| 词条 | 可必特 |
| 释义 | 本品适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的病人，用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。 基本信息通用名称：可必特 药品名称：吸入用复方异丙托溴铵溶液 英文名称：Compound Ipratropium Bromide Solution for Inhalation 汉语拼音：Xiruyong Fufang Yibingtuoxiu’an Rongye 生产企业： 英国Boehringer Ingelheim Limited 分子式：异丙托溴铵一水化物为C20H30BrNO3·H2O；硫酸沙丁胺醇为C26H44N2O10S 分子量：异丙托溴铵一水化物为430.4；硫酸沙丁胺醇为576.7 销售代理：兴事堂药店 商品规格：2.5毫升/支*10支 商品单位：盒 批准文号：H2005 0296 是否处方药：本品为处方药 有效成分：每喷含(8γ)-3a-羟基-8-异丙基-1aH，5aH-溴化托品(±)-托品酸盐(=异丙托溴铵)20微克。 性 状：本品在耐压容器中的药液为乳白色混悬液；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。 有效期：48个月 贮存条件：贮存于30℃以下环境。 药理作用异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。 吸入异丙托溴铵后，作用只限于肺部而扩张支气管，它不作用于全身。 沙丁胺醇为β2肾上腺素能受体激动剂，其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管终端肺泡的所有平滑肌，并有拮抗支气管收缩作用。 本品中异丙托溴铵和沙丁胺醇叠加作用于肺部的毒蕈碱和β2肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用，疗效优于单一给药。 对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示，本品的支气管扩张效应优于其单一成分的使用，并且无潜在副作用。 已对大鼠和狗进行本品的急性毒性试验。异丙托溴铵/沙丁胺醇之比使用技术上可测的最高剂量，即大鼠887/5397微克/公斤体重，狗165/862微克/公斤体重时，未出现全身毒性的征象，本化合物局部耐受性很好。根据受试种属(小鼠、大鼠和狗)，计算静脉给予异丙托溴铵的LD50约为12-20毫克/公斤体重，沙丁胺醇为60-70毫克/公斤体重。 对鼠和狗分2组进行了合用异丙托溴铵和沙丁胺醇的13周吸入毒性试验。在此试验中，证明心脏为靶器官。对大鼠使用剂量为31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤体重/天的异丙托溴铵/沙丁胺醇，观察到非剂量依赖性心脏重量增加，但无任何可检测出的组织病理学改变。对狗使用剂量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤体重/天时，异丙托溴铵/沙丁胺醇可轻度增加心率，使用更高剂量时，可观察到左心室乳头肌出现组织病理学瘢痕和/或纤维化，有时伴有矿化作用。 以上试验中得到的结果是沙丁胺醇β肾上腺素能共知的作用结果。 另一种成分(异丙托溴铵)的毒理学特性已多年为人所知，其具有典型抗胆碱能作用，诸 如头部粘膜干燥，瞳孔放大，只出现于犬类的干燥性角膜结膜炎(干眼)和出现于大鼠的声调降低、胃肠道动力受抑制。 已有关于本品两种成分生殖毒性的试验研究。较大剂量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。这种现 象已为人所知并可发生于使用其它β肾上腺素能药物时。目前推测此种反应是由于母体皮质类固醇水平增加所致，并被视为与其它种属无关的应激结果。另外，临床前资料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考虑，已限制妇女使用。除了这些发现，对沙丁胺醇和异丙托溴铵试验显示，对胚胎、胎儿和幼畜只有轻微影响，而这些均在母体毒性范围之内。 对沙丁胺醇和异丙托溴铵均进行了大量体内体外试验，两者均无致突变作用。 分别对沙丁胺醇和异丙托溴铵进行了几项体内致癌试验以研究其肿瘤特性。 小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治疗剂量高100倍时，卵巢系膜平滑肌瘤发生率增加，对于大鼠和狗无此发现。