| 词条 | 乳酸环丙沙星注射液 |
| 释义 | § 药品简介 乳酸环丙沙星注射液 通用名 乳酸环丙沙星注射液 英文名 CIPROFLOXACIN LACTATE INJECTION 拼音名 RUSUAN HUANBINGSHAXING ZHUSHEYE 药品类别 喹诺酮类 性状 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 贮藏 遮光，密闭保存。 § 主要成分 通用名 乳酸环丙沙星 化学名 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐 拼音名 RUSUAN HUANBINGSHAXING 英文名 CIPROFLOXACIN LACTATE CAS No. 97867-33-9 分子式 C17H18FN3O3·C3H6O3 分子量 421.43 规 格 以环丙沙星计(1)100ml:0.1g (2)100ml:0.2g (3)250ml:0.25g § 药理毒理 本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 § 药代动力学 静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为2.1μg/mL和4.6μg/mL。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%，静脉给药后排出给药量的50%～70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。 § 适应症 用于敏感菌引起的 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 § 用法用量 成人常用量一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。疗程： 1．尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日；复杂性尿路感染7～14日。 2．肺炎和皮肤软组织感染：7～14日。 3．肠道感染：5～7日。 4．骨和关节感染：4～6周或更长。 5．伤寒：10～14日。 § 不良反应 1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： （1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 § 禁忌症 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 § 注意事项 乳酸环丙沙星注射液 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 老年患者用药 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 § 药物相互作用 1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 § 药物过量 急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物（< 10%）排出体外。 [1] § 鉴别 （1）取本品适量，加盐酸溶液（9→1000）制成每1ml中含环丙沙星5μg的溶液，照分光光度法测定，在277nm的波长处有最大吸收。 （2）取本品50ml，置水浴上蒸干，残渣加盐酸溶液（9→1000）2.5ml，搅拌使溶解，滤过，滤液显乳酸盐的鉴别反应。 （3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 （4）本品显钠盐和氯化物的鉴别反应。 § 检查 pH值 应为3.5～4.5。 颜色 取本品，照分光光度法，在430nm的波长处测定，吸收度不得大于0.03。 有关物质 取本品，加流动相溶解并分别定量稀释制成每1ml中含环丙沙星0.2mg的溶液（1）与0.003mg的溶液（2）；照含量测定项下的方法，取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰高为记录仪的满量程；再分别取溶液（1）和（2）各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液（1）显示各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液（2）主峰面积的1/3和2/3。 不溶性微粒 取本品1瓶，依法检查，应符合规定。 氯化物 精密量取本品10ml，加水40ml，加糊精溶液（1→50）5ml，加碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5～8滴，摇匀后，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）应为14.6～16.2ml。 热原 取本品，依法检查，剂量按家兔体重每1kg缓缓注射12mg（按环丙沙星计），应符合规定。其他 应符合注射剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为277nm。理论板数按环丙沙星峰计算应不低于2000，环丙沙星峰与内标物质峰的分离度应符合要求，拖尾因子应不大于4.0。 内标溶液的制备 取氟罗沙星对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。 测定法 取乳酸环丙沙星对照品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。 |
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