| 词条 | 司坦唑醇 |
| 释义 | 司坦唑醇本品的蛋白同化作用较强。 § 基本资料 药物名称：司坦唑醇 英文名称：Stanozolol 中文别名：康力龙、吡唑甲氢龙 英文别名：Androstanazole，Terabolin 药物类别：性激素 片剂：每片2mg § 药理作用 蛋白质本品为高效同化激素，其蛋白同化作用为甲基睾丸素的30倍，而雄激素活性仅为后者的1/4。能促进机体蛋白质合成及抑制蛋白质异生，减少钙、磷排泄，减轻骨髓抑制，并能降低血胆固醇和甘油三酯，而男性化副作用甚微。 § 性状 乙醇白色或类白色结晶性粉末，无臭。几乎不溶于水，溶于乙醇、氯仿，微溶于丙酮。密闭避光保存。本品蛋白同化作用强而雄性化活性弱，分化指数约120。临床用于治疗多种涉及血管的疾病，如贝赫切特综合征(Behcetsyn-drome)中的血管现象、遗传性血管神经性水肿、雷诺综合征、浅层血栓性静脉炎、静脉溃疡等。 同时亦可用于慢性消耗性疾病、骨质疏松，并与生长激素共同治疗特纳综合征(Turn-erssyndrome)。不良反应同苯丙酸诺龙。口服：2-10mg/次。每日或隔日1次。片剂：2mg。 § 适应症 遗传性血管神经性水肿的预防和治疗；严重创伤、慢性感染、营养不良等消耗性疾病。用于治疗慢性消耗性疾病及手术后的体弱消瘦、年老体衰、小儿发育不良、骨质疏松症、再生障碍性贫血等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退。本品不宜作一般营养药用。 § 作用与作用机制 睾丸功能不全(无睾症类无睾症，隐睾症)用睾丸酮作替代治疗期间，能促使阴茎及第二性征发育。如与绒毛膜促性腺激素合用治疗隐睾症，可使睾丸从隐处下降。功能性子宫出血主要通过抗雌激素作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩，内膜萎缩而发挥止血效果，用于更年期尤为合适。 卵巢转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌激素作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺激素分泌，从而减少卵巢分泌雌激素。子宫肌瘤应用雄激素治疗，常能抑制肌瘤继续生长，这也可能与其抗雌激素有关。再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其他原因引起的贫血，可能使骨髓造血功能得到改善，特别是红细胞生成，但起效很慢。 疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发，但恢复治疗仍能得到缓解。虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病，老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人，都可用同化激素治疗，纠正负氮平衡，增进食欲，使患者主观感觉改善，加速身体的康复。 § 注意事项 对生殖系统的作用雄激素促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育，并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺激素，从而抑制精子生成。青春发育期在雄激素作用下，出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沉和粗厚、呈男子型的体态分布等。 睾丸酮较大剂量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素，并有对抗雌激素的作用。同化作用雄激素或同化激素有较强的促进蛋白质合成代谢作用(同化作用)，能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沉积，加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用，即利用氨基酸合成蛋白质增加，同时氨基酸分解和尿素生成减少。 同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质，在低氮摄入时不能表现同化作用。兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时，大剂量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特别是通过红细胞生成素(erythropoietin)产生，也可能直接刺激骨髓正铁血红素(Heme)的合成。其他雄激素促进免疫球蛋白的合成，增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用，尚有糖皮质激素的抗炎症作用。 § 功用作用 胆固醇蛋白同化作用较强，为甲睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和甘油三酯、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而男性化副作用甚微。临床用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症、高脂血症等。还用于防治长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质机能减退。 § 用法用量 水肿成人和青少年常用量①预防和治疗遗传性血管神经性水肿：口服，开始一次2mg，一日3次，女性可一次2mg，一日2次。应根据病人的反应个体化给药。如治疗效果明显，可每间隔1—3月减量，直至每日2mg维持量。但在减量过程中，需密切观察病情。②用于慢性消耗性疾病、手术后体弱、创伤经久不愈等治疗；口服，一日3次，一次2—4mg，女性酌减。2．小儿常用量用于遗传性血管神经性水肿。6岁以下，每日口服1mg，仅在发作时应用；6～12岁，每日口服2mg，仅在发作时应用。口服，成人每次2mg，每日2～3次。儿童每日1～4mg，分1～3次服。 § 不良反应 长期使用可能引起黄疸，停药后可消失。服药初期，下肢及颜面可能浮肿。长期使用可引起肝损害，黄胆。肝功不全不宜使用。如出现痤疮等男性化反应应停药。有轻微的女性男性化作用、月经紊乱或闭经，可导致水钠潴留。服药初期，下肢、颜面可能出现浮肿，继续服药能自行消失。少数病例可发生高钙血症。长期用药可致肝损害，并可能诱发肝癌。 § 相互作用 司坦唑醇与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并用促肾上腺皮质激素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变)，以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。与具肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用，以及原来有肝病的患者。 § 临床应用 性激素女性病人应用雄激素或同化激素后，可引起男性化现象，如多毛、长胡须、声音变粗和音调低沉、痤疮等，一般在停药后症状可逐渐消退。男性患者长期应用本类激素，药物可能在体内转化为雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成；由于抑制内源性睾丸酮的产生，可导致阳痿；儿童长期应用雄激素，能严重影响生长发育，如加速骨骺闭合作用在停药后尚能持续数月；应用同化激素，可导致肥胖。 17位有α-甲基的雄激素对肝脏损害作用较严重，主要干扰肝内毛细胆管的排泄功能，使胆汁郁积在肝小叶中央毛细胆管内，造成胆汁郁积性肝细胞损害，临床表现为胆汁郁积性肝炎。长期应用雄激素，可能出现肝癌、前列腺癌和肾细胞癌。此外，因其有水钠潴留作用，可引起水肿。肾病和心衰病人慎用，孕妇前列腺癌者禁用。 § 参考资料 http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155151/150153155/151148150155.htm http://www.cnm21.com/00new/list.asp?id=2451 http://www.bm8.com.cn/YD/show.asp?Ab=B&ID=316 http://www.chinapharm.com.cn/cgi-bin/search/detail.jsp http://www.taizhou.name/yaodian/122628333.htm |
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