同时服用β受体阻滞剂可防止平滑肌瘤的发生。这些结果被推测为种属特异性，无临床相关性，因此不必限制临床使用。 小鼠和大鼠口服异丙托溴铵无潜在致癌性。 无本品或其有效成分引起免疫毒性的报道。 药代动力学异丙托溴铵吸入后可很快吸收，估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10%。静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46%，静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时。由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时。异丙托溴铵不通过血脑屏障。 经口吸入或经胃肠道口服，沙丁胺醇可快速完全在体内吸收。3小时内达血浆最高浓度。24小时后经尿原形排出。消除半衰期为4小时。沙丁胺醇可通过血脑屏障，其浓度大约为血浆浓度的5%。 已证明异丙托溴铵和沙丁胺醇共同雾化治疗时，不增加单独使用其中任一药物的全身吸收。本品药效增强是由于吸入后局限于肺部的联合作用所致。 用法用量成人(包括老年人)：一天四次，一次两喷。需要时可用至最大剂量，即24小时内12喷。若发生迅速且追加给药不能改善的呼吸困难时，应立即就诊。用法：正确使用气雾剂才能获得满意疗效。首次使用气雾器前应先将气雾液摇匀，并按压两次气雾器活瓣。每次使用遵循以下的规则：1.打开保护盖。2.每次使用前摇匀(见图1)。3.深呼气。4.如图2所示手持气雾器，嘴唇合拢咬住喷嘴，箭头及气雾器底部指向上方。5.尽量深吸气，同时用力按压气雾器的基底部，这样就释放一喷，屏住呼吸数秒，然后将气雾器喷嘴从口中取出，缓慢呼气。接着重复进行第二喷吸入过程。6.重新盖上保护盖容器内部有压力，请勿用暴力打开容器或将其暴露于50°C以上温度。由于容器不透明，所以不能看到药物是否用完，但振摇液体可显示容器内是否有残存液体。喷嘴应一直保持清洁并可用温水清洗。如用肥皂或清洁剂，喷嘴应用清水彻底冲洗干净。 不良反应与其它β受体激动剂药物一样，应用本品常见不良作用包括头疼、口干、发声困难、眩晕、焦虑、心动过速、骨骼肌的细颤和心悸，尤其是对易感患者。应用β2受体激动剂可导致潜在的严重低血钾。同其它吸入治疗一样，可出现咳嗽、局部刺激感，吸入性气管痉挛较少见。同其它拟β类药物一样，用药后可出现恶心、呕吐、出汗、肌肉无力和肌痛/肌肉痉挛，极少数病例出现舒张压下降，收缩压上升，心律失常，尤其是使用较大剂量药物后。极少数病例出现皮肤反应或过敏反应，尤其是高敏患者。少数报道使用拟β类药物吸入治疗后出现心理上的改变。散在报道单独使用异丙托溴铵或与肾上腺素能β2受体激动剂同时使用时，雾化剂进入眼睛后出现眼部并发症（如瞳孔散大，眼内压增高，闭角性青光眼、眼痛）。眼部不良反应、胃肠动力障碍和尿潴留仅出现于少数病例，并且可完全恢复正常。 药品禁忌本品禁用于肥厚性梗阻性心肌病、快速型心律失常。对大豆卵磷脂或有关的食品如大豆和花生过敏者禁用本品。这些患者可以使用不含大豆卵磷脂的本品的雾化吸入剂。对阿托品或其衍生物或本品其它成分过敏者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药人类妊娠期本品的安全性尚未确定，妊娠期尤其是前三个月应常规慎重用药。本品对子宫收缩的抑制作用应予以考虑。硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵可从乳汁中排泌，尚不知对新生儿有何影响尽管非脂溶性四价碱可进入乳汁，异丙托溴铵不太可能较大程度地进入婴儿体内，特别是在吸入用药时。但是，由于许多药物从乳汁中排泌，因此对哺乳期妇女应特别谨慎用药。 使用说明可必特（吸入用复方异丙托溴铵溶液）只能通过合适的雾化装置吸入，不能口服或其它途径给药 1. 按生产厂商要求或在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入剂。 2. 从药品条板上撕下一个小瓶。 3. 用力扭顶部，打开小瓶。 4. 将小瓶中的药液挤入雾化器药皿中。 5. 安装好雾化器，按说明书用药。 6. 雾化器使用完毕后，应按生产厂商说明书要求，弃去雾化器药皿中剩余药液并将雾化器清洗干净，以备下次使用。 由于本品不含防腐剂，因此，为避免药物被细菌污染，在药瓶打开后应立即使用，每次吸入治疗时应使用一新的小药瓶是非常重要的。已开瓶的或有破损的药瓶应丢弃，不宜使用。 特别应提醒使用者注意的是：不要把本品与其它药品混在同一雾化器中使用！ |
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