| 词条 | 呋喃妥因片 |
| 释义 | 呋喃妥因片呋喃妥因，西医药物，本品为鲜黄色结晶性粉末，无臭，味苦，遇光色变深。抗菌谱广，对多数革兰阳性及阴性菌都有抗菌作用，作用机制为干扰细菌的氧化还原酶、阻断细菌的正常代谢。 § 药理作用 本品对绿脓杆菌无抑制作用本品具有广谱抗菌性质，对葡萄球菌、肠球菌、大肠杆菌、奈瑟球菌（淋球菌等）、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有良好的抗菌作用,作用机制为干扰细菌的氧化还原酶、阻断细菌的正常代谢。对变形杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌等作用较弱；对绿脓杆菌无效。 § 动力学 本品可用于前列腺炎治疗口服后迅速吸收，血药浓度较低，尿药浓度较高，可达治疗浓度，30%～40%以原药形式自尿液中排出。 适应症本品主要应用于敏感菌所致的泌尿系统感染,如肾炎、膀光炎、前列腺炎等，以下尿路感染疗效较佳。一般地说，微生物对本品不易耐药，如停药后重新用药，仍可有效。但近年来耐药菌株有一定程度发展。必要时可与其他药物（如TMP）联合应用以提高疗效。 § 用法用量 每次0.1g，1日0.2～0.4g，儿童每日5～7mg/kg，均分4次给予；至尿内检菌阴性再继续用3日，400mg/d剂量时，疗程不宜超过2周。 § 不良反应 呋喃妥因肠溶片常见反应主要有：恶心、呕吐、腹痛、头痛、头晕、嗜睡、眼球震颤等，长期大量应用可致周围神经炎，在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症及黄疸患者偶见过敏反应，如红斑、皮疹、药物热，哮喘等。该类各品种间存在交叉过敏，若出现过敏，即避免使用本类药物。肾功能不全者、孕妇及新生儿不宜使用本品。本品片剂宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。 § 注意事项 1、在空腹时服用吸收快，疗效高。应用肠溶片可减轻胃肠道反应。 周围神经炎2、不良反应，周围神经炎（服药量大或时间长时易发生，表现为手足麻木，久之可致肌萎缩，往往迁延难愈），过敏反应（包括气喘、胸闷、皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多），胃肠道反应和中毒性精神症状如幻听、幻觉、烦躁等。此外尚可引起溶血性贫血、黄疸、肺部并发症（咳嗽、气急、呼吸困难）等。 3、与萘啶酸不宜合用，因两者有拮抗作用。 4、肾功能不全者慎用。 § 制剂 片剂：10mg，50mg；肠溶片50mg；栓剂：100mg。 § 呋喃妥因片 本品干扰细菌氧化还原酶类别西医药物药理作用 本品为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感，产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感，铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强，抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程。本品为肠溶糖衣片，除去包衣后显黄色。动力学 本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低，尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(T1/2a)为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形经尿排出，大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄，并经透析清除。药理毒理 本品为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感，产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感，铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强，抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程。适应症 用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染，也可用于尿路感染的预防。呋喃妥因片用法用量 口服成人一次50～100mg，一日3～4次。单纯性下尿路感染用低剂量；1月以上小儿每日按体重5～7mg/kg，分4次服。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3日。对尿路感染反复发作予本品预防者，成人一日50～100mg，睡前服，儿童一日1mg/kg。不良反应 1、恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。 2、皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生，有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。 3、头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆，严重者可发生周围神经炎，原有肾功能减退或长期服用本品的病人易于发生。 肺纤维化4、呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失，重症患者采用皮质激素可能减轻症状；长期服用6月以上的患者，偶可引起间质性肺炎或肺纤维化，应及早停药并采取相应治疗措施。禁忌 新生儿、足月孕妇、肾功能减退及对呋喃类药物过敏患者禁用。注意事项 1、呋喃妥因宜与食物同服，以减少胃肠道刺激。 2、疗程应至少7日，或继续用药至尿中细菌清除3日以上。 3、长期应用本品6月以上者，有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能，应严密观察，及早发现，及时停药。因此将本品作长期预防应用者需权衡利弊。 4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、肺部疾病患者慎用。 5、对实验室检查指标的干扰： 硫酸铜试剂 1、本品可干扰尿糖测定，因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。1个月以内的新生儿禁用。 2、因呋喃妥因可透过胎盘屏障，而胎儿酶系尚未发育完全，故妊娠后期孕妇不宜应用，足月孕妇禁用，以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。 3、少量呋喃妥因可进入乳汁，诱发乳儿溶血性贫血，尤其是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，服用本品应停止哺乳。老年患者应慎用，并宜根据肾功能调整给药剂量。过量处理 本品过量的主要表现为呕吐。本品过量无特效解毒药。需进一步诱导呕吐，并给予大量补液，以保证药物随尿液排泄。本品也可经透析清除。相互作用 1、可导致溶血的药物与呋喃妥因合用时，有增加溶血反应的可能。 2、与肝毒性药物合用有增加肝毒性反应的可能；与神经毒性药物合用，有增加神经毒性的可能。 3、丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高和（或）血清半衰期延长，而尿浓度则见降低，疗效亦减弱，丙磺舒等的剂量应予调整。 § 生产企业 上海信谊药业有限公司、东药集团公司沈阳克达有限公司、甘肃省祁连山制药厂、新疆冠林制药有限公司、西安利君制药股份有限公司、武汉久安药业有限公司、河南省平原制药厂、江西赣南制药厂、淮南市中联药业有限公司、江苏省江阴制药厂、镇江市第二制药厂、江苏吉贝尔药业有限公司、宁波制药厂、山西临汾生化制药厂、赤峰维康生化制药有限公司、朝阳制药厂、山西汾河制药厂、内蒙古吉兰泰盐化集团、太原华卫药业有限公司。 § 参考资料 1、中国医学药典 第二部。 2、呋喃妥因片说明书。 |
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