| 词条 | 卡那霉素 |
| 释义 | 一种蛋白质生物合成抑制剂，通过与30S核糖体结合从而致使mRNA密码误读。若细菌中产生一种破坏卡那霉素的酶，则可变为抗性株。卡那霉素抗性的质粒经常被作为选择基因或标记基因用于分子克隆中。 基本信息药物名称： 英文名称 Kanamycin 英文缩写：Kana 分子式：C18H38N4O15S 分子量：582.58 结构式：见右图 CAS No.：133-92-6 说 明 注射用硫酸卡那霉素：每瓶0.5g；1g。 注射液（含单硫酸卡那霉素）：每支500mg（2ml）。 滴眼液：8ml（40mg）。 复方卡那霉素注射液：每支含硫酸卡那霉素360mg和甲氧苄啶18mg（2ml）。 功用作用大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。绿脓杆 菌，革兰阳性菌（除金黄色葡萄菌外）、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。 肌注0.5g，1小时血药浓度达峰，约为20μg/ml，t1/2约为2.5小时，血浆蛋白结合率很低，分布容积（Vd）为0.26±0.05L/kg，用药后24小时内有90%的药物自尿中以原形排泄。本品较易渗入胸水、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。 口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备，并有减少肠道细菌产生氨的作用，对肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定防止作用。 肌注用于敏感菌所致的系统感染，如肺炎、败血症、尿路感染等。 用法用量1．成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g(按卡那霉素计，下同)，一日1—1.2g。或按体重5mg/kg， 每8小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次。成人每日用量不超过1.5g，疗程7一10日。2．小儿常用量按体重每日15—25mg/kg，分2次给药。 3，其他用法0.25%本品溶液可用于冲洗病灶，本品注射液可用于气溶吸入。 肌酐清除率 (1)应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能不全的患者，卡那霉素的有效治疗浓度范围为15—30μg/ml。应避免高峰血药浓度持续在30—35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。 (2)不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。 (3)给予首次饱和剂量(5―7.5mg/kg)后，有肾功能不全，前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减，即剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，每次剂量减少或停用卡那霉素。其维持量可按下式计算： ①延长给药间期(小时)，每次用量不变(7.5mg/kg)，给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)×9 ②减少每次给药量，每12小时给药一次：每次用量=患者血肌酐清除率(mg/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(mg/min)。由于卡那霉素在体内不代谢，主要经尿排出，因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。 (4)患者应给予足够的水分，以减少肾小管损害。 (5)长期用药可能导致耐药菌过度生长。 (6)硫酸卡那霉素静脉滴注溶液的配制：未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取硫酸卡那霉素注射液，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释；或取注射用硫酸卡那霉素先加灭菌注射用水溶解后，每1g卡那霉素加入200—400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液:配制后溶液应于30—60分钟内滴完，小儿患者需相应减少稀释液的量。本品规定只可作肌注和静滴，不可静推。 注意事项（1）肾功能不全者慎用。 （2）氨基糖苷类药物的毒性与其血浓度密切相关。为了防止血药浓度骤然升高，本品规定只可作肌注和静滴，有呼抑制作用，不可静推，以防意外。 动力学肌注后本品迅速被吸收，局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。5～15%的药量经过重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞中积蓄，穿过胎盘。滑膜液为血药浓度的50%以上，支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。胸水内药物积聚慢，但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为0.26L/kg。肌内注射后血药浓度于1～2小时达峰值，胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。 肾小球滤过作用将药物代谢掉 一次给药7.5mg/kg后血药平均峰浓度为22μg/ml，发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的10～20倍。T1/2成人为2～4小时，肾功能损害者27～80小时；早产儿18小时，足月产新生儿一般6～8.6小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过，给药后4小时内排出约50%，尿中浓度可高达800μg/ml，24小时内排出约80～90%；胆汁中排出量约1%；乳汁中亦可排出少量，血液和腹膜透析可从血中除去相当药量，从而使药物半衰期大大缩短。 不良反应发生率较高者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)，血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性、影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性、影响前庭、肾毒性)。发生率较少者有呼吸困难、嗜睡或软弱(神经肌肉阻滞，肾毒性)。停药后发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，提示可能耳毒性并需引起注意。可有听力及肾损害.可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.