| 词条 | 双嘧达莫注射液 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 双嘧达莫注射液 英文名 DIPYRIDAMOLE INJECTION 拼音名 SHUANGMIDAMO ZHUSHEYE 药品类别 抗血小板药 性状 本品为黄色澄明液体。 贮藏 遮光，密闭保存。 [1] § 主要成分 结构式 通用名 双嘧达莫 化学名 2,2',2"，2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇 拼音名 SHUANGMIDAMO 英文名 DIPYRIDAMOLE CAS No. 58-32-2 分子式 C24H40N8O4 分子量 504.63 规 格 2ml：10mg § 药理毒理 双嘧达莫注射液 具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50 μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板摄取腺苷，而腺苷是一种血小板反应抑制剂；⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂；⑷增强内源性PGI2。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75 mg/kg（1、3.1和 9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150 mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg，在犬为 350 mg/kg。 § 药代动力学 血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 § 适应症 诊断心肌缺血的药物实验。 § 用法用量 0.142mg/（kg·min），静滴共4分钟。 § 不良反应 常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。 § 禁忌症 对双嘧达莫过敏者禁用。 § 注意事项 ⑴可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。 ⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。 ⑶与肝素合用可引起出血倾向。 ⑷有出血倾向患者慎用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。 儿童用药 12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。 老年患者用药 § 药物相互作用 ⑴与阿司匹林有协同作用。 ⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。 § 药物过量 如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。 § 鉴别 （1）取本品约10mg，加乙醇使溶解，即显绿色荧光，加酸后荧光消失。 （2）取本品约10mg，加稀盐酸2ml使溶解，滴加1％铬酸钾溶液，即显红紫色；振摇后红紫色消褪，加过量试液，红紫色不复现。 （3）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在283nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.62。 （4）本品的红外光吸收图谱应与对是照的图谱（光谱集557 图）一致。 § 检查 双嘧达莫注射液 含氯化合物 取本品约20mg，照氧瓶燃烧法进行有机破坏，以0.4％氢氧化钠溶液20ml为吸收液，埃燃烧完毕后，强力振摇15分钟，加稀硝酸10ml，移至50ml纳氏比色管中，照氯化物检查法检查，与对照液（与供试品同法操作，但燃烧时滤纸中不含供试品，并加标准氯化钠溶液4.0ml）比较，不得更浓（0.20％）。 有关物质 取本品，用甲醇制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法测定，用十八烷基硅烷键合进胶为填充剂；磷酸氢二钠的甲醇溶液［取磷酸氢二钠250mg，加水250ml，溶解后，滴加磷酸溶液（1→3）调节PH值至4.6，再加甲醇稀释至1000ml，混匀〕为流动相；检测波长为288nmn，理论板数按双嘧达莫峰计算不低于600；取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10％；再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中，如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百八分之十。 § 含量测定 取本品约0.3g，精密称定，加稀盐酸50ml溶解后，用溴酸钾滴定液（00167mol/L）缓缓滴定，临近终 点时，时时振摇并逐滴加入，至不再出现红紫色即为终点。每1ml溴酸钾滴定液（0.016 67mol/L）相当于25.23mg的C24H40NSO4。 |
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