| 词条 | 卡马西平 |
| 释义 | § 名词释义： 卡马西平英文名Carbamazepine，中文别名：氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉颠宁、叉癫宁、得利多、得利益多、芬来普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪。抗癫痫作用，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好，有抗利尿作用，预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。 § 主要成分： 卡马西平通用名：卡马西平 化学名：5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 拼音名：KAMAXIPING 英文名：CARBAMAZEPINE CASNo.：298-46-4 分子式：C15H12N2O 分子量：236.27 规格：（1）0.1g （2）0.2g § 药物分析： 卡马西平结构式 方法名称： 卡马西平原料药—卡马西平的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定卡马西平原料药中卡马西平的含量。 本方法适用于卡马西平原料药。 方法原理： 供试品加乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于285nm波长处测定吸收度，计算出其含量。 试剂： 乙醇 仪器设备： 紫外可见分光光度计 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取卡马西平对照品适量，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品适量，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，即得供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长285nm处测定吸收度。 注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.101。 § 药物作用 卡马西平 抗惊厥的机制尚不清楚，类似苯妥英，对突触部位的强直后期强化的抑制，限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动，但其意义尚不清楚。止痛机制不明，可能减低中枢神经的突触传递。卡马西平主要代谢产物为10，11-环氧化卡马西平，具有抗惊厥抗神经痛作用。抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素（ADH）释放和加强水分在远端肾小管重吸收。抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶的点燃作用。化学上和三环类抗抑郁药相似，有抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌肉神经接头的传递和抗节律失常等作用。 § 适应症 1. 可用于缓解三叉神经痛和舌咽神经痛，但不能用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的闪电样痛，多发性硬化、周围性糖尿病性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛，有时也能缓解某些疱疹后神经痛。 2. 复杂部分性发作、亦称精神运动性发作或颞叶癫痫，全身性强直-阵挛性发作，上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作，肌阵挛或失张力发作无效。 3.预防或治疗双相性躁狂-抑郁症：对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。 4.中枢性部分性尿崩症，可以单用或与氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。 5.对某些精神疾病包括精神分裂情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系功能障碍有关的失控综合征。 6.不安腿综合征(Ekbom综合征)，偏侧面肌痉挛。 § 主治用途 临床上，卡马西平的抗癫痫作用，对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作、和混合型癫痫也有效，减轻精神异常对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较英妥类纳好，有抗利尿作用,预防或治疗躁狂抑郁症、抗心律失常。 § 应用原则 1) 根据癫痫类型选药; 2) 剂量从小量开始，不致不良反应又能控制症状; 3) 坚持长期用药，不可随意停药; 4) 减药要缓慢，强直阵挛性发作减药过程至少1年，失神性发作6个月; 5)青光眼，老年患者慎用。 § 用药须知 卡马西平常用来治疗三叉神经痛，在使用过程中必须注意以下几点： 1、有心、肝或肾脏损伤或其他药物的血液学副反应者，眼压升高者，潜在性精神病及精神错乱者，混合性发作的癫痫患者，老年患者以及孕妇和哺乳妇女慎用。 2、可降低经肝脏单胺氧化酶代谢的药物的血浆浓度，减少甚至消除其活性。 3、可降低或升高苯妥英钠的血药浓度。 4、可影响含雌激素的避孕药的可靠性。 5、与红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫 、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、乙酰唑胺、达那唑等合用可使本品血药浓度升高。 6、与锂盐、甲氧氯普胺或精神安定药物合用，能增加神经系统副作用。 7、与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、茶碱、氯硝西泮、丙戊酸、丙戊酰胺合用能降低本品的血药浓度。 8、与氢氯噻嗪、呋塞米等利尿药合用可引起低钠血症。 9、对非去极化肌肉松弛药(如泮库胺)有拮抗作用。 § 用药禁忌 (1)本品能通过胎盘，孕妇用药是否有致畸作用尚不清楚。 (2)本品能分泌入乳汁，约为血药浓度的60%，哺乳期妇女不宜应用。 (3)交叉过敏反应：对三环类抗抑郁药不能耐受的病人，对卡马西平可能也不能耐受。 (4)老年病人对本品敏感者多，可引起精神错乱或激动不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。 (5)有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁严重异常，以及骨髓抑制等病史时，本品禁用。 (6)下列情况应慎用; ①乙醇中毒; ②心脏损害，包括器质性心脏病和充血性心脏病; ③冠状动脉病; ④糖尿病; ⑤青光眼; ⑥对其他药物有血液方面不良反应史的病人(易产生卡马西平诱发骨髓抑制的危险); ⑦肝病，因抗利尿激素分泌异常，以及其他内分泌紊乱，如垂体功能低下、甲状腺功能低下或肾上腺皮质功能减退，所引起的低钠血症可能加剧; ⑧尿潴留(可能加剧); ⑨肾病。 孕期服用偶可致畸。心肝肾功能不全，孕妇，授乳妇女，房室传导阻滞者禁用。青光眼，老年患者慎用。 § 不良反应 神经系统：可发生共济失调、头晕、头痛、感觉异常及思睡，思睡常见于用药后几天之内，以后逐渐改善。也可发生姿势保持不能、张力障碍、失神发作及震颤。也有发生口面部或舌运动障碍及眼球旋转危象。少数发生严重的全身性痉挛发作。长期用药者可发生末梢神经的运动及感觉的速度进行性减慢。 内分泌、代谢：此药可引起抗利尿激素异常分泌，出现低钠血症、血浆渗透压降低及水中毒，而用苯妥英可阻止此种现象发生，有人认为是苯妥英使血清中卡马西平浓度降低之故。有报告16例癫痫患者应用治疗剂量，5例发生低钠血症。单独应用此药仅在生化方面有骨软化的证据，而患者无临床症状。 心血管系统：老年人甚至略为过量或稍增量时，可诱致窦性心动过缓或甚至完全性心脏阻滞，这种反应是可逆的。有报告3例发生阿-斯氏综合征。 呼吸系统：有报告此药可诱发急性肺过敏反应，表现为急性呼吸困难伴肺部弥漫性罗音、皮疹、嗜酸细胞增多及胸部X线检查见有网状阴影。 消化系统：胃肠道不良反应不常见也轻微，有时发生食欲不振、口干、上腹、恶心、呕吐、腹泻或便秘。散在报告有发生肉芽肿性肝炎，表现为发热、不适、厌食、出汗、腹痛及黄疸;组织学显示为干酪性肉芽肿伴组织细胞、淋巴细胞及多核巨细胞浸润及一些急性胆管炎表现;停药后迅速恢复。 泌尿系统：1%用药患者出现蛋白尿。个例有发生急性肾曲管坏死、急性非少尿性肾衰。 造血系统：偶有报告各类型血液病，从白细胞减少到再生障碍性贫血。有报告发生网织细胞增多症而无溶血、贫血或失血，这可能是一种特异性反应。有报告发生正色素正细胞贫血、血小板减少者，停药后均恢复。 特殊感官：视觉障碍，一般见于大剂量时，以复视为常见。有报告出现视力对比敏感性不全，但无视网膜改变。 皮肤：有时出现丘疹伴有或不伴有水泡、红斑疹伴有轻度发热或多形性红斑。可发生过敏性红色斑丘疹、毒性表皮坏死溶解及剥脱性皮炎。首次报告毒性脓疱性皮肤病。 § 应用前景 目前，鉴于卡马西平的药量控制和不良反应方面的研究深入，越来越多的专家提出在治疗三叉神经痛方面避免使用卡马西平作为最终选择，而北京京城三叉神经痛医学研究院独创的MVD超导介入技术越来越为专家和患者所认同。 MVD超导介入技术通过美国大型影像定位系统引导，精准定位疼痛神经与病变位置，利用光感热传导效应，对疼痛神经与病变位置进行蛋白化处理，修复疼痛神经，保留正常神经功能。由于该技术无痛、无创、不住院、不手术、15分钟解除患者痛苦，是目前代替卡马西平治疗三叉神经痛的理想选择。 MVD超导介入技术从应用到临床实践以来先后治愈患者超过万例，治愈病人遍布全国各地。结合近几年的回访来看，患者的满意率达到了100% ，被誉为“三叉神经痛终结者”。 |
| 随便看 |
百科全书收录594082条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。