词条 | 乌洛托品 |
释义 | § 基本信息 化学品英文名称:hexamethylenetetramine 中文名称2:乌洛托品 乌洛托品 英文名称2:Urotropine 技术说明书编码:484 CAS No.:100-97-0 EINECS号:202-905-8 InChI:InChI=1/C6H12N4/c1-7-2-9-4-8(1)5-10(3-7)6-9/h1-6H2 分子式:C6H12N4 分子量:140.18 乌洛托品质量标准:GB/T9015-1998 § 简介 乌洛托品 乌洛托品是俄国的布特列洛夫在1859年发现的。它的制造方法是在搅拌下,将氨气慢慢通入装有37%的甲醛溶液的反应器中。甲醛与氨的分子配比为3:2,反应温度20~30C。反应式为: 6CHO+4NH[698-1](CH)N+6HO反应完成后,再加入少量氨,使最终溶液呈碱性。将反应液转移到真空蒸发器中浓缩到结晶生成,经离心分离,母液循环回系统,固体经水洗和干燥即得产品。粗品可用醇重结晶,或在水溶液中用氨饱和沉淀进行精制。 乌洛托品主要用作脲醛树脂、酚醛树脂等热固性树脂的交联剂,泡沫塑料的发泡剂和汽车外壳的成型助剂。也用作橡胶的硫化促进剂(见橡胶助剂)和光气的吸收剂(与苯酚钠、氢氧化钠混合用于防毒面具)。在火炸药工业中用于制黑索今、奥克托今等,在医药工业中用于制造利尿剂。 § 物化性质 乌洛托品 白色吸湿性结晶粉末或无色有光泽的菱形结晶体,可燃。熔点263℃。如超过此熔点即升华并分解,但不熔融。升温至300℃时放出氰化氢,温度再升高时,则分解为甲烷、氢和氮。相对密度1.331(20/4℃)。闪点250℃。几乎无臭,味甜而苦。可溶于水和氯仿。难溶于四氯化碳、丙酮、苯和乙醚,不溶于石油醚。在弱酸溶液中分解为氨及甲醛。与火焰接触时,立即燃烧并产生无烟火焰。 § 药理作用 乌洛托品为甲醛与氨缩合而成的产物,本身无抗菌作用,但在酸性条件下水解成氨和甲醛,甲醛能使蛋白变性而发挥非特异性抗菌作用。在pH大于6.8时不水解,所以不起临床作用。但由乌洛托品的马尿酸盐或杏仁酸盐分解的酸可维持尿pH呈酸性,从而促进甲醛的释放。革兰阳性和革兰阴性菌均对本药敏感。 § 生产方法 由甲醛和氨缩合制得。将甲醛溶液置于反应器中,通氨,在碱性溶液中进行缩合反应,反应温度保持在50-70℃,料液经冷却进入液膜真空蒸发器,于60-80℃下蒸发,使其浓度从24%提高到38%-42%,然后将反应液过滤,经真空蒸发结晶,抽滤干燥即得成品乌洛托品。 § 药物相应作用 1.药品与氯化铵同用可酸化尿液,促进甲醛的释放,增强乌洛托品的疗效。 2.药品与磷酸盐同用可酸化尿液,促进甲醛的释放,增强乌洛托品的疗效。 3.药品与维生素C同用可酸化尿液,促进甲醛的释放,增强乌洛托品的疗效。 4.药品与碳酸氢钠同用可减轻不良反应,但同时也会降低其疗效。 5.含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、枸橼酸盐、碳酸氢钠以及噻嗪类利尿药可使尿液变为碱性,影响本药疗效。 6.药品与磺胺类药物合用时,由于乌洛托品在尿液中分解生成甲醛,能使某些磺胺药形成不溶性沉淀,增加结晶尿出现的危险。 § 药动学 口服后经胃肠道吸收,可迅速分布到各组织和体液中。当尿液pH为5.6时,服用乌洛托品、乌洛托品马尿酸盐、乌洛托品杏仁酸盐(肠溶衣片)后,尿中甲醛浓度达峰时间分别为0.5~1.5h、2h、3~8h。药物可迅速经肾脏随尿液排出,当pH为5时约90%在24h内排出,其中排出的甲醛约20%。肾功能不全者可致本药蓄积,并产生毒性,同时尿中甲醛浓度也降低。40%马尿酸盐和杏仁酸盐在8h内由肾小球过滤和肾小管分泌。 § 主要用途 乌洛托品 乌洛托品主要用作树脂和塑料的固化剂、氨基塑料的催化剂和发泡剂、橡胶硫化的促进剂(促进剂H)、纺织品的防缩剂等。六亚甲基四胺是有机合成的原料,在医药工业中用来生产氯霉素。六亚甲基四胺可用作泌尿系统的消毒剂,其本身无抗菌作用,对革兰氏阴性细菌有效。