| 词条 | 利血平 |
| 释义 | § 名称 reserpine,蛇根碱，血安平，Serpasil，Serpasol， Serpresan，Sedaraupin，Sertina，Reserbal，Resercen。 利血平 § 结构式 化学名：11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯 § 性状 本品为白色或淡黄褐色的结晶或结晶性粉末；无臭，几乎无味，遇光色渐变深。本品在氯仿中易溶，在丙酮或苯中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。比旋度 取本品，精密称定，加氯仿溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定，比旋度为-115度至131度。 § 药理作用 1.利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。2.本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。3.利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 利血平 § 药物代谢动力学 利血平口服后迅速从胃肠道吸收，分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为30%-50%；药后2-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率高达96%。起效慢，需数天至三周，3-6周达降压高峰。代谢迟缓，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和消除相半衰期（t1/2?）分别为4.5小时和45-168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87-323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天后，约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出，60%则主要以原型从粪便中排出。 § 功能与主治 本品降压作用缓慢、温和而持久，适用于轻度、中度高血压患者。 § 剂量/用法用量 口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量；极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量，减少不良反应。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。 利血平 § 不良反应 1.大量口服容易出现的不良反应有不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳； 2.较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛；心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动； 3.偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭；血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多；鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感；骚痒、皮疹、皮肤潮红；体重增加、肌肉疼痛；瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏感。4.不良反应持久出现时需加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶心、呕吐、唾液分泌增加，高剂量时胃酸分泌增加，鼻塞较多见；下肢水肿较少见。5.停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。6.绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说，但无定论。 § 禁忌症 1.活动性胃溃疡2.溃疡性结肠炎3.抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症 § 注意事项 1.对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。2.利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使胆石症患者胆绞痛发作。3.利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。4.利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。5.治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。6.当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。7.正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。8.需周期性检查血电解质以防电解质失衡。9.麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。10.利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。 § 生产企业 天津市中央药业有限公司、广东邦民制药厂有限公司、常州市九天医药有限公司、云南植物药厂、广州华乐制药厂、广州诺贝华乐制药有限公司、上海九福药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、中西药业股份有限公司新冈制药厂、青岛海尔第三制药厂 § 利血平有的特点及副作用 利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和，停药后作消失也慢。口服后3～7天见效，3～4周达高峰，停药后血压在2～6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压，特别是与噻嗪类利尿药合用有良效，是目前常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日0.25～0.5毫克。肌内注射或静脉注射为 0.5～1.0毫克，注射后约30～60分钟开始产生降压作用，最大作用在3小时，所以重复注射宜在3小时后。 利血平不良反应较多，目前新的具有更多优点的降压药不断上市，该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等，大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征，心动过缓，偶可产生帕金森综合征。应注意，有精神抑郁性疾病或病史者，有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。 § 参考资料 [1]、 帕金森氏症防治资料网：利血平有哪些特点及副作用？ http://www.parkinsonism.net/bbs/parkinson-diagnose/1/diagnose-52.html |
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