偶有过敏反应,皮疹,药热等.严重者可有休克死亡.也可有神经系统症状,心肌抑制,呼吸衰竭等。 过敏反应药热和皮疹并不常见，其发生率在1%～3%之间；但嗜酸粒细胞增多症则相当多见，可达10%，尤其当疗程超过1周时。过敏性休克偶有所见，国内曾报道1例因溃疡病穿孔注射卡那霉素引起过敏性休克，经抢救恢复，改用庆大霉素无不良反应。 神经系统本品应用中最重要的不良反应为影响耳蜗神经，患者高频听力首先受损害，以后听力减退逐渐发展至耳聋。耳鸣和耳部饱和感为早期而重要的第8脑神经损害的先兆征候。听力减退大多在疗程中发生并继续进展，但停药后仍可能发生，特别在原有肾功能减退者。卡那霉素引起的听力减退大多为双侧性，停药后部分患者症状可能逐渐减轻。易诱发耳毒性的有关因素有：①原有肾功能减退者；②血药浓度较长时间持续在30μg/ml以上；③疗程较长。总量不超过15g时一般不至发生耳毒性症状，每日肌注1g，连续30～150天，发生听力损害者可高达40%；④年老患者；⑤过去曾患中耳炎或原有听力减退；⑥过去曾用过氨基糖甙类等耳毒性药物或同时合用强力利尿剂及其他耳毒性药。 据统计：采用卡那霉素治疗时临床耳毒性的发生率约5%。新生儿与早产儿中应用卡那霉素后发生耳毒性者较少，据报道成人常用量(15mg/kg/天)在儿童中常不能达到有效血浓度，因而主张小儿的用量应增加为每次10mg/kg，每8小时肌注一次。虽然如此，卡那霉素在小儿中仍应慎用。本品引起的耳蜗神经损害停药后仍可继续发展，卡那霉素的耳毒性较链霉素、庆大霉素等为大，但低于新霉素。 本品在疗程中引起前庭系损害者并不多见。本品与链霉素、新霉素相同，也可阻滞神经肌肉接头而引起呼吸抑制，在乙醚麻醉下于腹腔内给药较易发生，肌注或静注后亦有发生者。神经肌肉接头的阻滞尚可引起心肌抑制及血压下降等。用葡萄糖酸钙静注可使部份病例恢复。此外，本品尚可引起暂时性第9对脑神经功能损害(表现为后1/3味觉丧失)、口周及其他部位的感觉异常、头痛、不安、心动过速、急性脑综合征伴癔病和视觉异常等。 泌尿系统本品亦可引起肾脏损害，其对肾脏的毒性低于新霉素而大于链霉素。尿中可出现透明管型与颗粒管型，有时有少量红、白细胞，蛋白尿偶有所见，多为短暂性，少数患者尤其老年者可发生肾功能减退；也有个别发生少尿、急性肾坏死的报道。卡那霉素引起的肾脏病变为可逆性，停药后可迅速恢复，病变严重者恢复较慢或部份恢复。 消化系统口服偶可引起恶心、呕吐、腹泻，长期服用后偶可引起吸收不良、脂肪下痢等。[其他]本品肌注局部疼痛的发生率较高，一般多能耐受。偶可引起白细胞减少，凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少及高血压等。二重感染(由绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌、耐药性金黄色葡萄球菌、拟杆菌属等引起)偶有所见。 禁忌肾功能不全者慎用。 卡那霉素-相互作用参阅硫酸链霉素。氨基糖苷类药物相互作用： (1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。 (2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。 (3)与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 (4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明 或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。(5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。 (6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。 注射制剂药理作用硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。本品为白色或类白色的粉末。 动力学肌内注射本品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血消除半衰期(T1/2a)为2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能减退者T1/2a可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织，在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进入脑脊液中。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿排出，给药后24小时内尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。 适应症本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应用。 用法用量1．成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。 2．小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。 3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。 4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用正常剂量的60%～90%，每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次)；肌酐清除率10～50ml/分时用正常剂量的30%～70%，每12～18小时1次；肌酐清除率<10mg/分时用正常剂量的20%～30%，每24～48小时1次。 不良反应1．在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，此为影响耳蜗神经所致。少数患者，尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生，须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳，但并不多见。 2．可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。 3．偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。 4．其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 禁忌对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 注意事项1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。用药期间要进行尿常规检查 2．