其20%的溶液可用于治疗腋臭、汗脚、体癣等。它与氢氧化钠和苯酚钠混合,可做防毒面具中的光气吸收剂。并用于制造农药杀虫剂。六亚甲基四胺与发烟硝酸作用,可制得爆炸性极强的旋风炸药,简称RDX。六亚甲基四胺还可作为测定铋、铟、锰、钴、钍、铂、镁产、锂、铜、铀、铍、碲、溴化物、碘化物等的试剂和色谱分析试剂等。[1] § 处置储存 乌洛托品 乌洛托品操作注意事项:密闭操作,局部排风。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿防毒物渗透工作服。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类接触。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。 储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装密封。应与氧化剂、酸类分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有合适的材料收容泄漏物。 § 运输信息 包装方法: 螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶(罐)外普通木箱;螺纹口玻璃瓶、塑料瓶或镀锡薄钢板桶(罐)外满底板花格箱、纤维板箱或胶合板箱。 运输注意事项: 运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。装运本品的车辆排气管须有阻火装置。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、酸类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋,防高温。中途停留时应远离火种、热源。车辆运输完毕应进行彻底清扫。铁路运输时要禁止溜放。 § 废弃处置 废弃处置方法: 处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。 § 用法用量 1.成人:(1)口服给药:①一般剂量:乌洛托品片每次0.25~1g,每天3~4次;乌洛托品马尿酸盐,每天早晚各1g;乌洛托品杏仁酸盐片和肠溶衣片,每次1g,每天4次;②反复发作的尿路感染:乌洛托品杏仁酸盐每天4g,以后减为1g,每天2次作维持治疗。(2)静脉注射:每次2g(5ml),每天1~2次,缓慢注射。医学.全在线www.med126.com(3)局部给药:①治腋臭:用前先将腋下洗净,用毛巾擦干后撒布粉剂,夹紧20~30min;②治足癣(水泡型)和体癣时:用20%水溶液涂擦病患部位,每天1~2次;③治汗脚:用前先用热水泡脚,擦干后用饱和溶液涂擦出汗处,每天2~4次,治愈为止。2.儿童口服给药:(1)对12岁以上患儿:剂量同成人。(2)对6~12岁患儿:乌洛托品马尿酸盐,每次0.5~1g,每天2次;乌洛托品杏仁酸盐片和肠溶衣片,每次0.5g,每天4次。(3)对6岁以下患儿:每次18.3mg/kg,每天4次。 § 适应证 1.药品口服适用于预防和治疗尿路细菌感染。2..药品局部外用适用于治疗疣、脚癣、腋臭和汗脚。 § 禁忌证 1.肾功能不全者。2.严重肝功能障碍者。3.脱水患者。[2] § 注意事项 1.慎用:(1)药品可随乳汁分泌,哺乳期妇女慎用;(2)药品可透过胎盘屏障,虽尚未发现有致畸作用,但妊娠妇女应慎用。2.药品可引起尿儿茶酚胺、尿雌三醇、尿5-羟基吲哚醋酸(5-HIAA)等测定值出现误差。 § 不良反应 1.长期大剂量用药可形成大量甲醛。引起胃肠不适、恶心、呕吐等胃肠道症状。2.长期大剂量用药可出现尿痛、尿频、尿道口烧灼感、血尿、蛋白尿,严重时可致肾和膀胱损害。3.少数患者用药后偶见皮疹。 |
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