| 词条 | 卡莫司汀 |
| 释义 | 卡莫司汀本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。 § 简介 名称 ：卡莫司汀 英文名 ：Carmustine 卡莫司汀中文别名 ：卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亚硝胺、氯乙亚硝脲、双氯乙亚硝脲 英文别名： Nitrumon 别名： 卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亚硝胺、氯乙亚硝脲、双氯乙亚硝脲、Nitrumon 类别： 西医药物 性状：本品为无色或微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭。本品在甲醇或乙醇中溶解，在水中不溶。熔点本品熔点为30～32℃，熔融时同时分解。 § 药代动力学 静脉注射人血后迅速分解。化学半衰期5分钟，生物半衰期15～30分钟。 本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。 可能有肝肠循环。96小时有60～70％由肾排出（其中原形不到l％）。l％由粪排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。 § 适应症 ①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤； ②治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌； ③治疗何杰金病。 § 用法用量 卡莫司汀 静脉注射成人按体表面积75一100mg/平方米，连用2日，6一8周重复。本品有局部刺激作用，应稀释后静滴1一2小时。 (1)用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 (2)本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不直接种活疫苗。 (3)预防感染，注意口腔卫生。 (4)有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用，两次给药间歇不宜短于6周。 § 不良反应 肾一次静脉注射后，骨髓抑制经常发生在用药后4～6周，白细胞最低值见于5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于4～5周，在6～7周内恢复，血小板下降常比白细胞严重。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。 大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应，用药后2小时即可出现，常持续4～6小时。 对肝肾均有影响，肝脏损害常可恢复，肾脏毒性可见氮质血症，功能减退，肾脏缩小。 本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵子功能，引起闭经或精子缺乏。 § 禁忌 骨髓抑制(1)本品可致畸，孕妇及哺乳期妇女宜慎用，特别是妊娠初期3个月。 (2)老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 (3)下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。 § 注意事项 1、对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。 2、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 孕妇3、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 4、本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 5、预防感染，注意口腔卫生。孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。 § 相互作用 以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用，或产生呕吐反应的抗癌药。 § 制剂 卡莫司汀注射液2ml：125mg常用量每日每平方米100mg,连用2-3天,6-8周后如血象正常,可重复使用。 也有静脉滴注,每6-8周一次,每平方米200mg,与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用. § 药物过量 没有药物可以对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。 § 规格 2g∶125mg § 贮藏 遮光，密闭，在5℃以下冷冻处保存 § 相关链接 http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=fda3adfced3057917df878a18685dcb1&whr=卡莫司汀&wap=&n=0 www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/270/TOE24243701092005FQZ.html www.cancerotc.com/yaopin/yaopinkmsd.htm |
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