| 词条 | 头孢唑喃 |
| 释义 | § 基本资料 药物样品 CAS号: 82219-78-1 英文名称: Cefuzonam 英文同义词: CZON;Cosmosin;CL-251931;LJC-10305;CEFUZONAM;cefuzoname;Cefuzonam sodium;Cefuzonam hydrochloride;L-105、Cephem antibiotic;[6R-[(6α，7β(Z)]]-7- [[(2-Ami no-4-thiazolyl)(methoxy-imino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(1，2，3-thiadiazol-5-yhhio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 中文名称: 头孢唑喃 中文同义词: 头孢唑喃;头孢唑南;头孢唑南 ,头孢唑兰;(6R,7S)-7-[[(2Z)-2-(氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基-乙酰]氨基]-8-氧代-3-(噻二唑-5-基硫甲基)-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2- 烯-2-羧酸;[6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基) (甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-[(1,2,3-噻二唑-5-基硫基)甲基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 CBNumber: CB2762746 分子式 分子式: C16H15N7O5S4 分子量: 513.59 MOL File: 82219-78-1.mol § 化学性质 白色无定形固体。急性毒性LD50雌、雄小鼠，雌、雄大鼠(mg/kg)：4117，＞4800，4281，4222静脉注射；6424，6783，＞8000，＞8000腹腔注射；全部＞10000口服。 头孢唑南钠(Cefuzonam Sodium)：C16 H14N7O5S4Na?2H2O。黄色结晶或结晶性粉末，无臭或略有异臭。易溶于甲醇或水，微溶于乙醇。 § 用途 用于流感杆菌、变形杆菌属、大肠杆菌等敏感菌引起的败血症、急性支气管炎、扁桃体炎、外伤及手术创口的继发性感染、咽喉炎、关节炎等。 § 生产方法 4.44g化合物(I)(其制备参见。Bucourt R，et a1．Tetrahedron，1978，34：2233～2243)和1.4lml三乙胺溶于70ml二氯甲烷，在冰浴冷却下加入2.08g五氯化磷，搅拌15mine．反应液蒸发至干，剩余物溶于50ml二氯甲烷和．50ml丙酮的混合液中，再次浓缩。剩余物加到50ml丙酮中，过滤。滤液冷却后，加到用冰浴冷却的2.53g化合物(Ⅱ) (其制备参见Lewis G S,et a1．J Med Chem，1979，22：1214)在50ml丙酮和含有0.84g碳酸氢钠及2.82ml三乙胺的75ml水的混合液中。在冰浴冷却下搅拌0.5h，再在室温下搅拌1h。用4mol/L盐酸酸化至Ph=2，加入100ml水，用乙酸乙酯提取(3×150m1)。提取液合并，水洗2次，无水硫酸镁干燥。浓缩得5.7g化合物(Ⅲ)。 将4.4g化合物(Ⅲ)加到30ml 80%甲酸水溶液中，在室温下搅拌2h。过滤，滤液用活性炭脱色，再过滤。滤液减压于40℃浓缩至干，剩余物用乙醚浸渍，得2.4g白色无定形固体的头孢唑南。[1] |
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