| 词条 | 头孢唑林钠 |
| 释义 | § 简介 头孢唑林钠 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭；味微苦；易引湿。本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇、丙酮或苯中几乎不溶。比旋度取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液,依法测定,比旋度为-18度至-24度。吸收系数取本品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中约含16μg的溶液，照分光光度法，在272nm的波长处测定吸收度，吸收系数为264～292。 § 药物简介 药物名称： 头孢唑林钠 药物别名： 先锋霉素Ⅴ 英文名称： CefazolinSodium § 功用作用 头孢唑林钠 抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阴性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg／ml；静注1g，30分钟血药浓度为106μg／ml。本品的半衰期较长（t1/2＝1.8小时），有效血药浓度较持久。除脑组织外，在全身分布良好，在胆汁中的浓度较低（为血清浓度的1／5—1／2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg后6小时内有60％～80％药物由尿排出，尿药峰浓度可达1000μg／ml。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 § 不良反应 1、静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。 2、药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。 3、个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。 4、肾功能减退病人应用高剂量(每日12g)的本品时可出现脑病反应。 5、白念珠菌二重感染偶见。 § 药理作用 头孢唑林钠 抗菌作用比头孢噻吩钠强。对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌等有较好的作用，比第二、三代头孢菌素强。对革兰阴性菌的作用也较强，特别对克雷白肺炎杆菌有效，但仅限于克雷白菌、大肠杆菌、奇异变形秆菌等，当然比第二、三代头抱菌素逊色得多。本品对绿脓杆菌无效。本品在第一代头泡菌素中应用较广泛，其优越性是相对耐酶、高效、低毒，较理想的药动学如血浆蛋白结合率较高、分布容积较低、血药浓度较高，消除速率较慢等。 § 动力学 肌注后较1h达到血药峰浓度，注射后血中浓度较头孢噻吩、头抱匹林（cepbapirin）及头抱拉定高，血浆蛋白结合率为85%，可分布于很多组织（心肌、骨、胆囊）及体液（如心包液、胸水、滑液）中。胆汁中浓度较高，尿中浓度很高，但本品在炎症情况下亦难以进入脑脊液中，本品可透过胎盘，本品主要经肾小球滤过及肾小管分泌，绝大部分以原形排出。体内半衰期为1.8h，肾功能不全者延长，剂量应调整。本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg/ml；静注1g，30分钟血药浓度为106μg/m1。 § 适应症 临床适用于敏感细菌所致的下呼吸道感染（肺炎等）、尿路感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、菌血症、皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。 § 用法用量 头孢唑林钠 成人常用剂量： 静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。 儿童常用剂量： 一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。 肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。 小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。 肌内或静脉注射，1次0.5～1g，1日3～4次。 革兰阳性菌所致轻度感染：1次0.5g，1日2～3次； 中度或重症感染：1次0.5～1g，1日3～4次； 极重感染：1次1～1.5g，1日4次； 泌尿系感染：1次1g，1日2次。 儿童1日量为20～40mg／kg，分3～4次给予；重症可用到1日100mg／kg。 新生儿1次不超过20mg／kg，1日2次。 § 副作用 1、毒性较低，对造血系统、肝、肾毒性小。 2、肌注局部有轻度疼痛。可有过敏性皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。 3、与青霉素有交叉过敏反应。 § 注意事项 白细胞 1、青霉素过敏者、肝、肾功能不全者慎用。 2、肌注偶可引起局部疼痛，静注少数病人可引起静脉炎。 3、少数病人可致氨基转移酶升高、尿素氮升高和蛋白尿、白细胞或血小板减少、抗人球蛋白试验阳性、药疹、药物热、嗜酸性细胞增高，也可致念珠菌的二重感染。 4、有的供肌注的注射剂内含利多卡因，不可注入静脉。 5、不可和氨基甙类抗生素混合同时注射，以免降效。6、对青霉素过敏的病人慎用。 § 禁 忌 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 § 贮 藏 密闭，在凉暗干燥处保存。 § 注射药剂 头孢唑林钠 英文名CefazolinSodiumforInjection 类别西医药物 药理作用 头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。 动力学 肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74％～86％。正常成人的血消除半衰期(T1/2a)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的T1/2a可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的T1/2a为4.5～5小时。本品在体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。 适应症 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 用法用量头孢唑林钠 成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5—1g，一日2—4次，严重感染可增加至一日6g，分2—4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50—100mg/kg，分2—3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20—50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11—34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/分时，每18—24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40—70ml/分时，每12小时按体重12.5—30mg/kg；肌酐清除率为20—40ml/分时，每12小时按体重3.1—12.5mg/kg；肌酐清除率为5—20ml/分时，每24小时按体重2.5—10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5—1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5—1g，术后每6～8小时0.5—1g，至手术后24小时止。 不良反应 本品的不良反应发生率低。 1、静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。 2、药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。 3、个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。 4、肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。 5、白念珠菌二重感染偶见。 禁忌：对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。 注意事项 1、对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2、约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。 过量处理本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。 相互作用 1、本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。 2、本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。 3、本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。 4、丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。 制剂按C14H14N8O4S3计算(1)0.5g(2)1.0g § 生产企业 哈药集团制药总厂、安徽丰原药业股份有限公司、海南海灵制药厂有限公司、东北制药集团公司沈阳第一制药厂、福建省福抗药业股份有限公司、广东邦民制药厂有限公司、珠海联邦制药股份有限公司、广西桂林南药股份有限公司、昆明制药集团股份有限公司、深圳市制药厂、海南新世通制药有限公司、海南天成医药有限公司、海南海药实业公司-海口药厂、武汉久安药业有限公司、江西裕丰制药厂、山东瑞阳制药有限公司、南昌裕丰制药厂、杭州中美华东制药有限公司、苏州医药集团有限公司、哈尔滨制药总厂二分厂、华北制药集团有限责任公司。[1] |
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