| 词条 | 克霉唑片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名：克霉唑片 英文名：CLOTRIMAZOLE TABLETS 拼音名：KEMEIZUO PIAN 药品类别：抗真菌类 性状：本品为白色片。 贮藏：遮光，密封保存。 § 主要成分 克霉唑结构式 通用名：克霉唑 化学名：1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 拼音名：KEMEIZUO 英文名：CLOTRIMAZOLE CAS No.：23593-75-1 分子式：C22H17ClN2 分子量：344.84 规格：0.25g § 药理毒理 本品属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。 § 药代动力学 本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量（不足1%的给药量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。 § 适应症 预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治疗深部真菌感染疗效差，不良反应又多见，现已很少应用，仅作局部用药。 § 用法用量 口服，一次0.25～1g，一日0.75～3g。小儿：按体重一日20～60mg/kg，分3次服用。 § 不良反应 1．口服后常见胃肠道反应，一般在开始服药后即可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者常需中止服药。 2．肝毒性：由于本品大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。 3．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。 § 禁忌症 肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本品过敏者禁用。 § 注意事项 因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时，应立即停药。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。但由于许多药物经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 儿童用药：3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。 § 药物相互作用 本品与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶对白色念珠菌无协同作用。[1] |
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