在用药过程中应注意进行下列检查：(1)尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更为重要。 3．有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保持在15～30mg/ml，谷浓度5～10mg/ml；每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56～64mg/ml，谷浓度<1mg/ml。 4．下列情况应慎用本品：(1)失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。(2)第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。(3)重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。(4)肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。 5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。 6．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。 药物通过胎盘进入胎儿循环 7．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长程治疗(如分枝杆菌病)，通常疗程不超过14天。本品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，故使本类药物的半衰期延长，药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。老年患者应用本品易引起各种毒性反应，因此有条件时应在疗程中监测血药浓度，此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。 过量处理由于缺少特异性拮抗剂，卡那霉素过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。 相互作用1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2．与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。 3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。 与头孢唑林钠合用会增加肾毒性 4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。 5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 制剂(1)0.5g(50万单位)(2)1g(100万单位) 滴眼液制剂药理作用 卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好作用；流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感，对铜绿假单胞菌无效。对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株和结核分枝杆菌也有一定作用，其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和厌氧菌等对本品多数耐药。卡那霉素主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品为无色或微黄色的澄明液体。 动力学 本品滴眼后很少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。 适应症 滴眼液制剂用于睑板腺炎 适用于治疗敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌及葡萄球菌属等细菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。 用法用量 滴入眼结膜囊内，一次1～2滴，一日3～5次。 不良反应 偶有眼部轻度刺激不适，无全身不良反应。 禁忌 对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。 注意事项 1．本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。 2．泪囊感染(泪囊炎)常发生于泪囊管闭塞的儿童，除用本品滴眼外，可同时辅以局部热敷。 3．滴眼时瓶口勿接触眼睛，使用后应将瓶盖拧紧，以免污染药液。本品滴眼后虽很少吸收进入全身血液循环，但孕妇及哺乳期妇女仍应注意不可过量使用，以免影响胎儿及婴儿的生长发育。 相互作用 本品不宜与卷曲霉素合用 1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部应用，可能增加耳毒性与肾毒性。 3．与头孢噻吩或头孢唑啉局部合用可能增加肾毒性。 4．其他肾毒性药物及耳毒性药物与本品合用或先后应用应慎重，以免加重肾毒性或耳毒性。 制剂 1、8ml:40mg 兽药治疗方向猪气喘病又称猪地方性流行性肺炎，是猪地一种慢性肺病，主要表现症状是咳嗽、气喘。 1、流行特点。本病不分个体、年龄、品种均可感染发病，哺乳仔猪及幼猪最易发病，孕后期母猪及哺乳母猪次之，育肥猪一般慢性感染。主要感染途径是经猪的呼吸道感染。本病无明显的季节性，但以冬春季及换季时多发，此外潮湿、高密度、通风差等因素也易诱发。目前该病的发病率高，症状不明显，病死率较低。在实际生产中，多数由于继发感染其他呼吸道病而死亡。 2、症状。主要症状为咳嗽、气喘，而体温、食欲一般正常；病程长者，表现精神不振、体瘦、被毛粗乱、生长减慢、料肉比增加。 3、剖检。病变仅限于肺和腹腔内淋巴结部位，其中两侧肺叶呈对称性“胰样变”。 4、鉴别诊断。主要区别于猪流行性感冒、猪肺疫、传染性胸膜炎。流行性感冒：突然暴发，传播迅速，猪体温升高，病程较短（约1周），流行期短。猪气喘病：猪体温不高，病程较长，传播较缓慢，流行期很短。猪肺疫：急性病例多呈败血症和纤维素性胸膜肺炎症状，全身症状较重，病程短，剖检见败血症和纤维素性胸膜肺炎；慢性病例体温不定，咳嗽重，气喘轻，严重消瘦，剖检时见肝大小不一的化脓灶或坏死灶。猪气喘病：猪的体温、食欲无大的变化，肺有胰样病变区，无败血症和胸膜炎的变化。猪传染性胸膜肺炎：猪体温升高，全身症状较重，剖检时有胸膜炎症状；猪气喘病：猪体温不高，全身症状轻或无症状，肺有胰样病变而无胸膜炎病变。 5、防治措施。⑴加强日常管理工作的同时，对疫区（场）用猪气喘病弱毒苗接种，种公、母猪1年2次，仔猪15-18日龄免疫1次。⑵用硫酸卡那霉素肌肉注射，3-5万单位/公斤体重，1天2次。 |
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