| 词条 | 吡喹酮 |
| 释义 | § 基本信息 吡喹酮分子式 通用名：吡喹酮 化学名：2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮 拼音名：BIKUITONG 英文名：PRAZIQUANTEL CAS No： 55268-74-1 结构式 分子式： C19H24N2O2 分子量 ：312.41 规 格：0.2g § 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。 本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶。熔点 本品的熔点为136～141℃。 § 药代动力学 口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时，其代谢物的T1/2为4~5 小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。 § 药理作用 本品主要通过5-HT样作用使宿主体内血吸虫、绦虫产生痉挛性麻痹脱落，对多数绦虫成虫和未成熟虫体都有较好效果，同时能影响虫体肌细胞内钙离子通透性，使钙离子内流增加，抑制肌浆网钙泵的再摄取，虫体肌细胞内钙离子含量大增，使虫体麻痹脱落。 § 毒理 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 § 临床应用 临床上对日本血吸虫病以及绦虫病、华支睾吸虫病，肺吸虫病等均有效。由于本品对尾蚴、毛蚴也有杀灭效力，故也用于预防血吸虫感染。也有以本品治疗脑囊虫病。 § 用法用量 1、治疗吸虫病 ①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日 3次，连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，顿服。 2、治疗绦虫病 ①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。 3、治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。 § 制剂及规格 片剂：0.5g。 § 类别 抗蠕虫药。 § 不良反应 1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。 4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 § 注意事项 1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。 2、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。 5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 6、 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。 § 孕妇及哺乳期妇女用药 哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。 § 生产企业 上海天平制药有限公司、宜昌民康药业有限公司、河南省泰勒曼药业有限公司、吉林省柳河三珠中药有限责任公司、上海市第六制药厂、南京制药厂有限公司、 |
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