| 词条 | 对乙酰氨基酚注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：对乙酰氨基酚注射液 英文名：PARACETAMOL INJECTION 拼音名：DUIYIXIAN'ANJIFEN ZHUSHEYE 药品类别：解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状：本品为无色或几乎无色略带粘稠的澄明液体。 贮藏：遮光，密闭保存。 § 主要成分 对乙酰氨基酚结构式 通用名：对乙酰氨基酚 化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺 拼音名：DUIYIXIAN'ANJIFEN 英文名：4-ACETAMIDOPHENOL CAS No.：103-90-2 分子式：C8H9NO2 分子量：151.16 规格：（1）1ml:0.075g（2）2ml:0.25g § 药理毒理 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为338mg/kg，腹腔注射LD50为500mg/kg。 § 药代动力学 血浆蛋白结合率为25%。90%～95%在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1～4小时（平均为2小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3%以原形随尿排出。 § 适应症 用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。 § 用法用量 肌内注射：一次0.15g～0.25g。本品不宜长期应用，退热疗程一般不超过3天，镇痛不宜超过10天。 § 不良反应 常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等，很少引起胃肠道出血。 § 禁忌症 对本品过敏及严重肝肾功能不全者禁用。 § 注意事项 对乙酰氨基酚注射液 （1）交叉过敏反应：对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应，但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中，少数（＜5%）可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。 （2）下列情况应慎用：①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时，有增加肝脏毒性作用的危险；②肾功能不全，虽可偶用，但如长期应用，有增加肾脏毒性的危险。 （3）在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。 （4）对实验室检查的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）测定，应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘，故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度，但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。 儿童用药：3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全，应避免使用。 老年患者用药：老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。 § 药物相互作用 （1）在长期饮洒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期使用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。 （2）本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。 （3）与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。 （4）长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。 （5）本品与抗病毒药齐多夫定（Zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。 § 药物过量 药物过量，包括中毒量时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2～4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸，或肾功能损害，如少尿、血肌酐升高。第3～5天肝功能异常可达高峰，第4～6天可出现明显的肝功能衰竭，肾小管坏死，甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸（开始时按体重给予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小时1次，共17次；病情严重时可静脉给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴）或口服蛋氨酸，对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用，12小时内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如静脉输液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。 § 鉴别 取本品，照对乙酰氨基酚项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。 § 检查 pH值，应为4.5 ～6.5。其他，应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 取本品适量，加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含6μg的溶液，照分光光度法，在257nm的波长处测定吸收度，按C8H9NO2的吸收系数为715计算，即得。 |
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