剂 适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。 针剂制剂 可用于对本品敏感细菌引起的：急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎、肾孟肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。 § 用法用量 颗粒制剂 成人剂量：口服，一般一次250～500mg，一日4次，最高剂量一日4g。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时500mg。儿童剂量：口服，每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者，一次12.5～50mg/kg，一日2次。 针剂制剂 避光缓慢静脉滴注，一次0.2～0.4g，一日1次，稀释于5％葡萄糖250－500ml注射液中。 § 不良反应 过敏-荨麻疹头孢磺啶钠皮疹发生率为3.1-18%，常在开始治疗后7一12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用本药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42一100%，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。南京大学医学院附属医院侯世荣等报告，应用国产头孢磺啶钠治疗249例中，出现药疹30例(12%)、药热4例(1.6%)，药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之。颗粒制剂 1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。 2、皮疹、药物热等过敏反。偶可发生过敏性休克。 3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 4、应用本品期间偶有出现肾损害。 5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。针剂制剂 1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心呕吐、食欲不振。 2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。 3、过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4、少数患者可发生血氨基转移酶、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 5、偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。（4）关节疼痛。（5）静脉炎。 § 注意事项 颗粒制剂 1、在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。 2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。 3、对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。 4、当每天口服剂量超过4g（无水头孢磺啶钠）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。 5、头孢磺啶钠主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。本品可透过胎盘，故孕妇应慎用；本品亦经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后应用。 针剂制剂 1、肾功能减退者慎用，若使用，应根据减退程度调整剂量。 2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。 3、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。 4、喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。 5、患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。 6、本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。 7、当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。 8、本品静脉滴注速度不宜过快，每0.2g滴注时间至少为45～60分钟。 9、本品不宜与其他药物混合使用。 10、本品忌与氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液合用。氟喹诺酮类可使犬的承重关节软骨发生永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故18岁以下患者禁用。在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用本品。氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。 § 相互作用 颗粒制剂 1、与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢磺啶钠的平均血药浓度降低。 2、丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。 针剂制剂 1、去羟肌苷（DDI）制剂中含有的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，不宜合用。 2、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 3、丙磺舒可延迟本品的排泄，使本品血浓度增高而产生毒性。 § 相关词条 肺炎链球菌、糖尿病、支气管炎、血尿素氮、淋病奈瑟菌性尿道炎、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌 § 参考文献 1、周宏灏.药理学.北京:科学出版社,2003，454. 2、朱元珏,陈文彬.呼吸病学.北京:人民卫生出版社,2003，717. 3、卢爱军.头孢磺啶钠治疗细菌性感染.中国新药与临床杂志,2003,22（6）:355-357. |
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