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词条 吲达帕胺
释义

§ 药物概述

药品名称:吲达帕胺。

英文/拉丁名称:Indapamide结构式

化学名称:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基) -3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。

结构式:

分子式:C16H16CIN3O3S

分子量:365.83

性状

本品为类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,无味。本品在丙酮、冰醋酸中易溶,在乙醇或醋酸乙酯中溶解,在氯仿或乙醚中微溶;在水或稀盐酸中几乎不溶。熔点 本品的熔点为162~167℃(以形成弯月面时的温度作为全熔温度)。

别名

吲哒帕胺

吲帕脉,楼奏力(lozol),钠催离(Natrix)。类别

抗高血压药。

§ 适应证

1.高血压:可单独应用或和其他的抗高血压药合用。

2.心原性水肿:妊娠水肿一般不必使用本品,以防对胎儿影响。对妊娠毒血症并没有预防作用。当妊娠其水肿是由于其他病理原因引起的时候,本品非禁忌。禁用于无尿和对本药过敏者。

§ 药理毒理

是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用机制尚不明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流:刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。

§ 药代动力学

口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合力为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~l8小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。

§ 不良反应

胃肠道反应:包括便秘、厌食、呕吐、胃刺激、肠痉挛等;心血管反应:包括体位性低血压、室性期外收缩和心率不整;泌尿系统反应:尿频、夜尿和多尿;皮肤过敏反应:紫癜、皮疹、血管炎等。

§ 注意事项

①为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,注意及时补钾。

②作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。

③无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。

④痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。

⑤肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。

⑥交感神经切除术后,此时降压作用会加强。

⑦应用吲达帕胺而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。

§ 孕妇及哺乳期妇女用药

对妊娠的影响尚缺乏人体研究,动物研究未发现问题。本品是否排入乳汁未详,但人体应用未发生问题。

§ 老年患者用药

老年人对降压作用与电解质改变较敏感,且常有肾功能变化,应用本品须加注意。

§ 药物相互作用

①本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱;

②本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常;

③本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱;

④本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱;

⑤本品与多巴胺同用时利尿作用增强;

⑥本品与其他种类降压药同用时降压作用增强;

⑦本品与拟交感药同用时降压作用减弱; ,

⑧本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象:

⑨与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭;

⑩与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。

§ 药物过量

剂量达40mg即为治疗量的16倍时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状是水和电解质紊乱(低血压和低血钾症),临床上可能出现的症状包括恶心、呕吐、低血压、痉挛、易瞌睡、意识不清症状、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。采取的措施首先是快速消除所摄入的药物,可采用洗胃或服用活性炭的方法,然后在专科中心纠正水和电解质紊乱直至正常。

§ 贮藏

遮光,密封保存。

§ 生产企业

哈密戈泉药业股份有限公司、濮阳市制药厂、河南省濮阳市第二制药厂、济南高华制药厂、温州市人民制药厂、阜新市第四制药厂、天津力生制药股份有限公司、天津药物研究院药业有限责任公司、

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更新时间:2025/1/31 21:17:27