| 词条 | 去氧孕烯 |
| 释义 | 去氧孕烯 § 基本资料 药物名称：去氧孕烯 英文名称：Desogestrel 药物别名：地索高诺酮、脱氧炔诺酮、乙炔雌二醇 英文别名：Cycleare、Cyclosa、Desogestrel/ethinylestradiol、Desolett、Mercilon、Microdiol、Ovidol、Planum、Varnolin 类别：西医药物 § 药理作用 性激素为口服强效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。实验证明，其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强1倍。最大特点是无雄激素作用。还可升高高密度脂蛋白(HDL)：抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左旋甲炔诺酮．具有显著的排卵抑制作用，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。 本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。为口服高效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。其孕激素活性较炔诺酮强18倍，较甲炔诺酮强1倍，最大特点是无雄激素作用及不降低高密度脂蛋白(HDL)，并具有抗雌激素活性。本品具有显著的排卵抑制作用，并能改变宫颈粘液稠度，抑制子宫内膜发育等。本品及主要代谢物3-酮孕烯与人体子宫肌层中的孕酮受体亲合力高于孕酮、炔诺酮及利奈孕醇数倍。 § 动力学 蛋白质的二级结构脱氧炔诺酮本身无活性，但进入内脏和肝脏后，迅速而完全代谢为活性代谢物3-酮基-脱氧炔诺酮，其在口服后1～3小时达到最高血清浓度，清除半衰期约16小时。具有促进蛋白质合成、抑制蛋白质异生、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加。 § 用法用量 血栓口服，在月经周期第1日开始，每日服复方去氧孕酮片1片，连服21日，然后停药7日，第29日开始服下一周期的药。①一般在睡前服，副反应可减轻。②服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。③在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。④连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。⑤每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。 (1)出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。(2)严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。 心脏(3)要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。(4)服药期限，以连续3—5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。吸烟会增加口服避孕药引起严重心血管不良反应的危险性，此危险性随年龄增长和吸烟程度加剧(每天15支以上)而增加，35岁以上妇女更需注意。 因此，使用口服避孕药者不要吸烟。不哺乳妇女应在产后4周开始服用，否则可以增加血栓栓塞疾病的危险。 § 不良反应 雌二醇类早孕反应；表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退；②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)；③精神压抑、头痛、疲乏；④体重增加；⑤面部色素沉着；⑥肝良性腺瘤相对危险性增高；⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加；⑧高血压；⑨肝功能损害；⑩高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。 可有不规则出血，恶心，头痛，闭经，乳房胀，乏力，抑郁。有突破性出血、闭经、胃肠道不适、体重增加、乳房胀感、性欲异常、雄激素作用、乏力、头痛、偏头痛、视力模糊、抑郁、褐黄斑等。 口服避孕药的不良反应是具有雄激素样兴奋作用，包括痤疮、多毛症和体重增加。而含脱氧炔诺酮的避孕药很少有此不良反应，即使有，也只是影响体重增加。一个对照试验表明口服含脱氧炔诺酮的避孕药的妇女发生痤疮54例，明显较服含左炔诺孕酮的避孕药减少。其它不良反应包括头痛、恶心、乳房触痛、突破性出血等发生率也较低。 § 禁忌 子宫下列情况应禁用：乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、深部静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。严重肝功障碍，血栓形成或栓塞，乳腺癌，子宫癌及哺乳期忌用。 禁用于有妊娠期、阻塞性黄疸或有黄疸史者或妊娠期瘙痒病史者、哺乳期、乳腺癌或子宫癌、血栓形成和栓塞、镰状细胞性贫血、严重肝功能障碍、脂肪代谢障碍、有妊娠疱疹病史者、耳硬化症及卟啉症、脑血管或冠状动脉疾病、未能确诊的生殖器异常出血、肝脏肿瘤或肝癌。 § 相互作用 消化道影响避孕效果的药物；①抗生素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肠肝循环；②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；③三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。 (2)与避孕药合并应用，药效受影响的药物；①降压药的降压效果降低；②抗凝药的抗凝效果降低；③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低；④三环类抗抑郁药的效果增强。利福平、抗惊厥药可使本品和炔雌醇活性降低。与炔雌醇伍用作为避孕药。 § 制剂 复方去氧孕烯片剂：每片含去氧孕烯0.15mg，炔雌醇0.03mg。去氧孕烯双相片：开始7日，每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg，继后14日每片含相应药物0.125mg和0.03mg。采用EVA共聚配方制成的单根皮下埋植剂：含本品30mg，长35mm(每日释药30μg就能抑制排卵，预期有效避孕2年左右)。 § 适应症 临床用作避孕药效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。主要用于防止妊娠。避孕效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。 § 作用用途 黄体酮为口服强效孕激素，没有雄激素和雌激素活性。实验证明，其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍。口服t1/2为21—42．5小时。最大特点是无雄激素作用，还可升高高密度脂蛋白(HDL)：抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。具有显著的排卵抑制作用，尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。 本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。临床用作避孕药效果可靠，周期控制好，不降低HDL，有利于脂质代谢，不增加体重，无雄性症等副作用。 § 片剂制品 去氧孕烯炔雌醇片去氧孕烯炔雌醇片：每天约同一时间按照箭头所指的方向服药：如需要，用水送服。直至全部21片服完。在随后的7天停药后开始服用下一盒。在这7天当中通常会出现撤退性出血。这通常在最后一片本品服后2-3天发生，且可能在开始服用下一盒前不会结束。 怎样开始服用本品：没有使用激素类避孕药时[上个月]：在月经周期的第一天。即月经出血的第一天开始服用本品，也可以在月经周期的第2-5天开始，但这种情况下，第一个周期服药的最初7天，您还必须同时采用屏障避孕法。 当从另一种复方口服避孕药(COC)改用时：最好在服用原COC最后一片的次日开始服用本品，但最晚不超过原COC停药期或服用安慰剂后的那一天。当从单一孕激素避孕药(小剂量口服避孕丸，注射液，埋植剂)改换使用时：可在任何一天停用小剂量避孕药(埋植剂出之日或注射下一针)开始服用本品。但所有情况必须在服药的前七天另外采用屏障避孕法避孕。 卵巢首次流产后：可立即服用。这样的话，不用采取其它避孕措施。分娩或第二次流产后：哺乳期妇女用法见[孕妇及哺乳期妇女用药]。医生会建议您在分娩后21-28天开始服用，如果在更晚些时服用，在前七天要采取屏障避孕法避孕，然而，如果已经发生了性行为，在开始COC前需排除妊娠，否则必须等到首次月经恢复。 忘记服药：如果在常规服药后的12小时内才服药，避孕效果不会降低。一旦想起立即补服。在常规时间服用下一片。如果在常规服药后12小时以外才服药，避孕效果可能降低，对漏服药片的处理可通过以下基本途径：第1周：在您想起时立即补服漏服的药片(即使同时服用两片药)。以常规时间服下一片药。随后的7天采取其它的避孕措施(屏障方法)。如果在漏服的7天内有性生活，则有妊娠的可能性。漏服的药片越多，距离自然的周期越近，妊娠的危险越高。 去氧孕烯第2周：在想起时立即补服．即使同时服用两片药。然后按常规时间服用剩下的药片。如果在漏服一片后，能在连续7天正确服药，不用采取其它避孕措施。否则，或如果漏服超过一片，在接下来的7天建议采用屏障法。 第3周：这种降低的可能性因即将来临的7天停药期而使危险很大。然而，可通过调整服药程序来防止妊娠的发生。通过采取下述两种方式中的任何一种。不用采取其它的避孕措施，如果在整个周期都正确服药而只有这一次漏服的话。否则，采取第1种方式。同时在接下的7天里采取其他方式避孕。 § 参考资料 《中国医学药典》 http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155152/150154149/151150155148.htm http://www.med66.com/html/2008/7/li4041264845131780026670.html |
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