| 词条 | 双醋炔诺醇 |
| 释义 | § 基本资料 双醋炔诺醇 药物名称：双醋炔诺醇 英文名称：EtnynodiolDiacetate CAS号：297-76-7 分子式：C24H32O4 分子量：384.51 药物说明：片剂，双醋炔诺醇1mg和炔雌醇0.035mg 药物类别：激素类短效避孕药 § 用量用法 已烯雌酚1、用作短效口服避孕药：包括复方双醋炔诺醇片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5日开始服药，每日1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22日，不能间断，服完等月经来后的第5日继续服药。 2、用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)同居10日之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。 3、治疗功能性子宫出血：每8小时服1片双醋炔诺醇片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药1次，待流血明显减少后改为8小时1次)，然后逐渐减量，直至维持量每日1次1片，再连服20日；也可在流血停止后，每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg，共20日。 4、不育症：口服双醋炔诺醇2.5mg和炔雌醇0.05mg，每日1次，连服20日，共3个周期。 5、痛经、子宫内膜异位症：于月经第5-7日开始，每日口服1次2.5mg，连服20日。 § 注意事项 皮疹少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。 作为避孕药使用时应注意：1、哺乳妇女服药后可能乳汁减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应来1次月经第5日开始用药。 2、漏服或迟服时避孕会失败，故必须每日定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。 3、服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。 4、服药22日后，一般过3～4日即来月经；如第7日仍未见月经，应开始服用下1个月的药。若连续发生2～3个月闭经，就予停药；也可考虑加服炔雌醇每日0.005～0。01mg。 5、肝病、肾炎、乳房肿块病人忌用。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。 6、服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风、心肌梗塞等)较不吸烟者多，因此，服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女(特别是年龄超过35～40岁者)不宜服避孕药。 § 优点 子宫服用避孕药进行避孕，是一种比较安全、有效的避孕方法，能够大大减少妊娠的可能性。使用于除哺乳期外的所有正常健康的女性。避孕药的优点一是成功率比较高，坚持使用，能达到99%的避孕率。二是具有可逆性，停药后即可再次怀孕，三是具有一些治疗作用，四是紧急事后避孕药，能够作到紧急避孕。 健康效应：规律的月经周期。经血血量减少。较少或者没有痛经。光滑的皮肤。降低乳腺癌。卵巢癌和子宫内膜癌的几率。降低骨盆炎症的几率。较少的子宫囊肿。可以帮助保持受孕能力。使骨骼更强壮。减少生理周期的大量出血。减少缺铁性贫血。防止受孕。 § 副作用 维生素B61、类早孕反应。类早孕反应较常见，约占用药人数的50%。症状多为先重后轻，以后逐渐消失，可能与机体逐渐适应有关。服药初期少数人出现轻度类早孕反应，如恶心、头晕、无力、食欲不振、疲倦、呕吐等。常在服药第1—2周发生。原因与雌激素水平暂时过量，引起体内水钠潴留，胃肠功能紊乱有关，一般坚持服药2～3个月后，反应可自然消失或减轻，将服药时间安排在晚间临睡前，可使日间反应较轻。反应较重者，可服维生素B6，每次20毫克，每日3次。仍无缓解者，可考虑更换避孕药，选择雌激素含量较少的药物。 2、白带增多。多由长效口服双醋炔诺醇引起。因此类药雌激素含量高，过多的雌激素影响宫颈内膜分泌细胞，使其分泌旺盛而引起白带增多。 3、乳房胀痛。原因是雌激素对乳房的刺激。 黄体酮4、月经失调。包括：①经量减少或闭经。