克林霉素磷酸酯注射液属注射剂类抗菌素。 用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病如扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。皮肤和软组织感染，泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。亦可用于厌氧菌引起的各种感染性疾病，如脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。皮肤和软组织感染、败血症。腹内感染女性盆腔及生殖器感染。

简介

适应症

药理毒理

鉴别

检查

含量测定

药代动力学

用法用量

不良反应

注意事项

简介

通用名：克林霉素磷酸酯注射液

曾用名：英文名：CLINDAMYCIN PHOSPHATE INJECTION

拼音名：KELINMEISU LINSUANZHI ZHUSHEYIE

该品主要成份为：克林霉素磷酸酯。

结构式：（参见克林霉素磷酸酯凝胶）

分子式：C18H34ClN2O8

分子量：504.96

药品类别：林可酰胺类抭菌素

性状：该品为无色或微黄色的澄明液体。

贮藏：遮光、密闭保存。

规格：2ml∶0.3g（按克林霉素计）

有效期：暂定二年。

适应症

1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。（5）其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。（2）皮肤和软组织感染、败血症。（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。（4）女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

药理毒理

该品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比该品抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。该品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌（磷链球菌除外）、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。

鉴别

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与克林霉素磷酸酯对照品主峰的保留时间一致。

检查

pH值应为5.5-7.0（中国药典2000年版二部附录Ⅵ H）。

溶液的颜色取该品5瓶，分别与黄色2号标准比色液（中国药典2000年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

有关物质取该品，加流动相制成每1ml中含3mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加流动相稀释成每1ml中含0.03mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成份峰的峰高约为满量程的10%-25%，再取供试品溶液和对照溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍，供试品溶液如显杂质峰，与对照溶液主峰面积比较，单一杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4.0倍（4.0%）；各杂质峰面积的总和不得大于对照溶液主峰面积的6.0倍（6.0%）。忽略不计小于对照溶液主峰面积10.0%的色谱峰。

细菌内毒素取该品适量，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅺ E），每1mg克林霉素中含内毒素的量应小于0.6EU.

无菌取该品，分别加入0.9%无菌氯化钠溶液100ml中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅺ H），应符合规定。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ B）。

含量测定

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾10.54g，加水775ml使溶解，用85%磷酸溶液调节pH值2.5）-乙腈（775：225）为流动相；检测波长为210nm，理论板数按克林霉素磷酸酯峰计算应不低于1500.克林霉素磷酸酯与相邻峰的分离度应符合规定。

测定法精密量取该品适量，加流动相稀释成每1ml中约含0.48mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱议，记录色谱图；另取克林霉素磷酸酯对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中克林霉素的含量。

药代动力学

注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。该品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g该品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L。单次肌内注射0.6g，血液中克林霉素1～2小时达峰值，浓度为5.92±1.45mg/L，8小时血药浓度为 2.51±0.91mg/L，有效血浓度可维持8小时以上。该品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射该品0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51± 2.68%。

用法用量

该品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g需用50～ 100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染：成人一日0.6～1.2g，分2～4次给药（ql2h～q6h）；儿童一日按体重15～25mg/kg，分2～4次给药（ql2h～q6h）。2.重度感染：成人一日1.2～2.7g，分2～4次给药（ql2h～q6h）；儿童一日按体重25～40mg/kg，分2～4次给药（q12h～q6h）。

不良反应

1.肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可出现静脉炎。2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸。6.极少数病人可产生假膜性结肠炎。

禁忌症：该品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。

注意事项

1.该品和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。2.该品禁与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥类、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁配伍。3.肝、肾功能损害者慎用。4.如出现假膜性肠炎，可选用万古霉素0.125～0.5g口服，一日4次进行治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女使用该品应注意。

儿童用药：小于4岁儿童慎用。

老年患者用药：

药物相互作用：该品与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。

药物过量：