服用双醋炔诺醇后常出现此情况，是由于药物抑制排卵，卵巢分泌雌激素量少，药物内含雌激素量也较少，子宫内膜不能正常生长，内膜薄，故经量减少，甚至停经。经量减少对身体健康无影响。若服药过程中连续停经2个月应予以停药，改用其他措施避孕，多数可自行恢复正常。服用长效避孕药后常出现服药期停经，此时可用孕激素类药物如甲孕酮或双醋炔诺醇，或注射黄体酮，也可用短效避孕药2号，每晚服2片，连服5～6天。一般在停药后一周内月经来潮。 ②突破性出血。如服药期间出血，多发生在漏服药之后。少数人虽未漏服药也能发生阴道出血。若发生在月经周期前半期，可能是雌激素不足所致，可加服炔雌醇0。005～0。015mg，每日一次，直至服完22片为止。若发生在月经周期后半期，是孕激素不足所致，可加服短效避孕片1号或2号1片，直至服完22片为止。若出血量大如月经来潮，可按月经来潮处理，即刻停药，在停药的第5天，再开始服下个月的药。 蛋白质③经量增多，经期延长。常发生于服长效口服双醋炔诺醇者，出血较多时可用止血药，必要时注射丙酸睾酮。若月经量继续增多，连续出血3个月以上，则应停服长效口服双醋炔诺醇，改服短效药。应用长效注射双醋炔诺醇时，常可出现月经不规则，如经期延长、经量多、周期缩短、不规则出血或闭经，多见于用药前3个月者。若能坚持使用，以后会逐渐恢复正常。若发生出血可加服炔雌醇，连服3天。 5、体重增加。可能是雌激素引起水钠潴留，孕激素影响合成代谢（孕激素增高会促进蛋白质同化作用），故使部分妇女体重增加。一般不需处理，可口服利尿药或予以低盐饮食，必要时停药。 6、色素沉着。服药后少数人前额及面部皮肤发生色素沉着，为雌、孕激素作用的结果，一般停药后多自然恢复。 § 禁用的十种女性 肝细胞一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用一般而言，凡是身体健康的已婚育龄妇女均可使用双醋炔诺醇，但处于下列情况的妇女不宜使用口服双醋炔诺醇： 1、患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女不宜服用。因为进入体内的双醋炔诺醇都在肝脏进行代谢，经肾脏排泄，如果患有急、慢性肝炎和肾炎的妇女使用，将会增加肝、肾负担。 2、患有心脏病或心功能不良的人不能使用。双醋炔诺醇中的雌激素能使体内水、钠等物质滞留，会加重心脏负担。 3、有高血压的妇女不宜使用。少数妇女用药后会使血压升高。 4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由于服用双醋炔诺醇后，可能会使血糖轻度升高，使隐性糖尿病变为显性，故对患有糖尿病的女性会产生不良影响。 甲状腺5、甲状腺功能亢进的妇女，在没有治愈前，最好不要使用双醋炔诺醇。 6、乳房良性肿瘤、子宫肌瘤以及各种恶性肿瘤患者不宜使用，以免对肿瘤产生不良影响。 7、过去或现在患有血管栓塞性疾病（如脑血栓、心肌梗塞、脉管炎等）者不能使用。双醋炔诺醇中的雌激素，可能会增加血液的凝固性，会加重心血管疾病的病情。 8、患慢性头痛特别是偏头痛和血管性头痛的妇女不宜使用，否则会加重症状。 妇女慎用9、过去月经过少者，最好不用。长期使用双醋炔诺醇可使子宫内膜呈萎缩状态，更会减少月经量。 10、哺乳期妇女不宜使用。双醋炔诺醇可使乳汁分泌减少，并降低乳汁的质量，还能进入乳汁，对哺乳儿产生不良影响，所以哺乳期妇女不宜使用。 § 使用误区 靶细胞误区一：使你发胖。研究表明，在服药期间，女性增重和减重的可能性不相上下。就算是就发胖的迹象，也一般只是在初服药的第一个月内，身体在适应药剂的时候才出现。如果一个月后仍有发胖的现象，你可能就需要换一种双醋炔诺醇了，也就是换一种荷尔蒙药剂。 误区二：如果不停药一周，而是直接连续服用双醋炔诺醇，对身体有害。说来奇怪，但是这个停药周的确是可有可无的。在早期，双醋炔诺醇是仿照月经周期设计的，因为生产商都认为女性朋友仍然想在服药期间拥有28天的周期。这就是说，你可以安全地服用药物，而不必每月经历一次“大出血”，但是要记得常去GP那里检查。 氨基酸误区三：双醋炔诺醇有很多副作用，例如恶心和头痛。一些双醋炔诺醇会有副作用（但是要知道，是药三分毒），但是大多数女性并没有这样的反应。如果你为此而苦恼，那么请去看医生，尝试换一种荷尔蒙药剂。 误区四：服用双倍剂量会收到加倍的效果。加倍服药并不会给你加倍的保护。但是，如果你忘记服药（有47%的女性会这样）你可以在12小时以内补上。如果超出了12小时，就要去GP那里检查了。如果药物使用得当，有效率是99%。 § 意义 双醋炔诺醇控制人口的一个直接措施是节育，包括避孕和人工流产。避孕的历史几乎同人类历史一样悠久。双醋炔诺醇的出现使得传统的婚姻、性与生育三者之间的联系解体，女性得以从生育的苦难中解脱出来，获得了更高的性自由。但同时，非婚姻关系比从前增多，给社会的伦理道德带来了严峻的挑战。 § 可导致失效的药物 炔雌醇简便易用的口服短效双醋炔诺醇的避孕率较高，已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服双醋炔诺醇失灵，要注意双醋炔诺醇不能与下列药物同服： ★利福平：利福平可使口服双醋炔诺醇的主要成分代谢加快，降低血液中的药浓度，还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽，同时使双醋炔诺醇物药效降低而致避孕失败。 ★抗生素：服用抗菌素可抑制肠道内细菌群，从而影响双醋炔诺醇大肠道内的吸收，使血液中双醋炔诺醇浓度下降。 ★抗癫痫药：主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时，均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加，加速对口服双醋炔诺醇的破坏，同时也会增加孕激素的结合率，使游离的药物浓度大大降低，导致避孕失败。 皮质醇★酶促进剂：如眠尔通等镇静安眠药、保泰松等治风湿性关节炎的药物，这些药物有酶促作用，可促进肝微粒体酶催化药物的代谢活性，加速对口服双醋炔诺醇的代谢，降低避孕效果。若必须使用安眠药时，可选用安定代替。 ★激素：如强的松、地塞米松等，在同时服用双醋炔诺醇时能延缓皮质激素的代谢，使其副作用大为增加。 此外，服用口服双醋炔诺醇期间，若经常饮酒，也可增加其代谢，使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服双醋炔诺醇的效果降低。 § 不相容的药物 红霉素口服双醋炔诺醇避孕，简便易行。据报告，世界上现有五六千万妇女在采用此法避孕。然而，少为人知的是，服双醋炔诺醇妇女如果服用了某些特殊药物，仍可导致避孕失败。安定即属其中一种。该药属于肝脏微粒体酶的诱导剂，可加快口服双醋炔诺醇在体内的代谢，从而降低其避孕作用。小张较长期服用安定来助眠，无疑是干扰了双醋炔诺醇的作用。 除安定外，近年来人们发现，可干扰口服双醋炔诺醇作用的药物有多种，如苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮、利眠宁等，都能影响服双醋炔诺醇妇女的避孕效果。此外，较长期使用青霉素、红霉素、氯霉素，以及抗结核药物利福平等，也可能影响避孕效果。 其原因在于：在正常情况下，口服双醋炔诺醇借助于肠道细菌释放出一种水解酶，在肝肠循环中被重复吸收。一旦阻断了这种肝肠循环，就可能导致避孕失败。上述抗菌药物正有此作用。 因此，育龄妇女口服双醋炔诺醇期间，如果生病需长期服用它药时，应向医生说明服用双醋炔诺醇情况，以供医生参考。停止口服双醋炔诺醇，改换其它有效避孕法更安全。 § 检查 溶液其他甾体取本品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－甲醇(98：2)为展开剂，展开后，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以硫酸－乙醇(1：1)，在100℃加热5分钟，放冷，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0。5％（附录ⅧL）。 § 含量测定 色谱图照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水（65：35）为流动相；检测波长为244nm。理论板数按双醋炔诺醇峰计算应不低于1500，双醋炔诺醇峰与内标物质峰的分离度及主成分峰后一杂质峰与主成分峰的分离度应符合规定。 内标溶液的制备取黄体酮约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。测定法取双醋炔诺醇对照品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取此溶液2ml与内标溶液3ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。 |
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